دواعي الإستعمال
يشار أسيكلوفير أقراص وشراب في
علاج الالتهابات الفيروسية الناتجة عن فيروس الهربس البسيط النوع الأول والثاني وفيروس الحماق النطاقي الحلأ النطاقي والجدري المائي
علاج عدوى فيروس الهربس البسيط للجلد والأغشية المخاطية بما في ذلك الهربس التناسلي الأولي والمتكرر
الوقاية من عدوى الهربس البسيط في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة
آلية العمل
عدوى الهربس البسيط وفيروس الحماق النطاقي
أسيكلوفير مشتق بيورين صناعي. يمارس أسيكلوفير تأثيره المضاد للفيروسات على فيروس الهربس البسيط
(HSV)
وفيروس الحماق النطاقي عن طريق التدخل في تخليق الحمض النووي وتثبيط تكاثر الفيروس. في الخلايا المصابة بفيروس الهربس ، يبدو أن النشاط المضاد للفيروسات لأسيكلوفير يعتمد بشكل أساسي على التحويل داخل الخلايا للدواء إلى أسيكلوفير ثلاثي الفوسفات
يتم تحويل أسيكلوفير إلى أسيكلوفير أحادي الفوسفات بشكل أساسي عن طريق ثيميدين كيناز المشفر بالفيروس ، يتم فسفرة أحادي الفوسفات إلى ثنائي الفوسفات عبر جينيز الخلوي ثم عبر إنزيم خلوي آخر إلى ثلاثي الفوسفات وهو الشكل النشط دوائياً للدواء. يتم امتصاص 15-30٪ من جرعة الدواء عن طريق الفم من الجهاز الهضمي. عادة ما تحدث تركيزات البلازما القصوى في غضون 1.5-2 ساعة بعد تناوله عن طريق الفم
يتم توزيعه على نطاق واسع في أنسجة وسوائل الجسم بما في ذلك الدماغ واللعاب والرئة والكبد والعضلات والطحال والرحم والغشاء المخاطي المهبلي والإفرازات والسائل الحويصلي الهربسي يفرز أسيكلوفير عن طريق الكلى عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي
الجرعة وطريقة الاستعمال
علاج الهربس البسيط الأولي
البالغون : 200 مجم 5 مرات يوميًا لمدة 5 أيام. للمرضى الذين يعانون من نقص المناعة 400 مجم 5 مرات يومياً لمدة 5 أيام أو حسب إرشادات الطبيب المسجل
الأطفال أقل من سنتين : نصف جرعة البالغين
الأطفال فوق سنتين : جرعة الكبار
العلاج الوقائي للهربس البسيط في ضعف المناعة
البالغون : 200-400 مجم 4 مرات يومياً
الأطفال أقل من سنتين : نصف جرعة الكبار
الأطفال فوق سنتين : جرعة الكبار
علاج الحماق جدري الماء
البالغين والأطفال فوق 40 كجم : 800 مجم 4 مرات يوميًا لمدة 5 أيام
الأطفال بعمر سنتين وما فوق أقل من 40 كجم : 20 مجم / كجم لكل جرعة شفويا 4 مرات يوميا 80 مجم / كجم / يوم لمدة 5 أيام
علاج الهربس النطاقي والقوباء المنطقية : 800 مجم 5 مرات يومياً لمدة 7 أيام
لعلاج عدوى الهربس المستقيم الأولي : 400 مجم 5 مرات يوميًا لمدة 10 أيام أو حتى يتم التوصية بالحل السريري
علاج الهربس البسيط والوقاية من التكرار : 200 مجم 4 مرات يوميًا أو 400 مجم مرتين يوميًا يمكن تقليلها إلى 200 مجم مرتين أو ثلاث مرات يوميًا وتوقف كل 6-12 شهرًا
التفاعلات الدوائية
الإدارة المتزامنة للبروبينسيد والأسيكلوفير قد أدت إلى زيادة متوسط عمر النصف للبلازما وتقليل إفراز البول والتصفية الكلوية للأسيكلوفير
ثبت أن الأمفوتريسين ب يحفز التأثير المضاد للفيروسات للأسيكلوفير ضد فيروس الكاذب في المختبر عند إضافة كلا الدواءين إلى وسط الاستنبات
أظهر الكيتوكونازول والأسيكلوفير نشاطًا مضادًا للفيروسات يعتمد على الجرعة ، ومتآزرًا ضد أنواع فيروس الهربس البسيط 1 و 2
(HSV-1 و HSV-2)
في دراسات التكرار في المختبر
موانع الإستعمال
لا يستعمل قرص أسيكلوفير في المرضى المعروفين بفرط الحساسية للأسيكلوفير
آثار جانبية
طفح جلدي ، إضطرابات معدية معوية ، إرتفاع في البيليروبين والإنزيمات المرتبطة بالكبد ، إرتفاع في اليوريا والكرياتينين في الدم ، إنخفاض في مؤشرات الدم ، صداع ، تفاعلات عصبية ، إرهاق
الحمل والرضاعة
فئة الحمل ب. لا توجد دراسات كافية ومراقبة بشكل جيد في النساء الحوامل. لا ينبغي استخدام أسيكلوفير أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين
يجب توخي الحذر عند إعطائه للأم المرضعة
الاحتياطات والتحذيرات
يجب إعطاء أسيكلوفير بحذر للمرضى المصابين بقصور كلوي ويجب تعديل الجرعات وفقًا لتصفية الكرياتينين
شروط التخزين
يجب تخزين الأسيكلوفير في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية. يحفظ بعيداً عن الضوء والرطوبة. احفظ الأدوية بعيدًا عن متناول الأطفال
كريم الأسيكلوفير هو أحد مثبطات إنزيم بوليميراز النوكليوزيد التماثلية لفيروس الهربس البسيط
(HSV)
المشار إليه لعلاج الهربس الشفوي المتكرر والقروح الباردة في البالغين والمراهقين المؤهلين مناعياً بعمر 12 سنة وما فوق
وصف أسيكلوفير
المستحضرات الموضعية المضادة للفيروسات
الأسيكلوفير دواء مضاد للفيروسات فعال ضد فيروس الهربس البسيط. الأسيكلوفير هو نظير نيوكليوسيد البيورين الاصطناعي مع زراعة الخلايا ونشاط مثبط في الجسم الحي ضد أنواع
HSV 1 (HSV-1) و 2 (HSV-2)
يعتبر النشاط المثبط للأسيكلوفير انتقائيًا للغاية بسبب تقاربه مع إنزيم ثيميدين كيناز المشفر بواسطة فيروس الهيربس البسيط. هذا الإنزيم الفيروسي يحول الأسيكلوفير إلى أسيكلوفير أحادي الفوسفات ، وهو نظير نيوكليوتيد. يتم تحويل أحادي الفوسفات أيضًا إلى ثنائي الفوسفات بواسطة جوانيلات كيناز الخلوي وإلى ثلاثي الفوسفات بواسطة عدد من الإنزيمات الخلوية. في زراعة الخلايا ، توقف الأسيكلوفير ثلاثي الفوسفات عن تكرار الحمض النووي الفيروسي للهربس. يتم تحقيق هذا التثبيط بثلاث طرق: التثبيط التنافسي لبوليميراز الحمض النووي الفيروسي ، الدمج وإنهاء سلسلة الحمض النووي الفيروسي المتنامي ،
الجرعة وطريقة الاستعمال
يجب تطبيق كريم الأسيكلوفير خمس مرات يوميًا لمدة أربعة أيام. يجب أن يبدأ العلاج في أقرب وقت ممكن بعد ظهور علامات أو أعراض الهربس الشفوي ، أي أثناء البادرة أو عند ظهور الآفات. بالنسبة للمراهقين الذين تبلغ أعمارهم 12 عامًا فما فوق ، تكون الجرعة هي نفسها كما في البالغين
التفاعلات الدوائية
لم تحدد التجربة السريرية أي تفاعلات ناتجة عن الإدارة الموضعية أو الجهازية للأدوية الأخرى بالتزامن مع كريم الأسيكلوفير. بسبب الحد الأدنى من الامتصاص الجهازي لكريم الأسيكلوفير ، من غير المحتمل حدوث تفاعلات دوائية جهازية
موانع الإستعمال
يُمنع استخدام كريم الأسيكلوفير في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة للأسيكلوفير أو فالاسيكلوفير أو أي من مكونات المستحضر
آثار جانبية
كانت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا في موقع التطبيق الموضعي هي جفاف الشفاه ، والتقشر ، وجفاف الجلد ، وتشقق الشفاه ، وحرق الجلد ، والحكة ، وتقشر الجلد ، ولسع الجلد. حدث كل تفاعل ضار في أقل من 1٪ من المرضى الذين عولجوا بكريم الأسيكلوفير وهمي. توقف ثلاثة مرضى تناولوا كريم الأسيكلوفير ومريض واحد في العلاج الوهمي بسبب حدث ضار
الحمل والرضاعة
الحمل فئة ب. لا توجد دراسات كافية ومراقبة بشكل جيد لكريم الأسيكلوفير عند النساء الحوامل. يجب استخدام كريم الأسيكلوفير أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين. من غير المعروف ما إذا كان الأسيكلوفير المطبق موضعياً يُفرز في حليب الثدي. التعرض الجهازي بعد الإعطاء الموضعي ضئيل
الاحتياطات والتحذيرات
يجب تطبيق كريم الأسيكلوفير فقط على الجوانب الخارجية المصابة من الشفتين والوجه عند مرضى الهربس الشفوي
نظرًا لعدم توفر بيانات ، لا يوصى بالتطبيق على الأغشية المخاطية البشرية
كريم الأسيكلوفير مخصص للاستخدام الجلدي فقط ولا يجب استخدامه في العين أو داخل الفم أو الأنف
كريم لديه القدرة على التهيج والتلامس
لم يتم إثبات تأثير كريم الأسيكلوفير في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة
استخدام في فئات خاصة
استخدام الأطفال : أجريت تجربة مفتوحة وغير خاضعة للرقابة باستخدام كريم الأسيكلوفير بنسبة 5٪ في 113 مريضًا تتراوح أعمارهم بين 12 إلى 17 عامًا يعانون من الهربس الشفوي المتكرر. في هذه التجربة ، تم تطبيق العلاج باستخدام نفس نظام الجرعات كما هو الحال في البالغين وتم اتباع الأشخاص للأحداث السلبية. كان ملف تعريف الأمان مشابهًا لتلك الملاحظة عند البالغين. لم تثبت سلامة وفعالية مرضى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا
استخدام الشيخوخة: الدراسات السريرية لكريم الأسيكلوفير لم تتضمن أعدادًا كافية من الأشخاص الذين تبلغ أعمارهم 65 عامًا أو أكثر لتحديد ما إذا كانوا يستجيبون بشكل مختلف عن الأشخاص الأصغر سنًا. لم تحدد التجارب السريرية الأخرى التي تم الإبلاغ عنها الاختلافات في الاستجابات بين كبار السن والمرضى الأصغر سنًا. إن الامتصاص الجهازي للأسيكلوفير بعد الإعطاء الموضعي ضئيل
شروط التخزين
قم بتخزين في درجة حرارة الغرفة بين 20 درجة مئوية إلى 25 درجة مئوية
Wockhardt UK Ltd
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق