سائل ليوريزال
أقراص ليوريزال 10 مجم
التركيب النوعي والكمي
المكون النشط هو
β-(Aminomethyl)-p-chlorohydrocinnamic acid
وهو خليط راسيمي من
R ، (-) و S ، (+)
أيزومرات
قرص واحد يحتوي على 10 ملغ باكلوفين
يحتوي السائل على 5 ملغ / 5 مل باكلوفين
سواغ مع تأثير المعرفة السائل
يحتوي على الصوديوم 8.1 مجم / 5 مل
يحتوي على سوربيتال 1925 مجم / 5 مل
يحتوي على ميثيل باراهيدروكسي بنزوات 7 مجم / 5 مل
يحتوي على Propyl parahydroxybenzoate 0.7mg / 5ml
يحتوي على كحول بنزيل 0.06 مجم / 5 مل
سواغ ذو تأثير معروف الأقراص
يحتوي كل قرص ليوريزال على ٦١ ملغ نشاء قمح ويحتوي على الغلوتين. لا يحتوي قرص واحد 10 ملغ على أكثر من 6.1 ميكروغرام من الغلوتين
بالنسبة للسواغات ، انظر القسم قائمة السواغات
الشكل الصيدلاني
أقراص وسائل
المؤشرات العلاجية
يستخدم ليوريزال لتخفيف التشنج العضلي الإرادي الناتج عن اضطرابات مثل: التصلب المتعدد ، آفات العمود الفقري الأخرى ، مثل أورام الحبل الشوكي ، تكهف النخاع ، مرض العصب الحركي ، التهاب النخاع المستعرض ، الجزء الجزئي الرضحي من الحبل
يستخدم باكلوفين أيضًا في البالغين والأطفال للتخفيف من التشنج العضلي الإرادي الناتج عن حوادث الأوعية الدموية الدماغية ، والشلل الدماغي ، والتهاب السحايا ، وإصابة الرأس الرضحية
يعد اختيار المريض أمرًا مهمًا عند بدء العلاج بـ باكلوفين ؛ من المحتمل أن يكون أكثر فائدة في المرضى الذين يشكل التشنج لديهم إعاقة للأنشطة و / أو العلاج الطبيعي. لا ينبغي أن يبدأ العلاج حتى تستقر حالة التشنج
الأطفال
يشار إلى باكلوفين في المرضى من سن 0 إلى 18 عامًا لعلاج أعراض التشنج من أصل دماغي ، خاصة عندما يكون ذلك بسبب الشلل الدماغي عند الأطفال ، وكذلك في أعقاب الحوادث الوعائية الدماغية أو في وجود أمراض الدماغ الورمية أو التنكسية
يستخدم باكلوفين أيضًا لعلاج أعراض التشنجات العضلية التي تحدث في أمراض النخاع الشوكي من أصل معدي أو تنكسي أو رضحي أو ورمي أو غير معروف مثل التصلب المتعدد أو الشلل الشوكي التشنجي أو التصلب الجانبي الضموري أو تكهف النخاع أو التهاب النخاع المستعرض أو الشلل النصفي الرضحي أو الشلل النصفي. وضغط النخاع الشوكي
الجرعات وطريقة الإدارة
الجرعة
يتم إعطاء باكلوفين عن طريق الفم إما في شكل أقراص أو سائل. هاتان الصيغتان متكافئتان بيولوجيًا. قد يكون السائل مناسبًا بشكل خاص للأطفال أو أولئك البالغين غير القادرين على تناول الأقراص. يمكن إدارة معايرة الجرعة بدقة أكبر باستخدام السائل. يوصى بأقل جرعة متوافقة مع الاستجابة المثلى
قبل البدء في العلاج مع باكلوفين ، من الحكمة إجراء تقييم واقعي للمدى العام للتحسين السريري الذي يتوقع أن يحققه المريض. المعايرة الدقيقة للجرعة ضرورية خاصة عند كبار السن حتى يستقر المريض. إذا بدأت جرعة عالية جدًا أو إذا زادت الجرعة بسرعة كبيرة جدًا ، فقد تحدث آثار جانبية. هذا مهم بشكل خاص إذا كان المريض متنقلًا لتقليل ضعف العضلات في الأطراف غير المصابة أو عندما يكون التشنج ضروريًا للدعم
بمجرد الوصول إلى الحد الأقصى للجرعة الموصى بها ، إذا لم يظهر التأثير العلاجي خلال 6 أسابيع ، يجب اتخاذ قرار بشأن الاستمرار مع باكلوفين
يجب أن يكون التوقف عن العلاج دائمًا تدريجيًا عن طريق تقليل الجرعة بشكل متتابع على مدى فترة تتراوح من أسبوع إلى أسبوعين تقريبًا ، باستثناء حالات الطوارئ المرتبطة بالجرعة الزائدة ، أو عند حدوث آثار ضائرة خطيرة
الكبار
يجب أن يبدأ العلاج بجرعة 15 مجم يومياً ويفضل أن تكون مقسمة على جرعات. يُقترح نظام الجرعات المتزايد تدريجياً التالي ، ولكن يجب تعديله ليناسب متطلبات المريض الفردية
يعطى 5 ملغ ثلاث مرات في اليوم لمدة ثلاثة أيام
يعطى10 ملغ ثلاث مرات في اليوم لمدة ثلاثة أيام
يعطى15 مجم ثلاث مرات يومياً لمدة ثلاثة أيام
يعطى20 مجم ثلاث مرات يومياً لمدة ثلاثة أيام
عادة ما يتم الحصول على السيطرة المرضية على الأعراض بجرعات تصل إلى 60 ملغ يوميًا ، ولكن غالبًا ما يكون التعديل الدقيق ضروريًا لتلبية متطلبات كل مريض على حدة
يمكن زيادة الجرعة ببطء إذا لزم الأمر ، ولكن لا ينصح بجرعة يومية قصوى تزيد عن 100 مجم إلا إذا كان المريض في المستشفى تحت إشراف طبي دقيق. قد تكون الجرعات الصغيرة المتكررة أفضل في بعض الحالات من الجرعات الكبيرة المتباعدة
يستفيد بعض المرضى أيضًا من استخدام باكلوفين ليلًا فقط لمواجهة تشنج المثنية المؤلم. وبالمثل ، فإن جرعة واحدة تُعطى قبل ساعة واحدة تقريبًا من أداء مهام محددة مثل الغسيل ، وارتداء الملابس ، والحلاقة ، والعلاج الطبيعي ، غالبًا ما تؤدي إلى تحسين الحركة
الفئات الخاصة
المرضى المسنون 65 سنة فما فوق
قد يكون المرضى المسنون أكثر عرضة للآثار الجانبية ، خاصة في المراحل المبكرة من إدخال باكلوفين. لذلك يجب استخدام الجرعات الصغيرة في بداية العلاج ، مع معايرة الجرعة تدريجيًا مقابل الاستجابة ، تحت إشراف دقيق. لا يوجد دليل على أن متوسط الجرعة القصوى في نهاية المطاف يختلف عن المرضى الأصغر سنًا
الأطفال من 0 إلى 18 عامًا
يجب أن يبدأ العلاج عادةً بجرعة منخفضة جدًا تقابل حوالي 0.3 مجم / كجم في اليوم ، في 2-4 جرعات مقسمة ، ويفضل أن يكون ذلك على 4 جرعات مقسمة. يجب رفع الجرعة بحذر كل أسبوع تقريبًا ، حتى تصبح كافية لمتطلبات الطفل الفردية. تتراوح الجرعة اليومية المعتادة لعلاج المداومة بين 0.75 و 2 ملجم / كجم من وزن الجسم. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية الإجمالية 40 ملغ / يوم كحد أقصى للأطفال دون سن 8 سنوات. في الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 8 سنوات ، يمكن إعطاء جرعة يومية قصوى 60 ملغ / يوم
أقراص باكلوفين ليست مناسبة للاستخدام في الأطفال أقل من 33 كجم من وزن الجسم
مرضى القصور الكلوي
في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو الذين يخضعون لغسيل الكلى المزمن ، يجب اختيار جرعة منخفضة بشكل خاص من باكلوفين أي تقريبًا. 5 ملغ يومياً
يجب إعطاء باكلوفين لإنهاء مرضى الفشل الكلوي في المرحلة فقط إذا كانت الفائدة المتوقعة تفوق المخاطر المحتملة. يجب مراقبة هؤلاء المرضى عن كثب من أجل التشخيص الفوري للعلامات المبكرة و / أو أعراض السمية مثل النعاس والخمول
مرضى القصور الكبدي
لم يتم إجراء أي دراسات على مرضى القصور الكبدي الذين يتلقون علاج باكلوفين. لا يلعب الكبد دورًا مهمًا في عملية التمثيل الغذائي للباكلوفين بعد تناول باكلوفين عن طريق الفم. ومع ذلك ، فإن باكلوفين لديه القدرة على رفع إنزيمات الكبد. يجب أن يوصف باكلوفين بحذر عند مرضى القصور الكبدي
المرضى الذين يعانون من حالات تشنجية من أصل دماغي
من المرجح أن تحدث تأثيرات غير مرغوبة في هؤلاء المرضى. لذلك يوصى باعتماد جدول جرعات حذر وإبقاء المرضى تحت المراقبة المناسبة
طريقة الإعطاء
يجب تناول باكلوفين أثناء الوجبات مع قليل من السوائل
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للباكلوفين أو أي من السواغات
تقرح هضمي
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
الاضطرابات النفسية والجهاز العصبي
قد تتفاقم الاضطرابات الذهانية أو الفصام أو الاكتئاب أو اضطرابات الهوس أو حالات الارتباك أو مرض باركنسون عن طريق العلاج بـ باكلوفين. لذلك يجب معاملة المرضى الذين يعانون من هذه الحالات بحذر وإبقائهم تحت المراقبة الدقيقة
تم الإبلاغ عن أحداث انتحار وانتحار في المرضى الذين عولجوا بالباكلوفين. في معظم الحالات ، كان لدى المرضى عوامل خطر إضافية مرتبطة بزيادة خطر الانتحار بما في ذلك اضطراب تعاطي الكحول والاكتئاب و / أو تاريخ من محاولات الانتحار السابقة. يجب أن يصاحب العلاج الدوائي الإشراف الدقيق على المرضى الذين يعانون من عوامل خطر إضافية للانتحار. يجب تنبيه المرضى ومقدمي الرعاية للمرضى بشأن الحاجة إلى مراقبة التدهور السريري أو السلوك الانتحاري أو الأفكار أو التغييرات غير العادية في السلوك وطلب المشورة الطبية فورًا في حالة ظهور هذه الأعراض
تم الإبلاغ عن حالات سوء الاستخدام وسوء المعاملة والاعتماد مع باكلوفين. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من تعاطي المخدرات ويجب مراقبة المريض بحثًا عن أعراض سوء استخدام باكلوفين أو سوء الاستخدام أو الاعتماد مثل زيادة الجرعة ، سلوك البحث عن المخدرات ، تطوير التسامح
الصرع
قد يؤدي باكلوفين أيضًا إلى تفاقم مظاهر الصرع ولكن يمكن استخدامه بشرط الإشراف المناسب والحفاظ على العلاج المناسب بمضادات الاختلاج
يجب استخدام باكلوفين بحذر شديد في المرضى الذين يتلقون بالفعل علاجًا خافضًا للضغط
يجب استخدام باكلوفين بحذر عند المرضى الذين يعانون من حوادث الأوعية الدموية الدماغية أو من ضعف في الجهاز التنفسي أو الكبد
نظرًا لأنه من المرجح حدوث تأثيرات غير مرغوب فيها ، يجب اعتماد جدول جرعات حذر عند كبار السن والمرضى الذين يعانون من تشنج من أصل دماغي
القصور الكلوي
يجب استخدام باكلوفين بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي ويجب إعطاؤه لإنهاء مرضى الفشل الكلوي في المرحلة فقط إذا كانت الفوائد المتوقعة تفوق المخاطر المحتملة
لوحظت العلامات والأعراض العصبية للجرعة الزائدة بما في ذلك المظاهر السريرية لاعتلال الدماغ السام مثل الارتباك والارتباك والنعاس وانخفاض مستوى الوعي في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي الذين يتناولون باكلوفين عن طريق الفم بجرعات تزيد عن 5 ملغ في اليوم وبجرعات 5 ملغ لكل يوم
اليوم في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي في المرحلة النهائية والذين يعالجون بغسيل الكلى المزمن. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى عن كثب من أجل التشخيص الفوري لأعراض السمية المبكرة
يجب توخي الحذر بشكل خاص عند الجمع بين الأدوية أو المنتجات الطبية التي يمكن أن تؤثر بشكل كبير على وظائف الكلى. يجب مراقبة وظائف الكلى عن كثب وتعديل جرعة باكلوفين اليومية وفقًا لذلك لمنع تسمم باكلوفين
تم الإبلاغ عن حالات سمية باكلوفين في مرضى الفشل الكلوي الحاد
إلى جانب التوقف عن العلاج ، يمكن اعتبار غسيل الكلى غير المجدول كبديل علاجي في المرضى الذين يعانون من سمية شديدة بالباكلوفين. يزيل غسيل الكلى بشكل فعال باكلوفين من الجسم ، ويخفف الأعراض السريرية للجرعة الزائدة ويقصر وقت الشفاء لدى هؤلاء المرضى
اضطرابات المسالك البولية
تحت العلاج مع الاضطرابات العصبية باكلوفين التي تؤثر على إفراغ المثانة قد تظهر تحسنا. في المرضى الذين يعانون من فرط توتر العضلة العاصرة الموجود مسبقًا ، قد يحدث احتباس حاد في البول ؛ يجب استخدام الدواء بحذر في مثل هذه الحالات
اختبارات المعمل
في حالات نادرة ، تم تسجيل مستويات مرتفعة من الأسبارتات أمينوترانسفيراز ، والفوسفاتاز القلوي في الدم ومستويات الجلوكوز في الدم في مصل الدم. يجب إجراء الفحوصات المخبرية المناسبة للمرضى الذين يعانون من أمراض الكبد أو داء السكري من أجل التأكد من عدم حدوث تغييرات مستحثة بالأدوية في هذه الأمراض الكامنة
سواغ
تحتوي أقراص باكلوفين على نشا القمح الذي يحتوي على الغلوتين. من المستبعد جدًا أن تسبب المستويات المنخفضة جدًا من الغلوتين مشاكل في مرضى الداء البطني. المرضى الذين يعانون من حساسية القمح تختلف عن ديازات الاضطرابات الهضمية يجب عليهم عدم تناول هذا الدواء
الانسحاب المفاجئ
يجب دائمًا إيقاف العلاج تدريجيًا ما لم تحدث آثار ضائرة خطيرة عن طريق التقليل المتتالي للجرعة على مدى فترة تتراوح من حوالي أسبوع إلى أسبوعين. تم الإبلاغ عن حالة القلق والارتباك ، والهذيان ، والهلوسة ، والاضطراب الذهاني ، والهوس أو جنون العظمة ، والتشنج الحالة الصرعية، وخلل الحركة ، وعدم انتظام دقات القلب ، وارتفاع الحرارة ، وانحلال الربيدات ، والتفاقم المؤقت للتشنج مع الانسحاب المفاجئ من ليوريزال ، خاصة بعد العلاج طويل الأمد
تم الإبلاغ عن تفاعلات انسحاب الدواء بما في ذلك تشنجات ما بعد الولادة عند الولدان بعد التعرض داخل الرحم لـ باكلوفين الفموي
يجب دائمًا إيقاف العلاج تدريجيًا ما لم تحدث آثار عكسية خطيرة عن طريق التقليل المتتالي للجرعة على مدى فترة تتراوح من أسبوع إلى أسبوعين
مرضى الأطفال
هناك بيانات سريرية محدودة للغاية حول استخدام باكلوفين في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة. يجب أن يعتمد الاستخدام في هذه المجموعة من المرضى على نظر الطبيب في الفائدة الفردية ومخاطر العلاج
الموقف والتوازن
يجب استخدام باكلوفين بحذر عند الحاجة إلى التشنج للحفاظ على الوضع المستقيم والتوازن في الحركة
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
مثبط ليفودوبا / دوبا ديكاربوكسيلاز (DDC) كاربيدوبا
في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون الذين يتلقون العلاج مع باكلوفين و ليفودوبا بمفرده أو بالاشتراك مع مثبط DDC ، كاربيدوبا ، كانت هناك تقارير عن الارتباك العقلي والهلوسة والغثيان والانفعالات. كما تم الإبلاغ عن تفاقم أعراض مرض باركنسون. ومن ثم ، يجب توخي الحذر أثناء الإدارة المتزامنة لـ باكلوفين و
levodopa / carbidopa
الأدوية التي تسبب تثبيط الجهاز العصبي المركزي
قد تحدث زيادة في التخدير عندما يتم تناول باكلوفين بالتزامن مع أدوية أخرى تسبب تثبيط الجهاز العصبي المركزي بما في ذلك مرخيات العضلات الأخرى مثل تيزانيدين ، مع المواد الأفيونية الاصطناعية أو مع الكحول
كما يزداد خطر الإصابة بتثبيط الجهاز التنفسي. بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن انخفاض ضغط الدم مع ما يصاحب ذلك من استخدام المورفين والباكلوفين داخل القراب. المراقبة الدقيقة لوظائف الجهاز التنفسي والقلب والأوعية الدموية أمر ضروري خاصة في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والرئة وضعف عضلات الجهاز التنفسي
مضادات الاكتئاب
أثناء العلاج المصاحب بمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، يمكن زيادة تأثير باكلوفين ، مما يؤدي إلى نقص التوتر العضلي الواضح
الليثيوم
أدى الاستخدام المتزامن مع باكلوفين الفموي والليثيوم إلى تفاقم أعراض فرط الحركة. وبالتالي ، يجب توخي الحذر عند استخدام باكلوفين بالتزامن مع الليثيوم
خافضات ضغط الدم
نظرًا لأن العلاج المتزامن مع باكلوفين ومضادات ارتفاع ضغط الدم من المرجح أن يزيد من انخفاض ضغط الدم ، يجب تعديل جرعة الأدوية الخافضة للضغط وفقًا لذلك
عوامل تقلل وظائف الكلى
الأدوية أو المنتجات الطبية التي يمكن أن تؤثر بشكل كبير على وظائف الكلى قد تقلل من إفراز الباكلوفين مما يؤدي إلى تأثيرات سامة
الحمل والرضاعة
الحمل
أثناء الحمل ، وخاصة في الأشهر الثلاثة الأولى ، يجب استخدام باكلوفين فقط إذا كان استخدامه ضرورة حيوية. يجب الموازنة بين فوائد العلاج للأم والمخاطر المحتملة على الطفل. يعبر باكلوفين حاجز المشيمة
ردود الفعل السلبية الجنين / حديثي الولادة
تم الإبلاغ عن تفاعلات انسحاب الدواء بما في ذلك تشنجات ما بعد الولادة عند الولدان بعد التعرض داخل الرحم لـ باكلوفين الفموي
الرضاعة الطبيعية
في الأمهات اللواتي يتناولن باكلوفين بجرعات علاجية ، تنتقل المادة الفعالة إلى حليب الثدي ، ولكن بكميات صغيرة جدًا بحيث لا يتوقع حدوث آثار غير مرغوب فيها على الرضيع
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
قد يترافق باكلوفين مع تأثيرات ضائرة مثل الدوخة والتخدير والنعاس وضعف البصر مما قد يضعف رد فعل المريض. يجب نصح المرضى الذين يعانون من ردود الفعل السلبية هذه بالامتناع عن القيادة أو استخدام الآلات
الآثار غير المرغوب فيها
تحدث التأثيرات الضائرة بشكل رئيسي في بداية العلاج مثل التخدير والنعاس والغثيان ، إذا زادت الجرعة بسرعة كبيرة ، أو إذا تم استخدام جرعات كبيرة ، أو عند المرضى المسنين. غالبًا ما تكون مؤقتة ويمكن تخفيفها أو التخلص منها عن طريق تقليل الجرعة ؛ نادرا ما تكون شديدة بما يكفي لتستلزم سحب الدواء
في حالة استمرار الغثيان بعد تقليل الجرعة ، يوصى بتناول باكلوفين مع الطعام أو مشروب الحليب
في المرضى الذين لديهم تاريخ من الأمراض النفسية أو اضطرابات الأوعية الدموية الدماغية مثل السكتة الدماغية وكذلك في المرضى المسنين ، قد تتخذ ردود الفعل السلبية شكلاً أكثر خطورة
قد يحدث انخفاض في عتبة التشنج واختلاجات خاصة عند مرضى الصرع
أظهر بعض المرضى زيادة التشنج كرد فعل متناقض على الدواء
قد تحدث درجة غير مرغوب فيها من نقص التوتر العضلي - مما يجعل من الصعب على المرضى المشي أو الدفاع عن أنفسهم - ويمكن عادةً تخفيفها عن طريق إعادة ضبط الجرعة أي عن طريق تقليل الجرعات المعطاة أثناء النهار وربما زيادة الجرعة المسائية
اضطرابات الجهاز العصبي
شائع جدا: التخدير والنعاس
شائع: اكتئاب الجهاز التنفسي ، حالة ارتباك ، دوار ، هلوسة ، اكتئاب ، إرهاق ، أرق ، مزاج مبتهج ، ضعف عضلي ، رنح ، رعشة ، كابوس ، ألم عضلي ، صداع ، رأرأة ، جفاف الفم
نادر: تنمل ، عسر الكلام ، عسر الذوق
مجهول: متلازمة توقف التنفس أثناء النوم
اضطرابات العين
شائع: ضعف البصر واضطراب التكيف
اضطرابات القلب
شائع: انخفض النتاج القلبي
غير معروف: بطء القلب
اضطرابات الأوعية الدموية
شائع: انخفاض ضغط الدم
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائع جدا: غثيان
شائع: اضطراب الجهاز الهضمي ، إمساك ، إسهال ، تهوع ، قيء
نادر: وجع بطن
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
نادر: وظيفة الكبد غير طبيعية
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
شائع: طفح جلدي وفرط التعرق
غير معروف : الشرى
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
شائع: بولاكيوريا ، سلس البول ، عسر البول
نادر: احتباس البول
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
نادر:الضعف الجنسي لدى الرجال
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
نادر جدا :انخفاض حرارة الجسم
غير معروف :متلازمة الانسحاب من تعاطي المخدرات
الإختبارات
غير معروف: زيادة جلوكوز الدم
تم الإبلاغ أيضًا عن متلازمة الانسحاب من الدواء بما في ذلك التشنجات بعد الولادة عند الولدان بعد التعرض داخل الرحم لـ باكلوفين الفموي
لوحظت حالات متلازمة انقطاع النفس النومي المركزي عند تناول باكلوفين بجرعات عالية ≥ 100 مجم في المرضى المدمنين على الكحول
جرعة زائدة
الأعراض : السمات البارزة هي علامات الاكتئاب العصبي المركزي: نعاس ، انخفاض مستوى الوعي ، غيبوبة ، خمود تنفسي وطنين. من المحتمل أيضًا حدوث: الارتباك ، والهلوسة ، والاضطراب ، والتشنج ، والتخطيط الكهربائي غير الطبيعي للدماغ (نمط قمع الانفجار والموجات ثلاثية الأطوار) ، واضطراب التكيف ، وضعف منعكس الحدقة ، ونقص التوتر العضلي العام ، والرمع العضلي ، ونقص المنعكسات أو الانعكاس ، وتوسع الأوعية المحيطية ، وانخفاض ضغط الدم أو ارتفاع ضغط الدم. ، عدم انتظام دقات القلب أو عدم انتظام ضربات القلب ، انخفاض حرارة الجسم ، غثيان ، قيء ، إسهال ، فرط إفراز اللعاب ، زيادة إنزيمات الكبد وانحلال الربيدات. يمكن للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي أن تظهر عليهم علامات الجرعة الزائدة حتى مع الجرعات المنخفضة من باكلوفين الفموي
قد يحدث تدهور في الحالة إذا تم تناول العديد من المواد أو الأدوية التي تعمل على الجهاز العصبي المركزي مثل الكحول والديازيبام ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات في نفس الوقت
العلاج : لا يوجد ترياق محدد معروف
يجب إعطاء التدابير الداعمة وعلاج الأعراض للمضاعفات مثل انخفاض ضغط الدم وارتفاع ضغط الدم والتشنجات واضطرابات الجهاز الهضمي والاكتئاب التنفسي أو القلب والأوعية الدموية
نظرًا لأن الدواء يُفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى ، يجب إعطاء كميات وفيرة من السوائل ، وربما مع مُدر للبول. قد يكون غسيل الكلى غير المجدول في بعض الأحيان مفيدًا في حالات التسمم الحاد المصاحب للفشل الكلوي
الخصائص الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مضاد للتشنج مع هجوم موقع العمود الفقري
باكلوفين هو عامل مضاد للتشنج يعمل على مستوى العمود الفقري. مشتق حمض جاما أمينوبوتيريك (GABA) ، باكلوفين غير مرتبط كيميائياً بعوامل أخرى مضادة للتشنج
باكلوفين يثبط انتقال المنعكس أحادي المشبك ومتعدد المشابك ، ربما عن طريق تحفيز مستقبلات GABA B ، وهذا التحفيز بدوره يمنع إطلاق الأحماض الأمينية المثيرة الغلوتامات والأسبارتات. لا يتأثر الانتقال العصبي العضلي بواسطة باكلوفين
تنبع الفوائد الرئيسية لـ باكلوفين من قدرته على تقليل التشنجات المثنية المؤلمة والنسج العفوي وبالتالي تسهيل حركة المريض ، وزيادة استقلاليته والمساعدة في إعادة التأهيل
يمارس باكلوفين أيضًا تأثير مضاد للألم. غالبًا ما يتم تحسين الرفاهية العامة ويكون التخدير في كثير من الأحيان مشكلة أقل من الأدوية ذات التأثير المركزي
الباكلوفين يحفز إفراز حمض المعدة
خواص حركية الدواء
الامتصاص: يمتص باكلوفين بسرعة وبشكل كامل من القناة الهضمية. لم يلاحظ أي فرق كبير بين التركيبات السائلة والأقراص فيما يتعلق بـ T max و C max والتوافر البيولوجي. بعد تناول جرعات مفردة عن طريق الفم (10-30 مجم) يتم تسجيل ذروة تركيزات البلازما بعد 0.5 إلى 1.5 ساعة وتتناسب المناطق الواقعة تحت منحنيات تركيز المصل مع الجرعة
التوزيع: حجم توزيع باكلوفين 0.7 لتر / كجم. معدل الارتباط بالبروتين حوالي 30٪ وهو ثابت في نطاق التركيز من 10 نانوجرام / مل إلى 300 ميكروجرام / مل . في السائل النخاعي تكون تركيزات المادة الفعالة أقل بحوالي 8.5 مرة من تركيزها في البلازما
التحول الأحيائي: يتم استقلاب باكلوفين إلى حد ضئيل. ينتج عن نزع الأمين المستقلب الرئيسي
β- (p-chlorophenyl) -4-hydroxybutyric acid
وهو غير فعال دوائياً
الإطراح / الإخراج: متوسط عمر النصف للتخلص من الباكلوفين بالبلازما من 3 إلى 4 ساعات
يتم التخلص من باكلوفين إلى حد كبير في شكل غير متغير. في غضون 72 ساعة ، تفرز حوالي 75٪ من الجرعة عن طريق الكلى مع حوالي 5٪ من هذه الكمية كمستقلبات
الفئات الخاصة
المرضى المسنون 65 سنة فما فوق
الحرائك الدوائية للباكلوفين في المرضى المسنين هي نفسها تقريبًا كما في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 65 عامًا. بعد جرعة فموية واحدة ، يكون لدى المرضى المسنين إخراج أبطأ ولكن تعرض نظامي مماثل للباكلوفين مقارنة بالبالغين الذين تقل أعمارهم عن 65 عامًا. يشير استقراء هذه النتائج إلى العلاج متعدد الجرعات إلى عدم وجود فرق كبير في الحرائك الدوائية بين المرضى الذين تقل أعمارهم عن 65 عامًا والمرضى المسنين
مرضى الأطفال
بعد تناول 2.5 ملغ من قرص باكلوفين عن طريق الفم عند الأطفال من 2 إلى 12 سنة ، تم الإبلاغ عن أقصى تركيز 62.8 ± 28.7 نانوجرام / مل ، و الوقت للوصول إلى أقصى تركيز في نطاق 0.95-2 ساعة. متوسط تصفية البلازما (Cl) 315.9 مل / ساعة / كجم ؛ حجم التوزيع (Vd) 2.58 لتر / كجم ؛ وقد تم الإبلاغ عن نصف العمر (T 1⁄2 ) من 5.10 ساعة
اختلال كبدي
لا توجد بيانات حركية دوائية متاحة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي بعد تناول ليوريزال. ومع ذلك ، نظرًا لأن الكبد لا يلعب دورًا مهمًا في التخلص من باكلوفين ، فمن غير المرجح أن تتغير الحرائك الدوائية للباكلوفين إلى مستوى مهم سريريًا في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي
القصور الكلوي
لا توجد دراسة حركية سريرية مضبوطة متاحة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي بعد إعطاء باكلوفين. يطرح باكلوفين في الغالب في البول دون تغيير. تشير بيانات تركيز البلازما المتناثرة التي تم جمعها فقط في المرضى الإناث الخاضعين لغسيل الكلى المزمن أو الفشل الكلوي المعوض إلى انخفاض كبير في إزالة الباكلوفين وزيادة نصف عمر باكلوفين في هؤلاء المرضى. يجب أن يؤخذ في الاعتبار تعديل جرعة باكلوفين بناءً على مستوياته الجهازية في مرضى القصور الكلوي ، وغسيل الكلى الفوري وسيلة فعالة لعكس باكلوفين الزائد في الدورة الدموية الجهازية
بيانات السلامة قبل السريرية
يزيد باكلوفين من حدوث الفتق السرطاني (الفتق البطني) في أجنة الجرذان التي تُعطى حوالي 13 ضعف الجرعة الفموية القصوى على أساس مجم / كجم الموصى بها للاستخدام البشري. لم يظهر هذا في الفئران أو الأرانب
لوحظت زيادة مرتبطة بالجرعة على ما يبدو في حدوث أكياس المبيض ، وزيادة أقل وضوحًا في تضخم و / أو نزيف الغدة الكظرية في إناث الجرذان التي عولجت لمدة عامين. الصلة السريرية لهذه النتائج غير معروفة
تشير الأدلة التجريبية حتى الآن إلى أن باكلوفين لا يمتلك خصائص مسرطنة أو مطفرة
قائمة السواغات
أقراص: هلام السيليكا. ميكروكريست. سليلوز. ستيرات المغنيسيوم البوفيدون. نشا القمح؛ الماء منزوع الأيونات
العمر الافتراضي 3 سنوات
احتياطات خاصة للتخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية. يجب التخزين في العبوة الأصلية لحمايته من الرطوبة
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
أقراص 10 ملغ: أقراص مستديرة ، مسطحة ، بيضاء إلى صفراء باهتة ، غير مغلفة ، ذات حواف مشطوفة ، بها حرف واحد فقط CG على جانب واحد والحروف KJ وخط فاصل على الجانب الآخر
في عبوات نفطة PVC من 84 أو 100 أو 200 أو خزانات تأمين 84 و 200 أو عبوات تعبئة سائبة واضحة مقاومة للأطفال / للعبث من 84 و 200
احتياطات خاصة للتخلص والمناولة الأخرى
لا توجد تعليمات محددة للاستخدام / المناولة
قائمة السواغات للسائل
ميثيل هيدروكسي بنزوات بروبيل هيدروكسي بنزوات نكهة التوت تحتوي على كحول بنزيل ؛ الصوديوم كارميلوز ، السوربيتول. الماء المقطر
العمر الافتراضي 3 سنوات
احتياطات خاصة للتخزين
احم من الضوء. يحفظ في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية. لا تقم بالتبريد
التخفيف: يمكن تخفيف سائل ليورزال باستخدام ماء نقي وتخزينه في درجة حرارة الغرفة لمدة تصل إلى 14 يومًا
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
السائل 5 ملغ / 5 مل: محلول صافٍ أصفر قليلاً جداً بنكهة التوت
عبوات 300 مل مع أقفال مانعة للأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق