التصنيف العلاجي
أدوية هرمون الغدة الدرقية
دواعي الإستعمال
يستطب بروبيل ثيوراسيل
في المرضى الذين يعانون من مرض جريفز الذين يعانون من فرط نشاط الغدة الدرقية أو تضخم الغدة الدرقية السام متعدد العقيدات والذين لا يتحملون الميثيمازول والذين لا تعد الجراحة أو العلاج باليود المشع خيارًا علاجيًا مناسبًا لهم
لتخفيف أعراض فرط نشاط الغدة الدرقية استعدادًا لاستئصال الغدة الدرقية أو العلاج باليود المشع في المرضى الذين لا يتحملون ميثيمازول
آلية العمل
يثبط عقار بروبيل ثيوراسيل تخليق هرمونات الغدة الدرقية وبالتالي فهو فعال في علاج فرط نشاط الغدة الدرقية
لا يقوم الدواء بإبطال نشاط هرمون الغدة الدرقية وثلاثي يودوثيرونين الموجودان المخزنين في الغدة الدرقية أو المنتشر في الدم ، كما أنه لا يتداخل مع فعالية هرمونات الغدة الدرقية التي تُعطى عن طريق الفم أو عن طريق الحقن
يمنع بروبيل ثيوراسيل تحويل هرمون الغدة الدرقية إلى ثلاثي يودوثيرونين في الأنسجة المحيطية ، وبالتالي قد يكون علاجًا فعالًا لعاصفة الغدة الدرقية
يمتص عقار بروبيل ثيوراسيل بسهولة ويتم استقلابه على نطاق واسع. يُفرز ما يقرب من 35٪ من الدواء في البول ، بشكل سليم ومترافق ، خلال 24 ساعة
الجرعة وطريقة الاستعمال
البالغين : الجرعة الأولية 300 مجم يومياً
في المرضى الذين يعانون من فرط نشاط الغدة الدرقية الشديد ، تضخم الغدة الدرقية كبير جدًا ، أو كليهما ، يمكن زيادة الجرعة الأولية إلى 400 مجم يوميًا ؛ سيحتاج المريض العرضي إلى 600 إلى 900 مجم يوميًا في البداية
جرعة المداومة المعتادة هي 100 إلى 150 مجم يومياً
الأطفال المرضى: لا يُنصح عمومًا باستخدام بروبيل ثيوراسيل في المرضى من الأطفال إلا في حالات نادرة حيث لا تكون العلاجات البديلة الأخرى خيارات مناسبة
لم يتم إجراء دراسات لتقييم نظام الجرعات المناسب في مجتمع الأطفال على الرغم من أن الممارسة العامة تقترح بدء العلاج في المرضى الذين تبلغ أعمارهم 6 سنوات أو أكثر بجرعة 50 مجم يوميًا مع معايرة تصاعدية دقيقة بناءً على الاستجابة السريرية وتقييم TSH ومستويات T4 المجانية
على الرغم من الإبلاغ عن حالات إصابة الكبد الشديدة بجرعات منخفضة تصل إلى 50 مجم / يوم ، إلا أن معظم الحالات ارتبطت بجرعات 300 مجم / يوم وما فوق
التفاعلات الدوائية
مضادات التخثر عن طريق الفم : بسبب التثبيط المحتمل لنشاط فيتامين ك بواسطة بروبيل ثيوراسيل ، يمكن زيادة نشاط مضادات التخثر الفموية مثل الوارفارين ؛ يجب النظر في مراقبة إضافية لـ PT / INR ، خاصة قبل الإجراءات الجراحية
عوامل حاصرات بيتا الأدرينالية : قد يتسبب فرط نشاط الغدة الدرقية في زيادة تصفية حاصرات بيتا مع نسبة استخلاص عالية. قد تكون هناك حاجة لجرعة مخفضة من حاصرات بيتا الأدرينالية عندما يصبح المريض المصاب بفرط نشاط الغدة الدرقية سويًا
جليكوسيدات الديجيتال : يمكن زيادة مستويات الديجيتال في الدم عندما يصبح مرضى فرط نشاط الغدة الدرقية الذين يخضعون لنظام ثابت للجليكوزيد الديجيتال سويًا للغدة الدرقية ؛ قد تكون هناك حاجة لجرعة مخفضة من جليكوسيدات الديجيتال
ثيوفيلين: قد ينخفض تصفية الثيوفيلين عندما يصبح مرضى فرط نشاط الغدة الدرقية الذين يتبعون نظام الثيوفيلين المستقر سوي الدرقية. قد تكون هناك حاجة لجرعة مخفضة من الثيوفيلين
موانع الإستعمال
يُمنع استعمال بروبيل ثيوراسيل في المرضى الذين أظهروا فرط الحساسية للدواء أو لأي من مكونات المنتج الأخرى
الآثار الجانبية
تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا لـ بروبيل ثيوراسيل ما يلي
غثيان
ألم عضلي
التقيؤ
صداع الراس
ألم أو حنان في الجزء العلوي من المعدة
النعاس
الم المفاصل
ألم عصبي المنشأ
حكة أو وخز
تورم (وذمة)
فقدان أو تغير في الذوق
دوخة
تساقط الشعر
تضخم الغدد اللعابية أو تضخم العقدة الليمفاوية
الحمل والرضاعة
الحمل من الفئة د. هناك حالات إصابة الكبد ، بما في ذلك الفشل الكبدي والوفاة ، لدى النساء اللاتي عولجن ببروبيل ثيوراسيل أثناء الحمل. تم الإبلاغ عن تقريرين عن التعرض في الرحم لفشل الكبد ووفاة حديثي الولادة
إذا تم استخدام بروبيل ثيوراسيل أثناء الحمل ، أو إذا حملت المريضة أثناء تناول عقار بروبيل ثيوراسيل ، يجب تحذير المريض من الخطر المحتمل النادر على الأم والجنين من تلف الكبد. يعبر عقار بروبيل ثيوراسيل المشيمة ويمكن أن يتسبب في الإصابة بتضخم الغدة الدرقية والقمامة عند إعطائه للمرأة الحامل
بعد الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل ، قد يُنصح باستخدام دواء بديل مضاد للغدة الدرقية
الأمهات المرضعات: يوجد بروبيل ثيوراسيل في حليب الثدي إلى حدٍّ ضئيل ، وبالتالي من المحتمل أن ينتج عنه جرعات غير مهمة سريريًا للرضيع. في إحدى الدراسات ، تم إعطاء تسع نساء مرضعات 400 ملغ من بروبيل ثيوراسيل عن طريق الفم. كان متوسط كمية بروبيل ثيوراسيل التي تفرز خلال 4 ساعات بعد تناول الدواء 0.025٪ من الجرعة المعطاة.
الاحتياطات والتحذيرات
يجب توجيه المرضى للإبلاغ عن أي أعراض للخلل الكبدي مثل فقدان الشهية ، الحكة ، اليرقان ، البراز ذو اللون الفاتح ، البول الداكن ، ألم الربع العلوي الأيمن ، إلخ ، خاصة في الأشهر الستة الأولى من العلاج
عند حدوث هذه الأعراض ، يجب إجراء قياس لوظائف الكبد (البيليروبين ، الفوسفاتيز القلوي) وسلامة الخلايا الكبدية (مستويات ALT / AST)
يجب أن يخضع المرضى الذين يتلقون عقار بروبيل ثيوراسيل للمراقبة الدقيقة ويجب تقديم المشورة لهم فيما يتعلق بضرورة الإبلاغ الفوري عن أي دليل على المرض ، وخاصة التهاب الحلق أو الطفح الجلدي أو الحمى أو الصداع أو التوعك العام. في مثل هذه الحالات ، يجب الحصول على عدد خلايا الدم البيضاء والتعداد التفاضلي لتحديد ما إذا كان قد تطور ندرة المحببات
استخدام في المجموعات الخاصة
استخدام الأطفال: تم الإبلاغ عن تقارير ما بعد التسويق عن إصابة الكبد الشديدة بما في ذلك الفشل الكبدي الذي يتطلب زرع كبد أو يؤدي إلى الوفاة في مجتمع الأطفال
لم يتم ملاحظة مثل هذه التقارير مع الميثيمازول. على هذا النحو ، لا ينصح باستخدام بروبيل ثيوراسيل في طب الأطفال إلا في حالات نادرة حيث لا يتم تحمل الميثيمازول جيدًا ولا تكون الجراحة أو العلاج باليود المشع مناسبًا. عند استخدامه في الأطفال ، يجب إبلاغ الآباء والمرضى بخطر الإصابة بفشل الكبد
إذا أصيب المرضى الذين يتناولون عقار بروبيل ثيوراسيل بالتعب والغثيان وفقدان الشهية والحمى والتهاب البلعوم أو الشعور بالضيق ، يجب إيقاف عقار بروبيل ثيوراسيل على الفور من قبل المريض ، ويجب الاتصال بالطبيب والحصول على عدد خلايا الدم البيضاء واختبارات وظائف الكبد ومستويات الترانساميناز
مرضى الشيخوخة : لم تتضمن الدراسات السريرية لبروبيل ثيوراسيل أعدادًا كافية من الأشخاص الذين تبلغ أعمارهم 65 عامًا أو أكثر لتحديد ما إذا كانوا يستجيبون بشكل مختلف عن الأشخاص الأصغر سنًا. لم تحدد التجارب السريرية الأخرى التي تم الإبلاغ عنها الاختلافات في الاستجابات بين كبار السن والمرضى الأصغر سنًا. بشكل عام ، يجب أن يكون اختيار الجرعة للمريض المسن حذرًا مما يعكس التكرار الأكبر لانخفاض وظائف الكبد أو الكلى أو القلب ، وما يصاحب ذلك من أمراض أو علاج دوائي آخر
آثار الجرعة الزائدة
الأعراض : غثيان ، إقياء ، ضائقة شرسوفية ، صداع ، حمى ، ألم مفصلي ، حكة ، وذمة ، قلة الكريات الشاملة. ندرة المحببات هو أخطر تأثير. نادرًا ما يحدث التهاب الجلد التقشري أو التهاب الكبد أو اعتلال الأعصاب أو التحفيز أو الاكتئاب للجهاز العصبي المركزي
لا توجد معلومات متاحة عن ما يلي: LD 50؛ تركيز بروبيل ثيوراسيل في السوائل البيولوجية المرتبطة بالسمية و / أو الوفاة ؛ كمية الدواء في جرعة واحدة مرتبطة عادة بأعراض الجرعة الزائدة ؛ أو كمية البروبيل ثيوراسيل في جرعة واحدة من المحتمل أن تكون مهددة للحياة
علاج او معاملة: للحصول على معلومات محدثة حول علاج الجرعة الزائدة ، من الموارد الجيدة مركز مراقبة السموم الإقليمي المعتمد. في إدارة الجرعة الزائدة ، ضع في اعتبارك إمكانية تعاطي جرعات زائدة متعددة من الأدوية ، والتفاعل بين الأدوية ، وحركية الدواء غير المعتادة لدى المريض. في حالة الجرعة الزائدة ، يجب البدء في العلاج الداعم المناسب وفقًا لما تمليه الحالة الطبية للمريض
شروط التخزين
يخزن في درجة حرارة الغرفة التي تسيطر عليها 15 درجة -30 درجة مئوية
Recordati Pharmaceuticals Limited
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق