الإستخدامات
العلاج قصير الأمد لفشل القلب المزمن الحاد اللا تعويضي (ADHF)
قصور القلب المتقدم (AdHF)
المرضى الذين يخضعون لجراحة القلب ويحتاجون إلى دعم مؤثر في التقلص العضلي ولتحسين واستدامة ديناميكا الدم في وحدة العناية المركزة (ICU) )
آلية العمل
ليفوسيميندان هو محسس للكالسيوم ، فهو يزيد من حساسية القلب للكالسيوم ، وبالتالي يزيد من انقباض القلب دون ارتفاع في الكالسيوم داخل الخلايا ، لذلك لا يزداد الطلب على الأكسجين ، وبالتالي تنخفض النوبة الإقفارية والوفيات بشكل ملحوظ
يمارس ليفوسيميندان تأثيره الإيجابي مؤثر في التقلص العضلي عن طريق زيادة حساسية الكالسيوم للخلايا العضلية عن طريق الارتباط بالتروبونين القلبي C بطريقة تعتمد على الكالسيوم
كما أن له تأثير توسع الأوعية عن طريق فتح قنوات البوتاسيوم الحساسة للأدينوزين ثلاثي الفوسفات (ATP) في العضلات الملساء الوعائية لإرخاء العضلات الملساء
تؤدي الإجراءات المشتركة مؤثر في التقلص العضلي والتوسع الوعائي إلى زيادة قوة الانكماش وتقليل التحميل المسبق وانخفاض التحميل اللاحق
علاوة على ذلك ، من خلال فتح قنوات البوتاسيوم الحساسة للميتوكوندريا (ATP) في خلايا عضلة القلب ، يمارس الدواء تأثير حماية للقلب
تحضير محلول التسريب
- يخفف ليفوسيميندان قبل الإعطاء كما يلي: يخفف 5 مل من ليفوسيميندان إلى 250 مل من محلول الجلوكوز 5٪ بتركيز نهائي (0.05 مجم / مل) ليفوسيميندان
لتحضير التسريب 0.025 مجم / مل ، اخلط 5 مل من تركيز 2.5 مجم / مل مع 500 مل من محلول الدكستروز 5٪. لتحضير التسريب 0.05 مجم / مل ، اخلط 10 مل من تركيز 2.5 مجم / مل مع 500 مل من محلول الدكستروز 5٪.
الجرعات
- يجب أن تكون جرعة ومدة العلاج فردية وفقًا للحالة السريرية للمريض واستجابته
- التسريب المستمر من 0.05 ميكروجرام / كجم / دقيقة إلى 0.2 ميكروجرام / كجم / دقيقة غالبًا 0.1 ميكروجرام / كجم / دقيقة لمدة تصل إلى 24 ساعة
في الوريد
قصور القلب الحاد اللا تعويضي
البالغون: في الحالات التي يكون فيها العلاج التقليدي غير كافٍ ويعتبر دعم مؤثر في التقلص العضلي مناسبًا: جرعة التحميل: 6-12 ميكروغرام / كغ عن طريق التسريب على مدى 10 دقائق
الصيانة: 0.1 ميكروغرام / كغ / دقيقة عن طريق التسريب المستمر ؛ قد ينخفض إلى 0.05 ميكروغرام / كغ / دقيقة في حالة حدوث انخفاض ملحوظ في ضغط الدم أو عدم انتظام دقات القلب أو قد يزيد إلى 0.2 ميكروغرام / كغ / دقيقة إذا تم تحمل الجرعة الأولية وكان مطلوبًا زيادة التأثير الديناميكي الدموي
يتم تحديد الجرعة ومدة العلاج حسب الحالة السريرية للمريض واستجابته
المرضى الذين يعانون من موسعات الأوعية الدموية المصاحبة و / أو مقويات التقلص العضلي: تقليل جرعة التحميل إلى 6 ميكروغرام / كغ خلال 10 دقائق
موانع الإستخدام
لايستخدم في حالات القصور الكلوي تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة
لايستخدم في حالات إختلال الكبد الشديد
انخفاض ضغط الدم الشديد وعدم انتظام دقات القلب ، وتاريخ تورساد دي بوانت ، والعوائق الميكانيكية الكبيرة التي تؤثر على ملء البطين و / أو التدفق الخارج
الرضاعة
إحتياطات خاصة
المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم الانقباضي أو الانبساطي أو أولئك المعرضين لخطر الإصابة بنوبة انخفاض ضغط الدم ، ومرض القلب الإقفاري المتزامن وفقر الدم ، وعدم انتظام دقات القلب ، والرجفان الأذيني مع الاستجابة البطينية السريعة أو عدم انتظام ضربات القلب الذي قد يهدد الحياة ، ونقص التروية التاجية المستمرة ، وفترة QTc الطويلة بغض النظر عن المسببات المرضية . المرضى الذين يتناولون عوامل إطالة QTc أو موسعات الأوعية الدموية المصاحبة أو مقويات التقلص العضلي
يجب تصحيح نقص حجم الدم الشديد ونقص بوتاسيوم الدم قبل الإعطاء. خفيفة الى معتدلة القصور الكلوي والكبدي. حمل
الآثار الجانبية
مهم: نقص بوتاسيوم الدم ، نقص الهيموغلوبين والهيماتوكريت ، تسرع القلب البطيني ، الرجفان الأذيني ، انقباضات البطين ، انخفاض ضغط الدم
اضطرابات القلب: نقص تروية عضلة القلب ، قصور القلب
اضطرابات الجهاز الهضمي: إسهال ، إمساك ، غثيان ، قيء
اضطرابات الجهاز العصبي: صداع ، دوار
الاضطرابات النفسية: الأرق
معلمات المراقبة
مراقبة تخطيط القلب وضغط الدم ومعدل ضربات القلب أثناء العلاج وما لا يقل عن 3 أيام و 5 أيام في المرضى الذين يعانون من ضعف خفيف إلى متوسط في الكلى والكبد بعد انتهاء التسريب أو حتى يستقر المريض سريريًا ؛ مصل k أثناء العلاج ؛ خروج البول
قم بتقييم الاستجابة الديناميكية الدموية مباشرة بعد تحميل الجرعة وخلال 30-60 دقيقة من أي تعديل للجرعة
جرعة زائدة
الأعراض: انخفاض ضغط الدم ، عدم انتظام دقات القلب. الإدارة: يمكن علاج انخفاض ضغط الدم بعوامل الضغط الوعائي مثل الدوبامين في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني والإيبينيفرين في المرضى بعد جراحة القلب. يمكن إعطاء السوائل الوريدية في حالات النقص المفرط في ضغوط امتلاء القلب. يجب إجراء مخطط كهربية القلب المستمر ، ومراقبة ديناميكية الدم الغازية ، وتحديد شوارد مصل الدم بشكل متكرر
التفاعلات الدوائية
زيادة خطر انخفاض ضغط الدم مع العوامل الوريدية الأخرى النشطة في الأوعية
قد يزيد من التعرض للأدوية التي يتم استقلابها بشكل أساسي بواسطة CYP2C8
مثل
loperamide و pioglitazone و repaglinide و enzalutamide
قد يؤدي الاستخدام المتزامن مع أحادي نيترات إيزوسوربيد إلى تحفيز الاستجابة الخافضة لضغط الدم الانتصابي
التفاعل الغذائي
قد يقلل من آثار الكحول
الوصف
ليفوسيميندان هو مؤثر في التقلص العضلي القلبي وموسع الأوعية مع خصائص الكالسيوم التحسس. إنه يحسس التروبونين C المعتمد على الكالسيوم في أنسجة القلب ، وبالتالي يزيد الانقباض. كما أنه يفتح قنوات K الحساسة لـ ATP على العضلات الملساء الوعائية مما يؤدي إلى توسع الأوعية. يؤدي النشاط المؤثر في التقلص العضلي المشترك وموسع الأوعية إلى زيادة قوة الانكماش مع انخفاض التحميل المسبق والحمل اللاحق في عضلة القلب
المدة: التأثيرات الديناميكية الدموية: حتى 7-9 أيام بعد التوقف عن التسريب لمدة 24 ساعة
حركية الدواء
الامتصاص: الوقت حتى ذروة تركيز البلازما: حوالي يومين بعد توقف التسريب
توزيع:ارتباط بروتين البلازما: 97-98٪ (ليفوسيميندان) ، بشكل أساسي للألبومين
التمثيل الغذائي: يتم استقلابه على نطاق واسع عن طريق الاقتران مع cysteinylglycine و cysteine المقترن الحلقية
. يتم استقلاب ما يقرب من 5٪ في الأمعاء عن طريق الاختزال إلى أمينوفينيل بيريديازينون ، والذي يتم استقلابه في البلازما بواسطة N -acetyltransferase إلى المستقلب النشط
الإخراج: عن طريق البول (54٪ كمستقلبات) والبراز (44٪). نصف عمر الإطراح: حوالي ساعة واحدة
تخزين
قوارير سليمة: تخزن في درجة حرارة بين 2-8 درجة مئوية. المحاليل المخففة مستقرة لمدة تصل إلى 24 ساعة عند تخزينها بين 2-8 درجة مئوية. لا تجمد
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق