التصنيف العلاجي
منومات البنزوديازيبين
دواعي الإستعمال
حالات القلق الحاد والمزمن التي قد تنتج الأعراض التالية على وجه الخصوص: القلق والتوتر والأرق والإثارة والتهيج واضطرابات النوم لأسباب عاطفية واضطرابات نفسية ونباتية ونفسية جسدية على سبيل المثال ، في منطقة القلب والأوعية الدموية أو الجهاز الهضمي ، وعدم الاستقرار العاطفي
في المرضى الذين يعانون من الاكتئاب أو القلق المرتبط بالاكتئاب ، يجب استخدام كلوبازام فقط مع العلاج المناسب المناسب. يمكن أن يؤدي استخدام البنزوديازيبينات وحدها إلى الانتحار لدى هؤلاء المرضى. قبل علاج حالات القلق المرتبطة بعدم الاستقرار العاطفي ، يجب أولاً تحديد ما إذا كان المريض يعاني من اضطراب اكتئابي يتطلب علاجًا مساعدًا أو علاجًا مختلفًا
في المرضى الذين يعانون من مرض انفصام الشخصية أو أمراض ذهانية أخرى ، يوصى باستخدام البنزوديازيبينات فقط كمساعد ، أي ليس للعلاج الأولي
كعلاج مساعد في المرضى الذين يعانون من الصرع الذين لا يستقر بشكل كافٍ مع العلاج الأحادي المضاد للاختلاج
آلية العمل
يرتبط كلوبازام بمواقع ارتباط مميزة مرتبطة بحفر كلوريد الأيون في مستقبل GABA بعد التشابك. توجد مستقبلات GABA هذه في مواقع مختلفة في الجهاز العصبي المركزي (التكوين الحوفي والشبكي) ويزيد كلوبازام الفترة الزمنية التي يكون فيها كلوريد الأيونوبور مفتوحًا. نتيجة لذلك ، يحدث الاستقطاب المفرط وتثبيت الغشاء مع تعزيز التأثير المثبط لما بعد التشابك لـ جابا
الجرعات
الجرعة العامة: يجب تعديل الجرعة ومدة العلاج وفقًا للإشارة وشدة الحالة والاستجابة السريرية الفردية. يجب إيلاء الاعتبار الواجب لإمكانية التدخل في اليقظة ووقت رد الفعل. المبدأ الأساسي هو إبقاء الجرعة منخفضة قدر الإمكان
علاج حالات القلق
البالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 15 عامًا : الجرعة الأولية عادة ما تكون 20 مجم كلوبازام يوميًا. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة اليومية. بشكل عام ، يوصى بعدم تجاوز جرعة يومية إجمالية قدرها 30 مجم
كبار السن : قد توجد استجابة متزايدة وقابلية أعلى للتأثيرات الضارة في المرضى المسنين وتتطلب جرعات أولية منخفضة وزيادات تدريجية في الجرعة تحت المراقبة الدقيقة. غالبًا ما تكون جرعة المداومة من 10 إلى 15 مجم كلوبازام يوميًا كافية
الأطفال من سن 3 إلى 15 عامًا : قد توجد استجابة متزايدة وقابلية أعلى للتأثيرات الضارة عند الأطفال وتتطلب جرعات أولية منخفضة وزيادات تدريجية في الجرعة تحت المراقبة الدقيقة. غالبًا ما تكون الجرعة اليومية من 5 إلى 10 مجم كلوبازام كافية. يجب عدم إعطاء البنزوديازيبينات للأطفال دون تقييم دقيق للحاجة لاستخدامها
تعديل الجرعة الثانوية : بعد تحسن الأعراض ، يمكن تقليل الجرعة
توقيت الجرعات : إذا كانت الجرعة ستوزع على مدار اليوم ، يوصى بتناول الجزء الأكبر في المساء
مدة العلاج: يجب أن تكون مدة العلاج قصيرة قدر الإمكان. يجب إعادة تقييم المريض بعد فترة لا تتجاوز 4 أسابيع وبانتظام بعد ذلك من أجل تقييم الحاجة إلى استمرار العلاج ، خاصة عندما يكون المريض خاليًا من الأعراض. بشكل عام ، يجب ألا تتجاوز المدة الإجمالية للعلاج أي بما في ذلك المعالجة المتدرجة من 8 إلى 12 أسبوعًا. في بعض الحالات ، قد يكون من الضروري التمديد إلى ما بعد فترة العلاج القصوى ؛ لا يجوز تمديد العلاج دون إعادة تقييم حالة المريض بالاستعانة بخبرات خاصة. يوصى بشدة بتجنب فترات طويلة من العلاج غير المتقطع ، لأنها قد تؤدي إلى الاعتماد
وقف العلاج : يوصى بشدة أنه بعد العلاج المطول لا يتم سحب عقار كلوبازام فجأة بل يتم تقليل الجرعة تدريجياً تحت إشراف طبي ؛ خلاف ذلك ، قد تحدث أعراض الانسحاب
علاج الصرع بالاشتراك مع واحد أو أكثر من مضادات الاختلاج الأخرى
البالغون والمراهقون الذين تزيد أعمارهم عن 15 عامًا : يُنصح ببدء الإعطاء بجرعات صغيرة 5 إلى 15 مجم يوميًا، إذا لزم الأمر ، زيادة الجرعة تدريجيًا إلى جرعة يومية قصوى تبلغ حوالي 80 مجم
الأطفال من سن 3 إلى 15 سنة : يوصى ببدء العلاج عادة بجرعة 5 مجم يومياً. عادة ما تكون جرعة المداومة من 0.3 إلى 1.0 مجم / كجم من وزن الجسم يوميًا كافية. قد توجد حساسية أعلى للتأثيرات الضارة عند الأطفال وتتطلب زيادات تدريجية في الجرعة تحت المراقبة الدقيقة ؛ يجب عدم إعطاء البنزوديازيبينات للأطفال دون تقييم دقيق للحاجة لاستخدامها
كبار السن: قابلية أعلى للتأثيرات الضائرة قد تكون موجودة لدى المرضى المسنين وتتطلب جرعات أولية منخفضة وزيادات تدريجية في الجرعة تحت المراقبة الدقيقة
توقيت الجرعات : إذا تم توزيع الجرعة على مدار اليوم ، يوصى بتناول الجزء الأكبر في المساء. يمكن أيضًا إعطاء جرعات تصل إلى 30 مجم كلوبازام كجرعة مسائية واحدة
مدة العلاج : يجب إعادة تقييم المريض بعد فترة لا تتجاوز 4 أسابيع وبشكل منتظم بعد ذلك من أجل تقييم الحاجة لاستمرار العلاج
وقف العلاج: في نهاية العلاج - ليشمل الحالات التي تكون فيها الاستجابة للعلاج ضعيفة - يوصى بشدة بعدم سحب عقار كلوبازام فجأة بل خفض الجرعة تدريجياً ؛ خلاف ذلك ، قد تحدث زيادة في التعرض للنوبات وكذلك أعراض الانسحاب الأخرى
الادارة
يمكن تناول الأقراص كاملة أو سحقها وخلطها في عصير التفاح. يمكن تقسيم أقراص 10 مجم إلى نصفين متساويين من 5 مجم. يمكن إعطاء كلوبازام مع أو بدون طعام
التفاعلات الدوائية
الكحول : يمكن أن يؤدي الاستهلاك المتزامن للكحول إلى زيادة التوافر البيولوجي للكلوبازام بنسبة 50 ٪ وبالتالي يؤدي إلى زيادة تأثيرات الكلوبازام
الأدوية المثبطة للجهاز العصبي المركزي : خاصة عند إعطاء عقار كلوبازام بجرعات أعلى ، من المتوقع حدوث تأثير تقوي متبادل إذا كانت الأدوية الأخرى المثبطة للجهاز العصبي المركزي مثل مضادات الذهان ، ومزيلات القلق ، وبعض مضادات الاكتئاب ، والعقاقير المضادة للاختلاج ، ومضادات الهيستامين المهدئة ، والمخدرات ، والمنومات أو المسكنات المخدرة أو المهدئات الأخرى في نفس الوقت. يجب توخي الحذر بشكل خاص عند إعطاء عقار كلوبازام في حالات التسمم بمثل هذه المواد أو الليثيوم
أفيونيات المفعول: الاستخدام المتزامن للبنزوديازيبينات ، بما في ذلك كلوبازام ، والمواد الأفيونية يزيد من خطر التهدئة ، والاكتئاب التنفسي ، والغيبوبة ، والموت بسبب التأثير الإضافي المثبط للجهاز العصبي المركزي. حد الجرعة ومدة الاستخدام المتزامن للبنزوديازيبينات والمواد الأفيونية
مضادات الاختلاج: إذا تم إعطاء كلوبازام في وقت واحد مع مضادات الاختلاج في علاج الصرع ، يجب تعديل الجرعة تحت إشراف طبي منتظم (مراقبة تخطيط كهربية الدماغ) ، حيث قد تكون هناك تفاعلات مع الأدوية الأساسية المضادة للاختلاج للمريض
في المرضى الذين يتلقون علاجًا متزامنًا مع حمض الفالبرويك ، قد يكون هناك ارتفاع طفيف إلى متوسط في تركيز حمض الفالبرويك في البلازما
قد ترتفع مستويات البلازما الفينيتوين إذا تلقى المرضى العلاج المصاحب مع كلوبازام
حيثما أمكن ، يوصى بمراقبة مستويات الدم من حمض الفالبرويك أو الفينيتوين المتزامن
قد يسبب كاربامازيبين وفينيتوين زيادة في التحويل الأيضي للكلوبازام إلى المستقلب النشط N-desmethyl كلوبازام. يزيد Stiripentol من مستويات البلازما من كلوبازام ومستقلبه النشط N-desmethylclobazam ، من خلال تثبيط CYP3A و CYP2C19. يوصى بمراقبة مستويات الدم ، قبل بدء stiripentol ، وبعد ذلك بمجرد الوصول إلى تركيز الحالة المستقرة الجديد ، أي بعد أسبوعين تقريبًا
المسكنات المخدرة : إذا تم استخدام عقار كلوبازام بشكل متزامن مع المسكنات المخدرة ، فقد يتم تعزيز النشوة المحتملة ؛ هذا قد يؤدي إلى زيادة الاعتماد النفسي
مرخيات العضلات : يمكن تحسين تأثيرات مرخيات العضلات وأكسيد النيتروز
مثبطات CYP 2C19 : قد تؤدي المثبطات القوية والمتوسطة لـ CYP2C19 إلى زيادة التعرض لـ N-desmethylclobazam (N-CLB) ، المستقلب النشط لكلوبازام. قد يكون تعديل جرعة كلوبازام ضروريًا عند تناوله بشكل مشترك مع مثبطات CYP2C19 القوية على سبيل المثال ، الكانابيديول المحتوي على المنتجات الطبية
fuconazole ، fuvoxamine ، ticlopidine
أو مثبطات CYP2C19 المعتدلة مثل أوميبرازول
ركائز CYP 2D6: كلوبازام هو مثبط ضعيف لـ CYP2D6. قد يكون من الضروري تعديل جرعة الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة CYP2D6 مثل ديكستروميثورفان ، بيموزيد ، باروكستين ، نيبيفولول
موانع الإستخدام
يجب عدم استخدام كلوبازام
في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للكلوبازام أو أي من السواغات من كلوبازام
في المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الشديد لخطر تفاقم ضعف العضلات
في المرضى الذين يعانون من قصور شديد في الجهاز التنفسي / خطر التدهور
في المرضى الذين يعانون من متلازمة توقف التنفس أثناء النوم (خطر التدهور).
في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد (خطر حدوث اعتلال دماغي)
في النساء المرضعات ، يجب عدم إعطاء البنزوديازيبينات للأطفال دون تقييم دقيق للحاجة لاستخدامها
يجب عدم استخدام كلوبازام في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 أشهر و 3 سنوات ، إلا في حالات استثنائية للعلاج بمضادات الاختلاج حيث يكون هناك مؤشر مقنع
الآثار الجانبية
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية : شائعة: انخفاض الشهية
اضطرابات نفسية : شائعة: التهيج ، والعدوانية ، والأرق ، والاكتئاب قد يتم الكشف عن الاكتئاب الموجود مسبقًا ، وتحمل الأدوية خاصة أثناء الاستخدام لفترات طويلة ، والإثارة
اضطرابات الجهاز العصبي : شائعة جدا: نعاس ، خاصة في بداية العلاج وعند استخدام جرعات أعلى. شائع: التخدير ، والدوخة ، واضطراب الانتباه ، وبطء الكلام / عسر الكلام / اضطراب الكلام خاصة مع الجرعات العالية أو في العلاج طويل الأمد ، ويمكن عكسها ، والصداع ، والرعشة ، والرنح
اضطرابات العين : غير شائعة: ازدواج الرؤية خاصة مع الجرعات العالية أو العلاج طويل الأمد وهو قابل للعكس
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدري والمنصف: غير معروف: تثبيط تنفسي. فشل تنفسي خاصة في المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الجهاز التنفسي مثل المرضى الذين يعانون من الربو القصبي أو تلف الدماغ
اضطرابات الجهاز الهضمي : شائعة: جفاف الفم ، غثيان ، إمساك
، اضطرابات جلدية وتحت الجلد : غير شائعة: طفح جلدي. غير معروف: شرى تفاعل حساسية للضوء. متلازمة ستيفن جونسون ، انحلال البشرة النخري السمي بما في ذلك بعض الحالات ذات النتائج المميتة
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام : غير معروف: تشنجات عضلية ، ضعف عضلي ،
اضطرابات عامة وحالات موقع الإعطاء : شائعة جدا: تعب ، خاصة في بداية العلاج وعند استخدام جرعات أعلى. غير معروف: بطء الاستجابة للمنبهات وانخفاض حرارة الجسم
التحقيقات : غير شائعة: زيادة الوزن خاصة مع الجرعات العالية أو العلاج طويل الأمد
الحمل والرضاعة
حمل: لا يُنصح باستخدام عقار كلوبازام خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل وفي النساء في سن الإنجاب اللاتي لا يستخدمن وسائل منع الحمل. يجب استخدام كلوبازام أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين
أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات السمية الإنجابية. كلوبازام يعبر المشيمة. في قاعدة بيانات أمان ما بعد التسويق ، تتوفر بيانات محدودة عن حالات الحمل المعرضة مع كلوبازام. لم تظهر كمية كبيرة من البيانات التي تم جمعها من الدراسات الأترابية دليلًا على حدوث تشوهات بعد التعرض للبنزوديازيبينات خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. ومع ذلك ، في بعض دراسات الحالات والشواهد الوبائية ، لوحظ زيادة حدوث الشفة المشقوقة والحنك المشقوق مع البنزوديازيبينات
تم وصف حالات انخفاض حركة الجنين وتقلب معدل ضربات قلب الجنين بعد تناول البنزوديازيبينات خلال الثلث الثاني و / أو الثلث الثالث من الحمل
يمكن أن يؤدي تناول عقار كلوبازام خلال المرحلة المتأخرة من الحمل أو أثناء الولادة إلى حدوث تثبيط تنفسي حديثي الولادة بما في ذلك ضيق التنفس وانقطاع النفس ، والذي قد يترافق مع اضطرابات أخرى مثل علامات التخدير ، وانخفاض درجة الحرارة ، ونقص التوتر ، وصعوبات التغذية والتي قد يؤدي إلى ضعف في زيادة الوزن عند الوليد علامات وأعراض ما يسمى بـ "متلازمة الرضع المرنة". علاوة على ذلك ، فإن الأطفال المولودين لأمهات تناولن البنزوديازيبينات لفترات أطول خلال المراحل المتأخرة من الحمل قد يكون لديهم اعتماد جسدي وقد يكونون معرضين لخطر الإصابة بمتلازمة الانسحاب في فترة ما بعد الولادة. يوصى بالمراقبة المناسبة لحديثي الولادة في فترة ما بعد الولادة
يجب إبلاغ النساء في سن الإنجاب بمخاطر وفوائد استخدام عقار كلوبازام أثناء الحمل. إذا كانت المرأة تخطط للحمل أو الحمل ، فقم بتقييم المخاطر والفوائد بعناية وما إذا كان يجب التوقف عن العلاج باستخدام كلوبازام
في حالة استمرار علاج كلوبازام ، استخدم كلوبازام بأقل جرعة فعالة
الرضاعة : يجب عدم استخدام عقار كلوبازام عند النساء المرضعات لأن الكلوبازام ينتقل إلى حليب الأم
الاحتياطات والتحذيرات
تفاعلات جلدية خطيرة: تم الإبلاغ عن تفاعلات جلدية خطيرة ، بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون (SJS) وانحلال البشرة النخري السمي (TEN) ، مع عقار كلوبازام في كل من الأطفال والبالغين خلال تجربة ما بعد التسويق. تضمنت غالبية الحالات المبلغ عنها استخدام ما يصاحب ذلك من أدوية أخرى ، بما في ذلك الأدوية المضادة للصرع المرتبطة بردود فعل جلدية خطيرة
يمكن أن تترافق SJS / TEN مع نتيجة قاتلة. يجب مراقبة المرضى عن كثب بحثًا عن علامات أو أعراض SJS / TEN ، خاصة خلال الأسابيع الثمانية الأولى من العلاج. يجب إيقاف كلوبازام على الفور عند الاشتباه في SJS / TEN. إذا كانت العلامات أو الأعراض تشير إلى SJS / TEN ، فلا ينبغي استئناف استخدام هذا الدواء ويجب التفكير في العلاج البديل
تثبيط الجهاز التنفسي: يمكن أن يسبب عقار كلوبازام تثبيط تنفسي ، خاصة إذا تم تناوله بجرعات عالية. لذلك في المرضى الذين يعانون من قصور تنفسي مزمن أو حاد ، يجب مراقبة وظيفة الجهاز التنفسي وقد يكون من الضروري تقليل الجرعة. لا يستعمل كلوبازام في المرضى الذين يعانون من قصور حاد في الجهاز التنفسي
ضعف العضلات : يمكن أن يسبب عقار كلوبازام ضعف العضلات. لا يستعمل كلوبازام في مرضى الوهن العضلي الشديد
القصور الكلوي والكبدي : في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكلى أو الكبد، والاستجابة لكلوبازام والتعرض للآثار السلبية وزيادة، وتخفيض الجرعة قد تكون ضرورية. في العلاج طويل الأمد ، يجب فحص وظائف الكلى والكبد بانتظام
المرضى المسنين: عند كبار السن ، بسبب الحساسية المتزايدة للتفاعلات الجانبية مثل النعاس ، والدوخة ، وضعف العضلات ، هناك خطر متزايد للسقوط الذي قد يؤدي إلى إصابات خطيرة. يوصى بتخفيض الجرعة
التسامح في الصرع : في علاج الصرع بالبنزوديازيبينات - بما في ذلك كلوبازام ، يجب الأخذ في الاعتبار إمكانية انخفاض فعالية مضادات الاختلاج (تطوير التحمل) أثناء العلاج
المستقلبات الضعيفة لـ CYP2C19 : في المرضى الذين يعانون من ضعف التمثيل الغذائي لـ CYP2C19 ، من المتوقع زيادة مستويات المستقلب النشط N-desmethylclobazam مقارنة بالمستقلبات واسعة النطاق. قد يكون تعديل جرعة كلوبازام ضروريًا مثل جرعة بدء منخفضة مع معايرة جرعة دقيقة
الانتحار: تظهر العديد من الدراسات الوبائية زيادة في حدوث الانتحار ومحاولة الانتحار لدى المرضى المصابين بالاكتئاب أو غير المصابين به ، والذين يعالجون بالبنزوديازيبينات والمنومات الأخرى. هناك بيانات محدودة للغاية متاحة عن كلوبازام في هذه الدراسات. تم الإبلاغ عن حالات السلوك الانتحاري باستخدام عقار كلوبازام في مراقبة ما بعد التسويق. كل هذه الحالات كانت لها عوامل محيرة
الاستخدام المتزامن لمثبطات CYP2C19: قد يؤدي الاستخدام المتزامن لـ كلوبازام مع مثبطات CYP2C19 ، بما في ذلك الكانابيديول المحتوي على المنتجات الطبية والمكملات الغذائية والمنتجات الترفيهية إلى زيادة التعرض لـ N-desmethylclobazam (NCLB)
قد تؤدي هذه الزيادات إلى زيادة الآثار الضارة ، مثل النعاس والتخدير. عند استخدامه مع المنتجات الطبية التي هي مثبطات CYP2C19 ، قد يكون من الضروري تعديل جرعة كلوبازام
يجب عدم تناول المكملات الغذائية والمنتجات الترفيهية التي تحتوي على الكانابيديول مع كلوبازام لأنها تحتوي على كميات غير معروفة من الكانابيديول وذات جودة متغيرة
شروط التخزين
لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية. يحفظ فى درجة حرارة أقل من 30 درجة وبعيدا عن الضوء. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
Micro Labs Limited / India
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق