التركيب النوعي والكمي
تحتوي كل كبسولة على 1 ملغ من نابيلون
الإستخدامات
يستخدم نابيلون للسيطرة على الغثيان والقيء الناجمين عن عوامل العلاج الكيميائي المستخدمة في علاج السرطان ، في المرضى الذين فشلوا في الاستجابة بشكل مناسب للعلاجات التقليدية المضادة للقىء
الجرعة وطريقة الإدارة
نابيلون مخصص للبالغين فقط. لا ينصح باستخدامه للأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا حيث لم يتم إثبات الأمان والفعالية
الجرعة المعتادة للبالغين هي 1 مجم أو 2 مجم مرتين في اليوم. لتقليل الآثار الجانبية ، يوصى باستخدام جرعة بدئية أقل وزيادة الجرعة حسب الضرورة. يجب إعطاء الجرعة الأولى في الليلة التي تسبق بدء العلاج الكيميائي ، ويجب إعطاء الجرعة الثانية قبل ساعة إلى ثلاث ساعات من إعطاء الجرعة الأولى من العامل الحال للأورام
يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 6 مجم ، تعطى على ثلاث جرعات مقسمة
يمكن إعطاء نابيلون طوال كل دورة من العلاج الكيميائي ، وإذا لزم الأمر ، لمدة 48 ساعة بعد آخر جرعة من كل دورة. لا تتوفر بيانات عن الاستخدام المزمن للنابيلون
كبار السن مثل البالغين
موانع الاستعمال
نابيلون موانع للاستخدام في المرضى الذين يعانون من حساسية معروفة لعوامل القنب وعندما ينشأ الغثيان والقيء من أي سبب آخر غير العلاج الكيميائي للسرطان
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
نظرًا لأن نابيلون يتم إفرازه بشكل أساسي عن طريق القناة الصفراوية ، لا ينصح باستخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في الكبد
يجب مراقبة المرضى الذين يتلقون نابيلون عن كثب ، إن أمكن ، في إطار المرضى الداخليين. هذا مهم بشكل خاص أثناء علاج المرضى الساذجين. ومع ذلك ، حتى المرضى الذين يعانون من عوامل القنب قد يكون لديهم استجابات غير مرغوبة خطيرة لم يتم التنبؤ بها من خلال التعرض السابق الهادئ. يجب توعية المرضى بالتغيرات المحتملة في الحالة المزاجية والتأثيرات السلوكية الضارة الأخرى للدواء
نظرًا لأن نابيلون يمكن أن يرفع معدلات ضربات القلب المستقيمة والوقوف ويسبب انخفاض ضغط الدم الوضعي ، يجب استخدامه بحذر عند كبار السن والمرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم وأمراض القلب
التفاعلات الدوائية
يجب إعطاء نابيلون بحذر للمرضى الذين يتناولون أدوية أخرى ذات تأثير نفسي أو مثبطات للجهاز العصبي المركزي ، بما في ذلك الكحول والباربيتورات والمسكنات المخدرة ، أو لأولئك الذين لديهم تاريخ من الاضطرابات النفسية بما في ذلك مرض الهوس الاكتئابي والفصام. لقد ثبت أن نابيلون له تأثير مثبط إضافي للجهاز العصبي المركزي عند إعطائه إما مع الديازيبام أو سيكوباربيتون الصوديوم أو الكحول أو الكوديين
الخصوبة والحمل والرضاعة
الاستخدام أثناء الحمل: أظهرت الدراسات المختبرية حتى الآن عدم وجود دليل على المسخية. لا توجد دراسات كافية ومراقبة بشكل جيد عند النساء الحوامل. يجب استخدام نابيلون أثناء الحمل فقط إذا لزم الأمر
أظهرت دراسات التكاثر التي أجريت على الفئران بجرعة 150 ضعفًا للجرعة البشرية والأرانب 40 ضعفًا للجرعة البشرية انخفاضًا مرتبطًا بالجرعة في حجم القمامة ، وزيادة في حدوث ارتشاف الجنين ، وزيادة في حدوث الجراء المولودون ميتًا. عدد عمليات الزرع لم يتأثر بالعلاج. تظهر هذه التأثيرات مرتبطة بالخفض المعتمد على الجرعة في تناول غذاء الأم وزيادة وزن الجسم الناجم عن نابيلون. في 150 مرة من الجرعة القصوى الموصى بها للإنسان ، أنتج نابيلون انخفاضًا في بقاء الأطفال حديثي الولادة قد يكون مرتبطًا بانخفاض إنتاج الحليب من قبل الأمهات. من المعروف أن نابيلون له تأثير مثبط على إطلاق البرولاكتين ، مما قد يساهم في الانخفاض الملحوظ في إنتاج الحليب. تم الإبلاغ عن انخفاض حرارة الجسم أيضًا في نسل مجموعات الجرعات العالية من إناث الفئران
الأمهات المرضعات: من غير المعروف ما إذا كان هذا الدواء يُفرز في حليب الأم. لا ينصح بإعطاء نابيلون للأمهات المرضعات
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
قد يضعف نابيلون القدرات العقلية و / أو الجسدية المطلوبة لأداء المهام التي يحتمل أن تكون خطرة مثل تشغيل الآلات أو قيادة السيارة ؛ لذلك يجب إخطار المريض وفقًا لذلك. قد تستمر تأثيرات نابيلون لفترة زمنية متغيرة وغير متوقعة بعد تناوله عن طريق الفم. يمكن أن تستمر التفاعلات النفسية الضارة لمدة 48 إلى 72 ساعة بعد توقف العلاج
يمكن أن يضعف هذا الدواء الوظيفة الإدراكية ويمكن أن يؤثر على قدرة المريض على القيادة بأمان. هذه الفئة من الأدوية مدرجة في قائمة الأدوية المدرجة في اللوائح بموجب 5 أ من قانون المرور على الطرق لعام 1988. عند وصف هذا الدواء ، يجب إخبار المرضى
• من المحتمل أن يؤثر الدواء على قدرتك على القيادة
• لا تقود السيارة حتى تعرف كيف يؤثر الدواء عليك
• تعتبر جريمة القيادة تحت تأثير هذا الدواء
•ومع ذلك ، لن ترتكب جريمة تسمى "الدفاع القانوني" إذا
- الدواء موصوف لعلاج مشكلة طبية أو مشكلة بالأسنان
- لقد تناولته وفقًا للتعليمات التي قدمها الواصف وفي المعلومات المقدمة مع الدواء ، و
- لم يكن يؤثر على قدرتك على القيادة بأمان
الآثار غير المرغوب فيها
خلال التجارب السريرية الخاضعة للرقابة من نابيلون ، عانى جميع المرضى تقريبًا من رد فعل سلبي واحد على الأقل. وشملت هذه التفاعلات المحاكية النفسية
في هذه التجارب ، كانت الأحداث الضائرة ذات الدلالة الإحصائية الأكثر شيوعًا بترتيب تنازلي للوقوع هي: النعاس ، والدوار / الدوخة ، والنشوة عالية ، وجفاف الفم ، والرنح ، والاضطراب البصري ، وصعوبة التركيز ، واضطراب النوم ، وخلل النطق ، وانخفاض ضغط الدم ، والصداع ، و غثيان
تشمل الأحداث الأخرى المبلغ عنها الارتباك ، والارتباك ، والهلوسة ، والذهان ، والاكتئاب ، وانخفاض التنسيق ، والهزات ، وعدم انتظام دقات القلب ، وانخفاض الشهية وآلام البطن
يتطور التسامح مع تأثيرات الجهاز العصبي المركزي مثل الاسترخاء والنعاس والنشوة بسرعة ويمكن عكسها بسهولة
تعاطي المخدرات والاعتماد عليها: نابيلون مادة قابلة للتعاطي ، قادرة على إحداث آثار جانبية ذاتية ، مثل النشوة أو "عالية" ، بجرعات علاجية. يجب أن تقتصر الوصفات الطبية على المقدار اللازم لدورة واحدة من العلاج الكيميائي أي بضعة أيام. قدرة نابيلون على الاعتماد الجسدي غير معروفة. المرضى الذين شاركوا في التجارب السريرية ، لمدة تصل إلى 5 أيام ، لم تظهر عليهم أعراض الانسحاب عند التوقف عن الجرعات
جرعة زائدة
العلامات والأعراض هي امتداد للتأثيرات النفسية والفسيولوجية للنابيلون. يمكن اعتبار حدوث الجرعة الزائدة ، حتى في الجرعات الموصوفة ، في حالة وجود أعراض نفسية مزعجة. يجب الامتناع عن الجرعات اللاحقة حتى يعود المرضى إلى حالتهم العقلية الأساسية ؛ قد يتم استئناف الجرعات الروتينية ، ربما بجرعة أقل ، إذا تم الإشارة إليها سريريًا. في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة ، تم حل التغيرات في الحالة العقلية ، المتعلقة باستخدام نابيلون ، في غضون 72 ساعة دون علاج طبي محدد. يجب مراقبة العلامات الحيوية ، حيث حدث ارتفاع ضغط الدم وانخفاض ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب.
لم يتم الإبلاغ عن حالات زيادة الجرعة مع أكثر من 10 ملغ / يوم من نابيلون خلال التجارب السريرية. العلامات والأعراض التي يمكن توقعها في حالات الجرعات الزائدة الكبيرة هي نوبات ذهانية ، بما في ذلك الهلوسة وردود فعل القلق والاكتئاب التنفسي والغيبوبة
العلاج التدبير التحفظي ، إن أمكن أي الدعم اللفظي والراحة. في الحالات الأكثر شدة ، قد تكون الأدوية المضادة للذهان مفيدة ، على الرغم من عدم تقييمها بشكل منهجي. يجب مراقبة هؤلاء المرضى عن كثب بسبب احتمال حدوث تفاعلات دوائية على سبيل المثال ، تأثيرات مثبطة للجهاز العصبي المركزي بسبب نابيلون و chlorpromazine
يوصى بالرعاية الداعمة العامة. ضع في اعتبارك إعطاء الفحم المنشط لتقليل الامتصاص من الجهاز الهضمي. لم يتم الإبلاغ عن استخدام إدرار البول القسري أو غسيل الكلى الخماسي أو غسيل الكلى أو تسريب الدم بالفحم أو الكوليسترامين. يتم التخلص من معظم جرعة نابيلون من خلال النظام الصفراوي
يتكون علاج الاكتئاب التنفسي وحالة الغيبوبة من علاج أعراض وداعمة. يجب الانتباه إلى حدوث انخفاض حرارة الجسم. ضع في اعتبارك السوائل و / أو مقويات التقلص العضلي و / أو مقابض الأوعية لانخفاض ضغط الدم
آلية العمل
نابيلون هو مادة قنب اصطناعية ثبت أن لها نشاطًا مهمًا مضادًا للقيء في المرضى الذين يخضعون للعلاج الكيميائي للأورام الخبيثة. تمت دراسة طريقة عمل نابيلون في القطط والكلاب. على الرغم من أن تأثيره المضاد للقيء لم يتم فهمه بالكامل بعد ، إلا أنه من الواضح أن هناك عددًا من النقاط في أنظمة التحكم في الجسم التي يمكن أن يمنع فيها نابيلون آلية القيء
خواص حركية الدواء
استيعاب
تم إعطاء اثنين من الأشخاص الصائمين جرعة فموية من 2 مجم 14 C-nabilone. تم امتصاص نابيلون بسهولة من الجهاز الهضمي. اقترحت مقارنة حركية الدواء بين طرق الإعطاء عن طريق الفم والحقن أن معظم الدواء كان متاحًا بعد الجرعة الفموية. وبالمثل ، كانت النسب المئوية للنشاط الإشعاعي في البراز والبول حوالي ستين بالمائة و 24 بالمائة على التوالي أيًا كان الطريق المستخدم ، مما يدعم الرأي القائل بأن معظم الجرعة الفموية قد تم امتصاصها
نصف الحياة
كان نصف عمر البلازما لـ نابيلون غير المتغير في هؤلاء المتطوعين حوالي ساعتين. كان نصف العمر التقديري لمستقلب الكاربينول أطول نوعًا ما بين خمس إلى عشر ساعات. بلغ إجمالي النشاط الإشعاعي نصف عمر حوالي خمسة وثلاثين ساعة
التوزيع
يرتبط الاختفاء السريع للدواء الممتص من البلازما بتوزيع الأنسجة على نطاق واسع والتمثيل الغذائي والإفراز السريع
التمثيل الغذائي
تم اقتراح مسارين للتمثيل الغذائي. ربما يتضمن المسار الرئيسي الأكسدة المباشرة للنابيلون لإنتاج نظائرها الهيدروكسيلية والكربوكسيلية. يُعتقد أن هذه المركبات مسؤولة عن النشاط الإشعاعي المتبقي في البلازما عند استخلاص نواتج الكاربينول
إفراز
عندما تم تناول 2 مجم من 14 C-nabilone عن طريق الفم ، تم التخلص من أكثر من ستين في المائة من إجمالي النشاط الإشعاعي في البراز وحوالي خمسة وعشرين في المائة في البول. من المحتمل أن يكون التباين بسبب أخطاء تحليلية مضافة ، حيث أن الجهاز التنفسي 14 C CO 2 لم يمثل نسبة الخمسة عشر في المائة المتبقية. أشارت المقارنة مع الإعطاء الوريدي إلى عدم وجود فروق ذات دلالة إحصائية في نمط الإخراج مما يشير إلى أن النظام الصفراوي هو مسار الإخراج الرئيسي
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق