الفئة العلاجية
مضادات التخثر عن طريق الفم
مثبطات العامل المباشر
Xa
يحتوي كل قرص مغلف على ريفاروكسابان 10 ملجم ، 15 ملجم ، 20 ملجم
وصف
ريفاروكسابان هو مضاد للتخثر وأول مثبط للعامل Xa الفعال عن طريق الفم
آلية العمل
ريفاروكسابان هو مثبط انتقائي للغاية للعامل Xa مع التوافر البيولوجي عن طريق الفم. يقطع تثبيط العامل Xa المسار الداخلي والخارجي لشلال تخثر الدم ، مما يثبط تكوين الثرومبين وتطور الجلطة. لا يثبط ريفاروكسابان الثرومبين /العامل المنشط الثاني ولم تظهر أي آثار على الصفائح الدموية
دواعي الإستعمال
الحد من مخاطر الإصابة بالسكتة الدماغية والانسداد الجهازي في الرجفان الأذيني اللافقاري
يشار إلى ريفاروكسابان لتقليل مخاطر الإصابة بالسكتة الدماغية والانسداد الجهازي في المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني اللافقاري
هناك بيانات محدودة حول الفعالية النسبية لـ ريفاروكسابان و الورافرين في تقليل مخاطر السكتة الدماغية والانسداد الجهازي عندما يتم التحكم في العلاج بالوارفارين جيدًا
علاج تجلط الأوردة العميقة
يشار ريفاروكسابان لعلاج تجلط الأوردة العميقة (DVT)
علاج الانسداد الرئوي
يشار ريفاروكسابان لعلاج الانسداد الرئوي (PE)
التقليل من مخاطر تكرار تجلط الأوردة العميقة و / أو الانسداد الرئوي
يشار إلى ريفاروكسابان للحد من مخاطر تكرار الإصابة بجلطات الأوردة العميقة و / أو الانسداد الرئوي في المرضى المعرضين لخطر مستمر لتكرار الإصابة بجلطات الأوردة العميقة و / أو الانسداد الرئوي بعد الانتهاء من العلاج الأولي الذي يستمر لمدة 6 أشهر على الأقل
الوقاية من تجلط الأوردة العميقة بعد جراحة استبدال الورك أو الركبة
يشار إلى ريفاروكسابان للوقاية من الإصابة بجلطات الأوردة العميقة ، والتي قد تؤدي إلى الانسداد الرئوي في المرضى الذين يخضعون لجراحة استبدال الركبة أو الورك
الجرعة وطريقة الاستعمال
ريفاروكسابان 2.5 مجم
الجرعة الموصى بها : 2.5 مجم مرتين يومياً. يجب على المرضى أيضًا تناول جرعة يومية من 75-100 مجم من الأسبرين أو جرعة يومية من 75-100 مجم من الأسبرين بالإضافة إلى جرعة يومية من 75 مجم كلوبيدوجريل أو جرعة يومية قياسية من تيكلوبيدين
ريفاروكسابان 10-20 مجم
الرجفان الأذيني غير الصمامي : للمرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين> 50 مل / دقيقة: 20 مجم عن طريق الفم ، مرة واحدة يوميًا مع وجبة المساء. للمرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين 15-50 مل / دقيقة: 15 مجم مرة واحدة يومياً مع وجبة المساء
علاج تجلط الأوردة العميقة و / أو الانسداد الرئوي : 15 مجم عن طريق الفم مرتين يوميًا مع الطعام لمدة 21 يومًا الأولى للعلاج الأولي من تجلط الأوردة العميقة الحاد أو الانسداد الرئوي. بعد فترة العلاج الأولية ، 20 مجم عن طريق الفم مرة واحدة يومياً مع الطعام للمدة العلاج المتبقية
الوقاية من خطر تكرار الإصابة بجلطات الأوردة العميقة و الانسداد الرئوي : 20 مجم مرة واحدة يوميًا مع الطعام
الوقاية من الإصابة بجلطات الأوردة العميقة بعد جراحة استبدال الورك : 10 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 35 يومًا
الوقاية من الإصابة بجلطات الأوردة العميقة بعد جراحة استبدال الركبة : 10 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 12 يومًا
يمكن تناوله مع أو بدون طعام
التفاعلات الدوائية
يزيد الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي تجمع بين مثبطات P-gp و CYP3A4 كيتوكونازول ، ريتونافير ، كلاريثروميسين ، إريثروميسين ، فلوكونازول ، ديلتيازيم ، فيراباميل ، درونيدارون في التعرض لـ ريفاروكسابان والتأثيرات الديناميكية الدوائية مثل تثبيط عامل Xa ، وهذا هو السبب يجب اجتنابها
إن الإدارة المشتركة لـ ريفاروكسابان مع محفز P-gp مشترك ومحفز قوي CYP3A4 على سبيل المثال ، ريفامبيسين ، فينيتوين ، كاربامازيبين يقلل من فعالية ريفاروكسابان ويجب أيضًا تجنبه. قد يؤدي الاستخدام المتزامن لأدوية أخرى مثل العوامل المضادة للصفائح الدموية والهيبارين والعلاج بمحلول الفبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى زيادة خطر النزيف
يجب توخي الحذر إذا تم علاج المرضى بشكل متزامن مع الأدوية التي تؤثر على تخثر الدم مثل الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ,المسكنات وحمض أسيتيل الساليسيليك (ASA) ومثبطات تراكم الصفائح الدموية أو مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) ونوربينفرين السيروتونين مثبطات إعادة امتصاص (SNRIs)
بالنسبة للمرضى المعرضين لخطر الإصابة بأمراض الجهاز الهضمي التقرحي ، يمكن أخذ العلاج الوقائي المناسب في الاعتبار
عوامل الخطر النزفية الأخرى
كما هو الحال مع مضادات التخثر الأخرى ، لا ينصح باستخدام عقار ريفاروكسابان في المرضى الذين يعانون من زيادة خطر النزيف مثل
• اضطرابات النزف الخلقية أو المكتسبة
• ارتفاع ضغط الدم الشرياني الشديد غير المنضبط
• أمراض معدية معوية أخرى بدون تقرح نشط يمكن أن تؤدي إلى مضاعفات النزيف مثل مرض التهاب الأمعاء والتهاب المريء والتهاب المعدة ومرض الجزر المعدي المريئي
• اعتلال الشبكية الوعائي
• توسع القصبات أو تاريخ من النزيف الرئوي
موانع الإستعمال
يمنع استخدامه للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروف لريفاروكسابان أو أي من مكونات المنتج
كما يمنع استخدامه في المرضى الذين يعانون من نزيف مرضي نشط
آثار جانبية
الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا لـ ريفاروكسابان هي زيادة فرصة حدوث نزيف ، ورم دموي في العمود الفقري أو فوق الجافية وزيادة خطر الإصابة بالسكتة الدماغية بعد التوقف عن الرجفان الأذيني غير الصمامي
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
فقر الدم بما في ذلك البارامترات المختبرية ذات الصلة
كثرة الصفيحات بما في ذلك زيادة عدد الصفائح الدموية ، قلة الصفيحات
اضطرابات الجهاز المناعي
رد فعل تحسسي ، التهاب الجلد التحسسي ، وذمة وعائية وذمة تحسسية
ردود الفعل التأقية بما في ذلك صدمة الحساسية
اضطرابات الجهاز العصبي
الدوخة والصداع
النزف الدماغي وداخل الجمجمة ، الإغماء
اضطرابات العين
نزيف العين بما في ذلك نزيف الملتحمة
اضطرابات القلب
عدم انتظام دقات القلب
اضطرابات الأوعية الدموية
انخفاض ضغط الدم ، ورم دموي
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
الرعاف ونفث الدم
اضطرابات الجهاز الهضمي
نزيف اللثة ، نزيف الجهاز الهضمي بما في ذلك نزيف المستقيم ، آلام الجهاز الهضمي والبطن ، عسر الهضم ، الغثيان ، الإمساك ، الإسهال ، القيء
فم جاف
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
زيادة الترانساميناسات
اعتلال كبدي ، زيادة البيليروبين ، زيادة فوسفاتيز الدم القلوي ، زيادة GGT
اليرقان ، زيادة البيليروبين المقترن مع أو بدون زيادة مصاحبة لـ ALT ، ركود صفراوي ، التهاب الكبد بما في ذلك إصابة خلايا الكبد
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
حكة بما في ذلك حالات غير شائعة من الحكة المعممة ، طفح جلدي ، كدمات ، نزيف جلدي وتحت الجلد
الشرى
متلازمة ستيفنز جونسون / تنخر البشرة السمي ، متلازمة دريس
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
ألم في الأطراف
داء مفصل
نزيف عضلي
متلازمة الحيز الثانوية للنزيف
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
نزيف الجهاز البولي التناسلي بما في ذلك بيلة دموية وغزارة الطمث ، اختلال كلوي بما في ذلك زيادة الكرياتينين في الدم ، وزيادة اليوريا في الدم
فشل كلوي / فشل كلوي حاد ثانوي لنزيف يكفي لإحداث نقص في الدم
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
الحمى ، وذمة محيطية ، وانخفاض القوة العامة والطاقة بما في ذلك التعب والوهن
الشعور بتوعك بما في ذلك الشعور بالضيق
الوذمة الموضعية
التحقيقات
زيادة إنزيم نازع لهيدروجين اللاكتات LDH ، زيادة الليباز ، زيادة الأميلاز
الإصابة والتسمم والمضاعفات الإجرائية
نزيف ما بعد الجراحة بما في ذلك فقر الدم بعد الجراحة ونزيف الجرح والكدمات وإفراز الجرح
تمدد الأوعية الدموية الكاذب الوعائي
الحمل والرضاعة
ريفاروكسابان هو دواء من الفئة ج. لا توجد دراسات كافية أو مضبوطة جيدًا عن ريفاروكسابان في النساء الحوامل ، ولم يتم تحديد جرعات النساء الحوامل.
من غير المعروف ما إذا كان ريفاروكسابان يُفرز في لبن الأم. لم تثبت سلامة وفعالية ريفاروكسابان لدى النساء المرضعات
الاحتياطات والتحذيرات
يزيد التوقف المبكر عن عقار ريفاروكسابان ، في حالة عدم وجود مضاد بديل مناسب لتخثر الدم ، من خطر حدوث حالات تجلط الدم
يزيد ريفاروكسابان من خطر النزيف الذي يمكن أن يكون قاتلاً في ظل وجود عوامل الخطر التالية - اضطرابات النزيف ، وارتفاع ضغط الدم الشرياني الحاد غير المنضبط ، وأمراض الجهاز الهضمي على سبيل المثال ، مرض التهاب الأمعاء ، والتهاب المريء ، والتهاب المعدة ومرض الجزر المعدي المريئي ، واعتلال الشبكية الوعائي ، وتوسع القصبات ، وتاريخ الإصابة
نزيف رئوي
يجب مراقبة علامات أو أعراض الضعف العصبي في حالة التخدير العصبي مثل التخدير النخاعي / فوق الجافية أو ثقب العمود الفقري حيث يمكن أن يحدث ورم دموي فوق الجافية أو ورم دموي في العمود الفقري
لا ينصح باستخدام ريفاروكسابان في المرضى الذين يعانون من الانسداد الرئوي والذين يعانون من عدم استقرار الدورة الدموية أو الذين قد يخضعون لانحلال الخثرة أو استئصال الصمة الرئوية
مخاطر النزيف
كما هو الحال مع مضادات التخثر الأخرى ، يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون ريفاروكسابان بعناية بحثًا عن علامات النزيف. يوصى باستخدامه بحذر في الظروف التي يزيد فيها خطر النزيف. يجب التوقف عن إعطاء ريفاروكسابان في حالة حدوث نزيف حاد
في الدراسات السريرية ، لوحظ نزيف مخاطي مثل الرعاف ، اللثة ، الجهاز الهضمي ، المسالك البولية التناسلية بما في ذلك نزيف المهبل غير الطبيعي أو زيادة نزيف الحيض وفقر الدم بشكل متكرر أثناء العلاج طويل الأمد
وهكذا ، بالإضافة إلى المراقبة السريرية الكافية ، يمكن أن تكون الاختبارات المعملية للهيموجلوبين / الهيماتوكريت ذات قيمة للكشف عن النزيف الخفي وتحديد الأهمية السريرية للنزيف الصريح ، كما يُعتقد أنه مناسب
عدة مجموعات فرعية من المرضى ، معرضة بشكل متزايد لخطر النزيف. يجب مراقبة هؤلاء المرضى بعناية بحثًا عن علامات وأعراض مضاعفات النزيف وفقر الدم بعد بدء العلاج
في المرضى الذين يتلقون ريفاروكسابان للوقاية من VTE بعد الجراحة الاختيارية للورك أو استبدال الركبة ، يمكن القيام بذلك عن طريق الفحص البدني المنتظم للمرضى ، والمراقبة الدقيقة لتصريف الجرح الجراحي والقياسات الدورية للهيموجلوبين
يجب أن يؤدي أي انخفاض غير مبرر في الهيموجلوبين أو ضغط الدم إلى البحث عن موقع النزيف
على الرغم من أن العلاج بالريفاروكسابان لا يتطلب مراقبة روتينية للتعرض ، إلا أن مستويات عقار ريفاروكسابان المقاسة بمقايسة كمية معايرة لمضاد عامل Xa قد تكون مفيدة في حالات استثنائية حيث قد تساعد معرفة التعرض للريفاروكسابان في اتخاذ قرارات سريرية ، مثل الجرعات الزائدة والجراحة الطارئة
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
له تأثير طفيف على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. تم الإبلاغ عن تفاعلات عكسية مثل الإغماء التردد: غير شائع والدوخة التردد: شائع . المرضى الذين يعانون من هذه ردود الفعل السلبية لا ينبغي أن يقودوا أو يستخدمون الآلات
آثار الجرعة الزائدة
قد تؤدي جرعة زائدة من ريفاروكسابان إلى حدوث نزيف. لا يتم زيادة التعرض الجهازي لـ ريفاروكسابان بجرعات مفردة> 50 مجم بسبب الامتصاص المحدود
لا يتوفر ترياق محدد لـ ريفاروكسابان. يمكن النظر في استخدام الفحم المنشط لتقليل الامتصاص في حالة تناول جرعة زائدة من ريفاروكسابان. يمكن تحقيق عكس جزئي لبارامترات منع تخثر الدم في المختبر باستخدام منتجات البلازما
تم الإبلاغ عن حالات نادرة لجرعة زائدة تصل إلى 1960 مجم. في حالة تناول جرعة زائدة ، يجب مراقبة المريض بعناية بحثًا عن مضاعفات النزيف أو التفاعلات العكسية الأخرى . بسبب الامتصاص المحدود ، من المتوقع حدوث تأثير السقف مع عدم وجود زيادة أخرى في متوسط التعرض للبلازما عند الجرعات العلاجية الفوقية البالغة 50 مجم ريفاروكسابان أو أعلى
يتوفر عامل انعكاس محدد (andexanet alfa) يعادي التأثير الديناميكي الدوائي للريفاروكسابان خصائص المنتج لـ andexanet alfa
يمكن النظر في استخدام الفحم المنشط لتقليل الامتصاص في حالة تناول جرعة زائدة من ريفاروكسابان
إدارة النزيف
في حالة حدوث مضاعفات نزفية لدى مريض يتلقى عقار ريفاروكسابان ، يجب تأخير إعطاء عقار ريفاروكسابان التالي أو إيقاف العلاج حسب الاقتضاء. يبلغ عمر النصف لريفاروكسابان حوالي 5 إلى 13 ساعة . يجب أن تكون الإدارة فردية وفقًا لشدة النزف وموقعه. يمكن استخدام العلاج المناسب للأعراض حسب الحاجة ، مثل الضغط الميكانيكي على سبيل المثال الرعاف الشديد ، والتخثر الجراحي مع إجراءات السيطرة على النزيف ، واستبدال السوائل والدعم الديناميكي للدم ، ومنتجات الدم /خلايا حمراء معبأة أو بلازما طازجة مجمدة ، اعتمادًا على فقر الدم المصاحب أو اعتلال التخثر أو الصفائح الدموية
إذا كان لا يمكن السيطرة على النزيف من خلال التدابير المذكورة أعلاه ، إما إعطاء عامل انعكاس مثبط عامل Xa محدد andexanet alfa ، والذي يعاكس التأثير الديناميكي الدوائي للريفاروكسابان ، أو عامل انعكاس محفز للتخثر ، مثل تركيز مركب البروثرومبين (PCC) ، يجب مراعاة تركيز معقد البروثرومبين المنشط (APCC) أو العامل المؤتلف VIIa (r-FVIIa). ومع ذلك ، توجد حاليًا تجربة سريرية محدودة للغاية مع استخدام هذه المنتجات الطبية لدى الأفراد الذين يتلقون عقار ريفاروكسابان. تستند التوصية أيضًا إلى بيانات غير إكلينيكية محدودة. يجب مراعاة إعادة جرعات العامل المؤتلف VIIa ومعايرته اعتمادًا على تحسين النزيف. اعتمادًا على التوافر المحلي ، ينبغي النظر في استشارة خبير التخثر في حالة حدوث نزيف كبير
لا يُتوقع أن تؤثر كبريتات البروتامين وفيتامين ك على النشاط المضاد للتخثر للريفاروكسابان. هناك خبرة محدودة مع حمض الترانيكساميك ولا توجد خبرة في استخدام حمض أمينوكابرويك والأبروتينين لدى الأفراد الذين يتلقون عقار ريفاروكسابان. لا يوجد أي أساس منطقي علمي للاستفادة أو الخبرة في استخدام الديزموبريسين الجهازي للتخثر في الأفراد الذين يتلقون عقار ريفاروكسابان. بسبب ارتفاع نسبة البروتين في البلازما ، لا يُتوقع أن يكون ريفاروكسابان قابلاً للتبديل
شروط التخزين
يحفظ في مكان بارد أقل من 30 درجة مئوية وجاف محمي من الضوء. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
Micro Labs Limited / India
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق