التصنيف العلاجي
المجموعة العلاجية: مضادات الذهان
وصف
هيدروكلوريد كاريبرازين دواء يستخدم لعلاج الفصام والاضطراب ثنائي القطب. إنه ينتمي إلى فئة من العقاقير تسمى مضادات الذهان غير التقليدية ، والتي تعمل من خلال التأثير على مستويات بعض المواد الكيميائية في الدماغ
تمت الموافقة على هيدروكلوريد كاريبرازين من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في عام 2015 لعلاج مرض انفصام الشخصية لدى البالغين ، وفي عام 2019 لعلاج اضطراب ثنائي القطب من النوع الأول عند البالغين. وهو متوفر في شكل أقراص ويتم تناوله عن طريق الفم
تشمل الآثار الجانبية الشائعة لكاريبرازين هيدروكلوريد الغثيان والإمساك والقيء والأرق وزيادة الوزن. في حالات نادرة ، قد يتسبب في آثار جانبية أكثر خطورة مثل زيادة خطر الإصابة بسكتة دماغية أو نوبة قلبية ، لذلك يجب ألا يتم تناوله إلا تحت إشراف مقدم الرعاية الصحية
الإستخدامات
يشار إلى كاريبرازين لعلاج مرض انفصام الشخصية في المرضى البالغين
خارج التسمية
هيدروكلوريد كاريبرازين هو دواء تمت الموافقة عليه من قِبل إدارة الأغذية والعقاقير (FDA) لعلاج مرض انفصام الشخصية والاضطراب ثنائي القطب. ومع ذلك ، مثل العديد من الأدوية ، قد يكون للكاريبرازين أيضًا بعض الاستخدامات خارج التسمية ، وهذا يعني الاستخدامات التي لم تتم الموافقة عليها رسميًا من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية ولكنها مدعومة ببعض الأدلة السريرية أو مستخدمة في الممارسة السريرية
تتضمن بعض الأمثلة على استخدامات كاريبرازين خارج الملصق ما يلي
الاكتئاب: أظهرت بعض الدراسات أن كاريبرازين قد يكون فعالًا في علاج الاكتئاب ، خاصةً في المرضى الذين يعانون من اضطراب ثنائي القطب أو الاكتئاب المقاوم للعلاج
اضطرابات القلق: هناك بعض الأدلة التي تشير إلى أن كاريبرازين قد يكون مفيدًا في علاج بعض اضطرابات القلق ، مثل اضطراب القلق العام واضطراب الوسواس القهري
تعاطي المخدرات: تم التحقيق في كاريبرازين كعلاج محتمل لاضطرابات تعاطي المخدرات ، خاصة في المرضى الذين يعانون من إدمان الكوكايين أو الكحول
مرض باركنسون: أشارت بعض الدراسات إلى أن كاريبرازين قد يحسن الأعراض الحركية ونوعية الحياة لدى مرضى باركنسون
من المهم ملاحظة أن استخدام أي دواء خارج الملصق يجب أن يتم تحت إشراف مقدم رعاية صحية مؤهل ، حيث قد لا تكون مخاطر وفوائد هذا الاستخدام مفهومة تمامًا
الجرعة وطريقة الإدارة
الجرعات
جرعة البدء الموصى بها من كاريبرازين 1.5 مجم مرة واحدة يوميًا
بعد ذلك يمكن زيادة الجرعة ببطء بمقدار 1.5 مجم إلى جرعة قصوى قدرها 6 مجم / يوم ، إذا لزم الأمر
يجب الحفاظ على أقل جرعة فعالة وفقًا لتقدير الطبيب المعالج
بسبب العمر النصفي الطويل للكاريبرازين ومستقلباته النشطة ، لن تنعكس التغييرات في الجرعة بشكل كامل في البلازما لعدة أسابيع
يجب مراقبة المرضى من أجل ردود الفعل السلبية والاستجابة للعلاج لعدة أسابيع بعد بدء كاريبرازين وبعد كل تغيير للجرعة
التحول من مضادات الذهان الأخرى إلى كاريبرازين
عند التحول من مضادات الذهان الأخرى إلى عقار كاريبرازين ، ينبغي النظر في المعايرة المتصالبة التدريجية ، مع التوقف التدريجي عن العلاج السابق أثناء بدء العلاج بالكاريبرازين
التحول إلى مضاد ذهان آخر من كاريبرازين
عند التبديل إلى مضاد ذهان آخر من كاريبرازين ، لا توجد حاجة إلى معايرة متقاطعة تدريجية ، يجب البدء بمضاد الذهان الجديد بأقل جرعة له بينما يتم إيقاف كاريبرازين. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن تركيز البلازما من كاريبرازين ومستقلباته النشطة سوف ينخفض بنسبة 50 ٪ في ~ أسبوع واحد
الجرعة الفائتة
إذا فات المريض جرعة ، يجب على المريض تناول الجرعة الفائتة في أسرع وقت ممكن. ومع ذلك ، إذا حان وقت الجرعة التالية تقريبًا ، يجب تخطي الجرعة الفائتة ويجب تناول الجرعة التالية وفقًا للجدول الزمني المعتاد. لا ينصح بتناول جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية
الفئات الخاصة
القصور الكلوي
لا يلزم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف إلى متوسط تصفية الكرياتينين (CrCl) ≥ 30 مل / دقيقة و <89 مل / دقيقة
لم يتم تقييم سلامة وفعالية كاريبرازين في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة
لا ينصح باستخدام كاريبرازين في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد
اختلال كبدي
لا يلزم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط
(درجة Child-Pugh بين 5-9)
لم يتم تقييم سلامة وفعالية كاريبرازين في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد
(درجة Child-Pugh بين 10 و 15)
لا ينصح باستخدام كاريبرازين في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد
كبار السن
البيانات المتاحة في المرضى المسنين الذين تتراوح أعمارهم بين 65 و 65 عامًا والذين عولجوا بكاريبرازين ليست كافية لتحديد ما إذا كانوا يستجيبون بشكل مختلف عن المرضى الأصغر سنًا أم لا . يجب أن يكون اختيار الجرعة للمريض المسن أكثر حذراً
الأطفال
لم يتم إثبات سلامة وفعالية عقار كاريبرازين في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا. لا توجد بيانات متاحة
طريقة الإعطاء
ريجيلا للاستخدام الفموي ، يجب تناوله مرة واحدة يوميًا في نفس الوقت من اليوم مع أو بدون طعام
يجب تجنب الكحول عند تناول كاريبرازين
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات
الإدارة المصاحبة لمثبطات CYP3A4 القوية أو المعتدلة
الإدارة المصاحبة لمحفزات CYP3A4 القوية أو المعتدلة
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
التفكير والسلوك الانتحاري
إن إمكانية الانتحار والتفكير في الانتحار ، محاولة الانتحار والانتحار الكامل متأصلة في الأمراض الذهانية ، وعمومًا ، يتم الإبلاغ عنها مبكرًا بعد بدء العلاج بمضادات الذهان أو تبديله. يجب أن يصاحب العلاج بمضادات الذهان الإشراف الدقيق على المرضى المعرضين لمخاطر عالية
أكاثيسيا ، الأرق
الأكاثيسيا والقلق هو رد فعل عكسي يحدث بشكل متكرر لمضادات الذهان. الأكاثيسيا هو اضطراب حركي يتميز بالشعور بالضيق الداخلي والحاجة الملحة إلى أن تكون في حركة مستمرة ، وكذلك من خلال أفعال مثل التأرجح أثناء الوقوف أو الجلوس ، ورفع القدمين كما لو كنت تسير على الفور ، والعبور . الساقين أثناء الجلوس. بما أن كاريبرازين يتسبب في الإصابة بالاكاثيسيا والأرق ، فيجب استخدامه بحذر في المرضى المعرضين أو الذين يظهرون بالفعل أعراض الإصابة بالعدوى. تتطور الأكاثيسيا في وقت مبكر من العلاج. لذلك فإن المراقبة الدقيقة في المرحلة الأولى من العلاج مهمة. تشمل الوقاية المعايرة البطيئة ؛
خلل الحركة المتأخر
خلل الحركة المتأخر هو متلازمة تتكون من حركات لا إرادية وإيقاعية لا رجعة فيها في الغالب على اللسان و / أو الوجه والتي يمكن أن تحدث في المرضى الذين عولجوا بمضادات الذهان. إذا ظهرت علامات وأعراض خلل الحركة المتأخر في مريض عولج بكاريبرازين ، ينبغي التوقف عن تناوله
مرض الشلل الرعاش
إذا تم وصف الأدوية المضادة للذهان للمرضى المصابين بمرض باركنسون ، فقد تؤدي إلى تفاقم المرض الأساسي وتفاقم أعراض مرض باركنسون. لذلك يجب على الأطباء تقييم المخاطر مقابل الفوائد عند وصف عقار كاريبرازين للمرضى المصابين بمرض باركنسون
أعراض بصرية / إعتام عدسة العين
في الدراسات قبل السريرية تم اكتشاف عتامة عدسة كاريبرازين / إعتام عدسة العين في الكلاب . ومع ذلك ، لم يتم إثبات وجود علاقة سببية بين التغيرات العدسية / إعتام عدسة العين التي لوحظت في الدراسات البشرية واستخدام كاريبرازين. ومع ذلك ، يجب نصح المرضى الذين قد تظهر عليهم أعراض يحتمل أن تكون مرتبطة بإعتام عدسة العين بفحص طب العيون وإعادة تقييمهم لاستمرار العلاج
المتلازمة الخبيثة للذهان (NMS)
تم الإبلاغ عن مركب أعراض قاتل يُشار إليه باسم NMS بالاقتران مع العلاج بمضادات الذهان. المظاهر السريرية لـ NMS هي فرط الحموضة ، تصلب العضلات ، ارتفاع مستويات فوسفوكيناز الكرياتين في الدم ، الحالة العقلية المتغيرة والدليل على عدم الاستقرار اللاإرادي في النبض غير المنتظم أو ضغط الدم ، عدم انتظام دقات القلب ، التعرق ، عدم انتظام ضربات القلب. قد تشمل العلامات الإضافية بيلة ميوغلوبينية / انحلال الربيدات والفشل الكلوي الحاد. إذا ظهرت على المريض علامات وأعراض تدل على NMS ، أو ظهر مع ارتفاع في درجة الحرارة غير مفسر بدون مظاهر سريرية إضافية لـ NMS ، يجب إيقاف كاريبرازين على الفور
النوبات والتشنجات
يجب استخدام كاريبرازين بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات أو مع ظروف يحتمل أن تخفض عتبة النوبة
مرضى الخرف المسنين
لم يتم دراسة كاريبرازين في المرضى المسنين المصابين بالخرف ولا ينصح به لعلاج المرضى المسنين المصابين بالخرف بسبب زيادة خطر الوفيات بشكل عام
خطر التعرض لحوادث الأوعية الدموية الدماغية (CVA)
لوحظ زيادة خطر الإصابة بالنوبات القلبية الوعائية بمقدار 3 أضعاف تقريبًا في الدراسات السريرية العشوائية الخاضعة للتحكم الوهمي في مجموعة مرضى الخرف باستخدام بعض مضادات الذهان غير التقليدية. آلية هذا الخطر المتزايد غير معروفة. لا يمكن استبعاد الخطر المتزايد لمضادات الذهان الأخرى أو مجموعات المرضى الأخرى. يجب استخدام كاريبرازين بحذر عند المرضى الذين يعانون من عوامل خطر الإصابة بالسكتة الدماغية
اضطرابات القلب والأوعية الدموية
تغيرات ضغط الدم
يمكن أن يسبب كاريبرازين انخفاض ضغط الدم الانتصابي وكذلك ارتفاع ضغط الدم . يجب استخدام كاريبرازين بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية المعروفة والمهيأة لتغيرات ضغط الدم. يجب مراقبة ضغط الدم
تغييرات مخطط كهربية القلب (ECG)
يمكن أن يحدث إطالة كيو تي في المرضى الذين عولجوا بمضادات الذهان
مع كاريبرازين ، لم يتم الكشف عن إطالة فترة كيوتي مقارنة بالدواء الوهمي في دراسة سريرية مصممة لتقييم إطالة كيوتي . في الدراسات السريرية ، تم الإبلاغ عن عدد قليل فقط من إطالات كيوتي غير الخطيرة مع كاريبرازين . لذلك ، يجب استخدام كاريبرازين بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية المعروفة أو في المرضى الذين لديهم تاريخ عائلي لإطالة كيوتي وفي المرضى الذين عولجوا بمنتجات طبية قد تسبب إطالة كيوتي
الجلطات الدموية الوريدية (VTE)
تم الإبلاغ عن حالات VTE مع الأدوية المضادة للذهان. نظرًا لأن المرضى الذين عولجوا بمضادات الذهان غالبًا ما يعانون من عوامل الخطر المكتسبة لـ VTE ، يجب تحديد جميع عوامل الخطر المحتملة لـ VTE قبل وأثناء العلاج باستخدام كاريبرازين والتدابير الوقائية المتخذة
ارتفاع السكر في الدم وداء السكري
يجب مراقبة المرضى الذين لديهم تشخيص مؤكد لمرض السكري أو المرضى الذين يعانون من عوامل خطر الإصابة بداء السكري مثل السمنة والتاريخ العائلي لمرض السكري والذين بدأوا العلاج بمضادات الذهان غير التقليدية من أجل مستويات الجلوكوز في الدم. في الدراسات السريرية ، تم الإبلاغ عن تفاعلات ضائرة مرتبطة بالجلوكوز مع كاريبرازين
تغير الوزن
لوحظ زيادة كبيرة في الوزن مع استخدام كاريبرازين. يجب مراقبة وزن المرضى بانتظام
سواغ
كبسولات ريجيلا 3 مجم و 4.5 مجم و 6 مجم تحتوي على مادة Allura red AC (E 129) ، والتي قد تسبب تفاعلات تحسسية
التفاعلات الدوائية
احتمالية أن تؤثر المنتجات الطبية الأخرى على كاريبرازين
يتم استقلاب كاريبرازين ومستقلباته النشطة الرئيسية ، ديسميثيل كاريبرازين (DCAR) وديسميثيل كاريبرازين (DDCAR) ، بشكل أساسي بواسطة CYP3A4 مع مساهمة طفيفة من CYP2D6
مثبطات CYP3A4
تسبب الكيتوكونازول ، وهو مثبط قوي لـ CYP3A4 ، في زيادة التعرض للبلازما مرتين في إجمالي كاريبرازين مجموع كاريبرازين ومستقلباته النشطة خلال الإدارة المشتركة على المدى القصير 4 أيام، إما إذا تم النظر في شقوق غير منضمة أو غير منضمة
نظرًا لعمر النصف الطويل للشقوق النشطة من كاريبرازين ، يمكن توقع زيادة أخرى في التعرض للبلازما من إجمالي كاريبرازين خلال الإدارة المشتركة الأطول. لذلك ، المشاركة في تناول الكاريبرازين مع مثبطات قوية أو معتدلة من CYP3A4 مثل بوسيبريفير ، كلاريثروميسين ، كوبيسيستات ، إندينافير ، إيتراكونازول ، كيتوكونازول ، نيفازودون ، نلفينافير ، بوساكونازول ، ريتونافير ، ساكوينافير ، تيليرومايكازول ، فيراباميل هو مضاد استطباب
يجب تجنب استهلاك عصير الجريب فروت
محرضات CYP3A4
قد يؤدي الإعطاء المشترك للكاريبرازين مع محفزات قوية ومتوسطة لـ CYP3A4 إلى انخفاض كبير في التعرض الكلي للكاريبرازين ، وبالتالي فإن الإدارة المشتركة لكاريبرازين ومحفزات CYP3A4 القوية أو المعتدلة مثل كاربامازيبين ، الفينوباربيتال ، الفينيتوين ، ريفامبيسين ، نبتة سانت جون Hypericum perforatum ،
bosentan ، efavirenz ، etravirine ، modafinil ، nafcillin
هو بطلان
مثبطات CYP2D6
يلعب المسار الوسيط CYP2D6 دورًا ثانويًا في عملية التمثيل الغذائي للكاريبرازين ، ويكون المسار الرئيسي عبر CYP3A4 . لذلك من غير المحتمل أن يكون لمثبطات CYP2D6 تأثير سريري مناسب على استقلاب كاريبرازين
احتمال تأثير الكاريبرازين على المنتجات الطبية الأخرى
ركائز P-glycoprotein (P-gp)
كاريبرازين هو مثبط P-gp في المختبر عند أقصى تركيز نظري في الأمعاء. لا تزال العواقب السريرية لهذا التأثير غير مفهومة تمامًا ، ولكن استخدام ركائز P-gp ذات المؤشر العلاجي الضيق مثل دابيجراتان والديجوكسين قد يتطلب مراقبة إضافية وتعديل الجرعة
موانع الحمل الهرمونية
في دراسة تفاعل دوائي ، لم يكن لـ 28 يومًا من العلاج باستخدام كاريبرازين بجرعة 6 ملغ يوميًا أي تأثير ذي صلة سريريًا على الحرائك الدوائية لموانع الحمل الفموية إيثينيل إستراديول وليفونورجستريل
بالنظر إلى التأثيرات الأساسية للجهاز العصبي المركزي للكاريبرازين ، يجب استخدام كاريبرازين بحذر مع المنتجات الطبية الأخرى ذات التأثير المركزي والكحول
الخصوبة والحمل والرضاعة
النساء في سن الإنجاب / وسائل منع الحمل
يجب نصح النساء في سن الإنجاب بتجنب الحمل أثناء تناول ريجيلا. يجب أن تستخدم النساء اللاتي لديهن إمكانية الإنجاب وسائل منع حمل عالية الفعالية أثناء العلاج ولمدة 10 أسابيع على الأقل بعد آخر جرعة من ريجيلا
الحمل
لا توجد بيانات أو كمية محدودة من استخدام كاريبرازين في النساء الحوامل
أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية إنجابية بما في ذلك التشوهات التنموية في الفئران
لا يُنصح باستخدام ريجيلا أثناء الحمل وفي النساء في سن الإنجاب لا يستخدمن وسائل منع الحمل الفعالة. بعد التوقف عن العلاج بالكاريبرازين ، يجب استخدام موانع الحمل لمدة 10 أسابيع على الأقل بسبب الإزالة البطيئة للشقوق النشطة
يتعرض الولدان الذين تعرضوا لمضادات الذهان بما في ذلك كاريبرازين خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل لخطر ردود الفعل السلبية بما في ذلك أعراض خارج السبيل الهرمي و / أو أعراض الانسحاب التي قد تختلف في شدتها ومدتها بعد الولادة. كانت هناك تقارير عن التحريض ، وفرط التوتر ، ونقص التوتر ، والرعاش ، والنعاس ، وضيق التنفس أو اضطراب التغذية. تفاوتت حدة هذه المضاعفات. بينما في بعض الحالات كانت الأعراض محدودة ذاتيًا ، في حالات أخرى ، يحتاج الولدان إلى وحدة العناية المركزة والاستشفاء لفترات طويلة. وبالتالي ، يجب مراقبة الأطفال حديثي الولادة بعناية
الرضاعة الطبيعية
من غير المعروف ما إذا كان كاريبرازين أو مستقلباته النشطة الرئيسية تفرز في حليب الأم. يُفرز كاريبرازين ومستقلباته في لبن الفئران أثناء الإرضاع . لا يمكن استبعاد خطر على الأطفال حديثي الولادة / الرضع. يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بالكاريبرازين
الخصوبة
لم يتم تقييم تأثير كاريبرازين على خصوبة الإنسان. لوحظ انخفاض مؤشرات الحمل وخصوبة الإناث في دراسات الفئران
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
يحتوي كاريبرازين على تأثير طفيف أو متوسط على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. يجب تحذير المرضى بشأن تشغيل الآلات الخطرة ، بما في ذلك السيارات ، حتى يتأكدوا بشكل معقول من أن العلاج باستخدام ريجيلا لا يؤثر عليهم بشكل سلبي
الآثار الجانبية
كانت التفاعلات الدوائية الضائرة الأكثر شيوعًا مع كاريبرازين في نطاق الجرعة (1.5-6 مجم) هي الأكاثيسيا (19٪) والشلل الرعاش (17.5٪). كانت معظم الأحداث خفيفة إلى معتدلة في الشدة
قائمة مجدولة من ردود الفعل السلبية
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
فقر دم
فرط الحمضات
العدلات
اضطرابات الجهاز المناعي
فرط الحساسية
اضطرابات الغدد الصماء
انخفض هرمون الغدة الدرقية في الدم
قصور الغدة الدرقية
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
عسر شحميات الدم
زيادة الوزن
قلة الشهية
زيادة الشهية
صوديوم الدم غير طبيعي
السكرى
زيادة نسبة الجلوكوز في الدم
اضطرابات نفسية
اضطرابات النوم
قلق
سلوك انتحاري
هذيان
كآبة
انخفضت الرغبة الجنسية
زيادة الرغبة الجنسية
الضعف الجنسي لدى الرجال
اضطرابات الجهاز العصبي
أكاثيسيا
مرض باركنسون
التخدير
دوخة
خلل التوتر العضلي
أمراض أخرى خارج هرمية واضطرابات حركية غير طبيعية
خلل الحركة المتأخر
خلل الحركة
عسر الإحساس
خمول
النوبات / التشنج
فقدان الذاكرة
فقدان القدرة على الكلام
المتلازمة الخبيثة للذهان
اضطرابات العين
الرؤية مشوشة
زيادة ضغط العين
اضطراب التأقلم
انخفاض حدة البصر
تهيج العين
رهاب الضوء من الساد
اضطرابات الأذن والمتاهة
دوار
اضطرابات القلب
عدم انتظام ضربات القلب
اضطرابات التوصيل القلبي
بطء ضربات القلب
إطالة مخطط كهربية القلب QT
مخطط كهربية القلب T موجة غير طبيعية
اضطرابات الأوعية الدموية
ارتفاع ضغط الدم
انخفاض ضغط الدم
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
الفواق
اضطرابات الجهاز الهضمي
التقيؤ
غثيان
إمساك
مرض الجزر المعدي المريئي
عسر البلع
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
زيادة الانزيمات الكبدية
زيادة نسبة البيليروبين في الدم
التهاب الكبد السام
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
حكة
الطفح
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
زيادة فوسفوكيناز الكرياتين في الدم
انحلال الربيدات
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
عسر البول بولاكيسوريا
الحمل والنفاس وظروف ما حول الولادة
حديثي الولادة متلازمة الانسحاب من تعاطي المخدرات
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
إعياء
العطش
جرعة زائدة
أعراض
تم الإبلاغ عن جرعة زائدة عرضية حادة 48 ملغ / يوم في مريض واحد. هذا المريض عانى من تخدير وتقويم. تعافى المريض تمامًا في نفس اليوم
إدارة الجرعة الزائدة
يجب أن تركز إدارة الجرعة الزائدة على العلاج الداعم بما في ذلك الحفاظ على مجرى هوائي مناسب ، والأكسجين والتهوية وإدارة الأعراض. يجب أن تبدأ مراقبة القلب والأوعية الدموية على الفور ، بما في ذلك المراقبة المستمرة لتخطيط القلب لاضطرابات نظم القلب المحتملة. في حالة الأعراض الشديدة خارج السبيل الهرمي ، يجب إعطاء الأدوية المضادة للكولين. نظرًا لأن كاريبرازين مرتبط بشدة ببروتينات البلازما ، فمن غير المرجح أن يكون غسيل الكلى مفيدًا في إدارة الجرعة الزائدة. يجب أن يستمر الإشراف والمراقبة الطبية الدقيقة حتى يتعافى المريض
لا يوجد ترياق محدد للكاريبرازين
آلية العمل
آلية عمل كاريبرازين غير معروفة بالكامل. ومع ذلك ، يمكن التوسط في التأثير العلاجي لـ كاريبرازين من خلال مزيج من نشاط ناهض جزئي في الدوبامين D 3 ، D 2 قيم Ki من 0.085-0.3 نانومتر مقابل 0.49-0.71 نانومتر على التوالي ومستقبلات السيروتونين 5-HT 1A
قيم Ki تبلغ 1.4 -2.6 نانومتر ، والنشاط المضاد في مستقبلات السيروتونين 5-HT 2B و 5-HT 2A والهستامين هـ 1 قيم K من 0.58-1.1 نانومتر و 18.8 نانومتر و 23.3 نانومتر ، على التوالي
يحتوي كاريبرازين على تقارب منخفض لمستقبلات السيروتونين 5-HT 2C ومستقبلات الأدرينالية α1 قيم K من 134 نانومتر و 155 نانومتر ، على التوالي
لا يوجد لدى كاريبرازين تقارب ملموس مع المستقبلات الكولينية المسكارينية IC50 > 1000 نانومتر. المستقلبان النشطان الرئيسيان ، ديسميثيل كاريبرازين وديسميثيل كاريبرازين لهما نفس النشاط الوظيفي المرتبط بمستقبلات المختبر مثل المادة الفعالة الأم
احتياطات خاصة للتخزين
احتفظ بالبثرة في الكرتون الخارجي لحمايتها من الضوء
لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط خاصة لتخزين درجات الحرارة
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق