GLUCO OFF 5
GLUCO OFF 2.5
الإستخدامات
ميتفورمين وسلفونيل يوريا ؛ ينتمي إلى فئة توليفات من أدوية خفض جلوكوز الدم عن طريق الفم. يستخدم في علاج مرض السكري
يشار كعلاج من الدرجة الثانية عندما لا يؤدي النظام الغذائي والتمارين الرياضية والعلاج الأولي باستخدام السلفونيل يوريا أو الميتفورمين إلى التحكم الكافي في نسبة السكر في الدم لدى مرضى السكري من النوع 2
الجرعات
للبالغين : الجرعة الأولية: قرص واحد من 2.5 يجب تناوله مرة واحدة يوميًا مع الوجبات. بعد عدة أيام ، يجب تعديل الجرعة بناءً على قياسات جلوكوز الدم
اعتبارات عامة: يجب أن تكون الجرعة فردية على أساس كل من الفعالية والتسامح مع عدم تجاوز الحد الأقصى للجرعة اليومية الموصى بها وهي 2000 مجم ميتفورمين / 20 مجم جليبينكاميد
يجب إعطاء الدواء مع الوجبات التي تحتوي على نسبة عالية من الكربوهيدرات لمنع حدوث نوبة سكر الدم. يجب أن يبدأ الدواء بجرعة منخفضة ، مع التصعيد التدريجي للجرعة الموصوف على النحو التالي ، من أجل تجنب نقص السكر في الدم يرجع إلى حد كبير إلى الجليبنكلاميد ، لتقليل الآثار الجانبية المعدية المعوية إلى حد كبير بسبب الميتفورمين ، والسماح بتحديد الحد الأدنى من الجرعة الفعالة من أجل التحكم الكافي في نسبة الجلوكوز في الدم للمريض الفردي
مع العلاج الأولي وأثناء معايرة الجرعة ، يجب استخدام مراقبة مناسبة لنسبة الجلوكوز في الدم لتحديد الاستجابة العلاجية لـ الدواء وتحديد الحد الأدنى من الجرعة الفعالة للمريض. بعد ذلك ، يجب قياس HbA 1c الهيموغلوبين الغليكوزيلاتي على فترات تقارب 3 أشهر لتقييم فعالية العلاج
الهدف العلاجي لجميع مرضى السكري من النوع 2 هو تقليل FPG و PPG و HbA 1c إلى المعدل الطبيعي أو شبه الطبيعي قدر الإمكان. من الناحية المثالية ، يجب تقييم الاستجابة للعلاج باستخدام HbA 1c وهو مؤشر أفضل للتحكم في نسبة السكر في الدم على المدى الطويل من FPR وحده
لم يتم إجراء أي دراسات على وجه التحديد لفحص سلامة وفعالية تبديل العلاج في المرضى الذين يتناولون الجليبنكلاميد المصاحب أو السلفونيل يوريا الآخر بالإضافة إلى الميتفورمين. قد تحدث تغييرات في ضبط نسبة السكر في الدم في مثل هؤلاء المرضى ، مع احتمال حدوث فرط سكر الدم أو نقص السكر في الدم. يجب إجراء أي تغيير في علاج مرض السكري من النوع 2 بعناية ومتابعة مناسبة
عندما يتم تناول الدواء مع colesevelam ، يوصى بإعطاء الدواء قبل 4 ساعات على الأقل من colesevelam لتقليل مخاطر انخفاض الامتصاص
استخدام الدواء في المرضى الذين عولجوا سابقًا علاج الخط الثاني: جرعة البدء الموصى بها: 500 / 2.5 مجم أو 500/5 مجم مرتين يوميًا مع الوجبات
بالنسبة للمرضى الذين لا يتحكمون بشكل كافٍ في تناول الجليبينكلاميد أو سلفونيل يوريا آخر أو الميتفورمين وحده ، فإن جرعة البدء الموصى بها من الدواء هي 500 / 2.5 مجم أو 500/5 مجم مرتين يوميًا مع وجبات الصباح والمساء
من أجل تجنب نقص السكر في الدم ، يجب ألا تتجاوز جرعة البدء من الدواء الجرعات اليومية من الجليبينكلاميد أو الميتفورمين التي يتم تناولها بالفعل
يجب معايرة الجرعة اليومية بزيادات لا تزيد عن 500/5 مجم حتى الحد الأدنى للجرعة الفعالة لتحقيق التحكم المناسب في نسبة الجلوكوز في الدم أو بحد أقصى 2000 مجم / 20 مجم يوميًا
بالنسبة للمرضى الذين عولجوا سابقًا بعلاج مركب من جليبنكلاميد أو سلفونيل يوريا آخر بالإضافة إلى الميتفورمين ، إذا تم التبديل إلى هذا الدواء ، يجب ألا تتجاوز جرعة البدء الجرعة اليومية من جليبنكلاميد أو جرعة مكافئة من سلفونيل يوريا آخر والميتفورمين التي يتم تناولها بالفعل
يجب مراقبة المرضى عن كثب بحثًا عن علامات وأعراض نقص السكر في الدم بعد هذا التبديل ويجب معايرة جرعة الدواء كما هو موضح سابقًا لتحقيق التحكم الكافي في نسبة الجلوكوز في الدم
يجب أن تؤخذ الأقراص مع وجبات الطعام. يجب تعديل نظام الجرعات وفقًا لعادات الأكل الفردية. ومع ذلك ، يجب أن يتبع أي مدخول وجبة تحتوي على نسبة عالية من الكربوهيدرات لمنع ظهور نوبات سكر الدم
عندما يتم تناول الدواء مع عامل عزل حمض الصفراء ، يوصى بإعطاء الدواء قبل 4 ساعات على الأقل من حبس حمض الصفراء لتقليل مخاطر انخفاض الامتصاص
كبار السن : يجب تعديل جرعة الدواء وفقًا لمعايير وظائف الكلى
ابدأ بقرص واحد من الدواء 500 مجم / 2.5 مجم ؛ من الضروري إجراء فحوصات منتظمة على وظائف الكلى
المرضى الذين يبلغون من العمر 65 عامًا أو أكثر: يجب تعديل جرعات البدء والاستمرار من جليبنكلاميد بعناية لتقليل مخاطر نقص السكر في الدم. يجب أن يبدأ العلاج بأقل جرعة متاحة ويزيد تدريجياً إذا لزم الأمر
الأطفال:لا ينصح باستخدام الدواء في الأطفال
جرعة زائدة
قد تؤدي الجرعة الزائدة إلى حدوث نقص سكر الدم بسبب وجود السلفونيل يوريا
قد تؤدي الجرعات الزائدة العالية أو وجود عوامل خطر مصاحبة إلى الإصابة بالحماض اللبني بسبب وجود الميتفورمين
يعد الحماض اللبني حالة طبية طارئة ويجب معالجتها في المستشفى. العلاج الأكثر فعالية هو إزالة اللاكتات والميتفورمين عن طريق غسيل الكلى
قد يطول التصفية البلازمية للجليبينكلاميد في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد. نظرًا لأن الجليبنكلاميد مرتبط إلى حد كبير بالبروتينات ، فلا يتم التخلص منه عن طريق غسيل الكلى
موانع الإستعمال
يجب عدم استخدام هذا المنتج الطبي مطلقًا في حالة: فرط الحساسية للميتفورمين هيدروكلوريد ، أو جليبنكلاميد أو غيره من مركبات السلفونيل يوريا والسلفوناميد (مركبات) ، أو لأي من السواغات
داء السكري من النوع 1 السكري المعتمد على الأنسولين ، الحماض الكيتوني
السكري قبل الغيبوبة
الفشل الكلوي أو القصور الكلوي تصفية الكرياتينين <60 مل / دقيقة
الحالات الحادة مع القدرة على تغيير وظائف الكلى مثل: الجفاف ، العدوى الشديدة ، الصدمة ؛ مرض حاد أو مزمن قد يسبب نقص الأكسجة في الأنسجة مثل قصور القلب أو الجهاز التنفسي ، احتشاء عضلة القلب مؤخرًا ، صدمة ؛ القصور الكبدي ، تسمم الكحول الحاد ، إدمان الكحول. البورفيريا
الرضاعة
بالاشتراك مع ميكونازول
إحتياطات خاصة
الحماض اللبني: الحماض اللبني نادر جدًا ، ولكنه خطير ومعدل وفيات مرتفع في حالة عدم وجود علاج سريع ، وهو من المضاعفات الأيضية التي يمكن أن تحدث بسبب تراكم الميتفورمين
حدثت حالات الحماض اللبني المبلغ عنها في المرضى الذين يتناولون الميتفورمين في المقام الأول في مرضى السكري الذين يعانون من فشل كلوي كبير
يمكن ويجب الحد من حدوث الحماض اللبني من خلال تقييم عوامل الخطر الأخرى المرتبطة به ، مثل مرض السكري الذي يتم التحكم فيه بشكل سيئ ، والكيتوزية ، والصيام لفترات طويلة ، وإدمان الكحول ، والقصور الكبدي وأي حالة مرتبطة بنقص الأكسجة
التشخيص: يجب مراعاة خطر الإصابة بالحماض اللبني في حالة ظهور علامات غير نوعية مثل تقلصات العضلات المصحوبة باضطرابات في الجهاز الهضمي مثل آلام البطن والوهن الشديد
يتميز الحماض اللبني بضيق التنفس الحمضي وآلام في البطن وانخفاض حرارة الجسم تليها غيبوبة
النتائج المعملية التشخيصية هي انخفاض درجة الحموضة في الدم ، ومستويات لاكتات البلازما فوق 5 مليمول / لتر ، وزيادة فجوة الأنيون ونسبة اللاكتات / البيروفات
في حالة الاشتباه في الحماض الاستقلابي ، يجب إيقاف هذا المنتج الطبي ويجب إدخال المريض إلى المستشفى على الفور
نقص سكر الدم:بما أنه يحتوي على سلفونيل يوريا ، فإن الدواء يعرض المريض لخطر الإصابة بنوبات سكر الدم. بعد بدء العلاج ، قد تمنع المعايرة التدريجية للجرعة ظهور نقص سكر الدم. يجب وصف هذا العلاج فقط إذا كان المريض يلتزم بجدول الوجبات المنتظم بما في ذلك الإفطار
من المهم أن يكون تناول الكربوهيدرات بشكل منتظم لأن خطر الإصابة بنقص السكر في الدم يزداد بتناول وجبة متأخرة ، أو تناول الكربوهيدرات غير الكافي أو غير المتوازن
من المرجح أن يحدث نقص السكر في الدم في حالة النظام الغذائي المقيدة للطاقة ، بعد التمرين المكثف أو المطول ، عند تناول الكحول أو أثناء إعطاء مزيج من عوامل سكر الدم
التشخيص: أعراض نقص السكر في الدم هي: الصداع ، والجوع ، والغثيان ، والقيء ، والتعب الشديد ، واضطراب النوم ، والأرق ، والعدوانية ، وضعف التركيز وردود الفعل ، والاكتئاب ، والارتباك ، وإعاقة الكلام ، والاضطرابات البصرية ، والارتجاف ، والشلل ، والتنمل ، والدوخة ، والهذيان. والتشنجات والنعاس وفقدان الوعي والتنفس السطحي وبطء القلب. بسبب التنظيم المضاد الناجم عن نقص سكر الدم ، يمكن أن يحدث التعرق ، والخوف ، وعدم انتظام دقات القلب ، وارتفاع ضغط الدم ، والخفقان ، والذبحة الصدرية ، وعدم انتظام ضربات القلب. يمكن أن تكون هذه الأعراض الأخيرة غائبة عندما يتطور نقص السكر في الدم ببطء ، في حالة الاعتلال العصبي اللاإرادي أو عندما يتناول المرضى عوامل حاصرات بيتا ، أو الكلونيدين ، أو ريزيربين ، أو الجوانيثيدين ، أو مقلدات الودي
التدبير العلاجي لنقص سكر الدم: يجب تصحيح أعراض نقص سكر الدم المعتدلة دون فقدان الوعي أو المظاهر العصبية عن طريق تناول السكر على الفور
يجب ضمان تعديل الجرعة و / أو التغييرات في أنماط الوجبة. من الممكن أيضًا حدوث تفاعلات شديدة مع نقص سكر الدم مع غيبوبة أو نوبات أو علامات عصبية أخرى وتشكل حالة طبية طارئة تتطلب علاجًا فوريًا بالجلوكوز الوريدي بمجرد تشخيص السبب أو الاشتباه به ، قبل دخول المريض إلى المستشفى بشكل سريع
إن الاختيار الدقيق للمرضى والجرعة والتعليمات المناسبة للمريض مهمان لتقليل مخاطر نوبات نقص السكر في الدم. إذا واجه المريض نوبات متكررة من نقص السكر في الدم ، والتي تكون إما شديدة أو مرتبطة بعدم الوعي بالحالة ، فيجب أخذ خيارات العلاج المضادة لمرض السكر بخلاف هذا الدواء في الاعتبار
العوامل المؤيدة لانخفاض السكر في الدم: تناول الكحول بشكل متزامن ، خاصة مع الصيام. رفض أو خاصة عند المرضى المسنين عدم قدرة المريض على التعاون ؛ سوء التغذية والوجبات غير المنتظمة والوجبات الفائتة والصيام أو تغيير النظام الغذائي ؛ ضعف التوازن بين التمارين البدنية وتناول الكربوهيدرات ؛ الفشل الكلوي؛ فشل كبدي حاد جرعة زائدة من الدواء بعض اضطرابات الغدد الصماء: قصور الغدة الدرقية ، قصور الغدة النخامية والغدة الكظرية. الإدارة المصاحبة لبعض الأدوية الأخرى
معلومات للمريض: يجب شرح مخاطر نقص السكر في الدم وأعراضه وعلاجه ، وكذلك الظروف المؤهبة له ، للمريض ولأسرته
وبالمثل ، يجب مراعاة خطر الإصابة بالحماض اللبني في حالة ظهور علامات غير محددة مثل تقلصات العضلات المصحوبة باضطرابات في الجهاز الهضمي ، وآلام في البطن ، وهن شديد ، وضيق في التنفس بسبب الحماض وانخفاض حرارة الجسم والغيبوبة
على وجه الخصوص ، يجب إعلام المريض بأهمية الالتزام بنظام غذائي ، واتباع برنامج التمارين البدنية المنتظمة وإجراء فحوصات منتظمة على نسبة السكر في الدم
اختلال توازن السكر في الدم: في حالة الجراحة أو أي سبب آخر لتعويض مرض السكري ، يجب التفكير في العلاج المؤقت بالأنسولين بدلاً من هذا العلاج
أعراض ارتفاع السكر في الدم هي: زيادة التبول ، احتدام العطش وجفاف الجلد
وظائف الكلى: بما أن الميتفورمين يفرز عن طريق الكلى ، فمن المستحسن أن يتم تحديد تصفية الكرياتينين و / أو مستويات الكرياتينين في الدم قبل بدء العلاج وبعد ذلك بانتظام: على الأقل سنويًا في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية ؛ على الأقل مرتين إلى أربع مرات في السنة في المرضى الذين يعانون من مستويات الكرياتينين في الدم عند الحد الأعلى من الطبيعي وفي الأشخاص المسنين
انخفاض وظائف الكلى عند كبار السن متكرر وبدون أعراض. يجب توخي الحذر بشكل خاص في الحالات التي قد تتعرض فيها وظائف الكلى لضعف ، على سبيل المثال عند بدء العلاج الخافض للضغط أو العلاج المدر للبول ، وعند بدء العلاج بعقار مضاد للالتهاب غير الستيرويدي (NSAID)
إدارة مواد التباين المعالجة باليود: يمكن أن يؤدي تناول مواد التباين المؤيود داخل الأوعية في الدراسات الإشعاعية إلى الفشل الكلوي
اعتمادًا على وظيفة الكلى ، يجب إيقاف الدواء قبل 48 ساعة من الاختبار أو في وقت الاختبار ولا يجوز إعادته إلا بعد 48 ساعة بعد ذلك ، وفقط بعد إعادة تقييم وظيفة الكلى ووجد أنها طبيعية
الاستخدام المتزامن للجليبينكلاميد مع المنتجات الطبية الأخرى: لا ينصح بالاستخدام المتزامن للجليبينكلاميد مع الكحول أو فينيل بوتازون أو دانازول
جراحة:نظرًا لأن الدواء يحتوي على ميتفورمين هيدروكلوريد ، يجب إيقاف الدواء قبل 48 ساعة من الجراحة الاختيارية تحت التخدير العام أو التخدير النخاعي أو فوق الجافية وقد لا يتم إعادته قبل 48 ساعة بعد الجراحة أو استئناف التغذية عن طريق الفم وفقط بعد إعادة تقييم وظيفة الكلى ووجدها ليكون طبيعيا
احتياطات أخرى: يجب على جميع المرضى مواصلة نظامهم الغذائي ، مع التوزيع المنتظم لمقدار الكربوهيدرات خلال النهار. يجب على المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن مواصلة نظامهم الغذائي المقيّد بالطاقة
التمرين البدني المنتظم ضروري
يجب إجراء الفحوصات المخبرية المعتادة لمراقبة مرض السكري نسبة السكر في الدم ، HbA1c بانتظام.
يمكن أن يؤدي علاج المرضى الذين يعانون من نقص G6PD
بعوامل السلفونيل يوريا إلى فقر الدم الانحلالي. نظرًا لأن عقار جليبنكلاميد ينتمي إلى الفئة الكيميائية لأدوية السلفونيل يوريا ، يوصى بالحذر عند استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من نقص G6PD ويمكن اعتبار بديل غير سلفونيل يوريا
لأن هذا المنتج الطبي يحتوي على اللاكتوز ، فإنه يمنع استخدامه في حالة الجالاكتوز في الدم الخلقي ، ومتلازمة سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز أو في حالة نقص اللاكتاز
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات: يجب تنبيه المرضى إلى أعراض نقص السكر في الدم ويجب أن يُنصح بتوخي الحذر عند القيادة أو استخدام الآلات
الفشل الكلوي والكبدي:يمكن تعديل الحرائك الدوائية و / أو الديناميكا الدوائية لـ الدواء في المرضى الذين يعانون من الفشل الكبدي أو الفشل الكلوي الحاد. إذا حدث نقص سكر الدم في مثل هؤلاء المرضى ، فقد يطول ، ويجب البدء في العلاج المناسب
الاستخدام في كبار السن: تم تحديد العمر 65 عامًا فما فوق كعامل خطر لنقص السكر في الدم في المرضى الذين عولجوا بالسلفونيل يوريا
قد يكون من الصعب التعرف على نقص السكر في الدم لدى كبار السن
يجب تعديل جرعات البدء والمداومة من جليبنكلاميد بعناية لتقليل مخاطر نقص السكر في الدم
استخدام في الحمل والرضاعة
الحمل: لا توجد بيانات قبل السريرية والسريرية عن حالات الحمل المعرضة لـ الدواء
المخاطر المتعلقة بمرض السكري: عندما لا يمكن السيطرة عليه ، فإن مرض السكري الحملي أو الدائم يؤدي إلى زيادة في التشوهات الخلقية ووفيات الفترة المحيطة بالولادة. يجب السيطرة على مرض السكري قدر الإمكان خلال فترة الحمل من أجل تقليل مخاطر التشوهات الخلقية
المخاطر المتعلقة بالميتفورمين : لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة فيما يتعلق بالحمل أو نمو الجنين أو الولادة أو الولادة أو التطور بعد الولادة
لا تشير كمية محدودة من البيانات من استخدام الميتفورمين في النساء الحوامل إلى زيادة خطر حدوث تشوهات خلقية
المخاطر المتعلقة بالجليبينكلاميد : لم تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات أي دليل على وجود نشاط ماسخ. في حالة عدم وجود تأثير ماسخ في الحيوانات ، لا يُتوقع حدوث تشوه للجنين عند البشر منذ ذلك الحين ، فقد ثبت أن المواد المعروفة بأنها تسبب تشوهًا في البشر قد تكون مسخية في الدراسات التي أجريت جيدًا على الحيوانات في نوعين
في الممارسة السريرية ، لا توجد حاليًا بيانات ذات صلة يمكن على أساسها تقييم التشوه المحتمل أو السمية الجنينية بسبب عقار جليبنكلاميد عند تناوله أثناء الحمل
الإدارة: التحكم الكافي في نسبة الجلوكوز في الدم يسمح للحمل بالمضي قدمًا بشكل طبيعي في هذه الفئة من المرضى. يجب عدم استخدام الدواء لعلاج مرض السكري أثناء الحمل
من الضروري استخدام الأنسولين لتحقيق التحكم المناسب في نسبة الجلوكوز في الدم. يوصى بنقل المريضة من العلاج بمضادات السكر عن طريق الفم إلى الأنسولين بمجرد أن تخطط المريضة للحمل أو إذا تعرض الحمل لهذا المنتج الطبي. يوصى بمراقبة نسبة الجلوكوز في الدم عند الأطفال حديثي الولادة
الرضاعة: يفرز الميتفورمين في اللبن في الجرذان المرضعة. في البشر ، في حالة عدم وجود بيانات تتعلق بمرور الميتفورمين والجليبينكلاميد إلى حليب الثدي ، وبالنظر إلى خطر الإصابة بنقص سكر الدم عند الأطفال حديثي الولادة ، فإن هذا المنتج الطبي هو بطلان في حالة الرضاعة الطبيعية
خصوبة:لم تتأثر خصوبة ذكور أو إناث الجرذان بالميتفورمين عند تناوله بجرعات تصل إلى 600 مجم / كجم / يوم ، وهو ما يقرب من ثلاثة أضعاف الجرعة اليومية القصوى الموصى بها للإنسان بناءً على مقارنات مساحة سطح الجسم
لم تتأثر خصوبة ذكور أو إناث الجرذان بالجليبينكلاميد عند تناولها عن طريق الفم بجرعة 100 و 300 ملغم / كغم / يوم
الآثار الجانبية
أثناء بدء العلاج ، تكون التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعًا هي الغثيان والقيء والإسهال وآلام البطن وفقدان الشهية والتي تختفي تلقائيًا في معظم الحالات. للوقاية منها ، يوصى بتناول الدواء بجرعتين أو ثلاث جرعات يومية وزيادة الجرعات ببطء
قد تحدث اضطرابات بصرية عابرة في بداية العلاج بسبب انخفاض مستويات السكر في الدم
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: يمكن عكسها عند التوقف عن العلاج
نادر:قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات. نادرة جدا: ندرة المحببات ، فقر الدم الانحلالي ، عدم تنسج نخاع العظم ، قلة الكريات الشاملة
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: نقص سكر الدم
غير شائعة : أزمات البورفيريا الكبدية والبورفيريا الجلدية
نادر جدًا: حماض لاكتيكي
انخفاض امتصاص فيتامين ب 12 مع انخفاض مستويات المصل أثناء الاستخدام طويل الأمد للميتفورمين. يوصى بالنظر في مثل هذه المسببات المرضية إذا كان المريض يعاني من فقر الدم الضخم الأرومات. تفاعل يشبه الديسفلفرام مع تناول الكحول
اضطرابات الجهاز العصبي: شائعة: اضطراب في التذوق
اضطرابات العين:قد تحدث اضطرابات بصرية عابرة في
بداية العلاج بسبب انخفاض مستويات السكر في الدم
اضطرابات الجهاز الهضمي: شائعة جدا: اضطرابات الجهاز الهضمي مثل الغثيان والقيء والاسهال وآلام البطن وفقدان الشهية. تحدث هذه الآثار غير المرغوب فيها بشكل متكرر أثناء بدء العلاج وتختفي تلقائيًا في معظم الحالات. للوقاية منها ، يوصى بتناول الدواء بجرعتين أو ثلاث جرعات يومية. قد تؤدي الزيادة البطيئة للجرعة أيضًا إلى تحسين تحمل الجهاز الهضمي
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: قد يحدث تفاعل متصالب مع السلفوناميد ومشتقاته
نادرة: تفاعلات جلدية مثل حكة ، شرى ، طفح بقعي حطاطي. نادر جدا:التهاب الأوعية الجلدي أو الحشوي التحسسي ، حمامي عديدة الأشكال ، التهاب الجلد التقشري ، حساسية للضوء ، شرى يتطور إلى صدمة
قد يحدث تفاعل متصالب مع السلفوناميد ومشتقاته
الاضطرابات الكبدية الصفراوية: نادرة جدًا: تشوهات في اختبار وظائف الكبد أو التهاب الكبد الذي يتطلب التوقف عن العلاج
التحقيقات: غير شائعة: ارتفاعات متوسطة إلى معتدلة في تركيز اليوريا والكرياتينين في الدم. نادرة جدا: نقص صوديوم الدم
التفاعلات الدوائية
تركيبة موانع الاستعمال: تتعلق بالجليبينكلاميد: ميكونازول طريق جهازي ، جل مخاطي الفم: زيادة تأثير خافض لسكر الدم مع ظهور محتمل لمظاهر سكر الدم ، أو حتى الغيبوبة
تركيبات غير موصى بها: تتعلق بالسلفونيل يوريا
الكحول: تأثير معاكس وعدم تحمل الكحول)، لا سيما لكلوربروباميد ، جليبنكلاميد ، غليبيزيد ، تولبوتاميد
زيادة تفاعل نقص سكر الدم وتثبيط تفاعلات التعويض ،
مما قد يسهل ظهور غيبوبة سكر الدم
تجنب استهلاك الكحول والأدوية التي تحتوي على الكحول
فينيل بوتازون طريق جهازي: زيادة تأثير خافض لسكر الدم لسلفونيل يوريا إزاحة السلفونيل يوريا من مواقع الارتباط بالبروتين و / أو انخفاض الإطراح
يفضل استخدام عامل آخر مضاد للالتهابات يظهر تفاعلات أقل ، أو تحذير المريض وتكثيف المراقبة الذاتية ؛ إذا لزم الأمر ، يجب تعديل المقدار الدوائي أثناء العلاج بالعامل المضاد للالتهاب وبعد انسحابه
فيما يتعلق بجميع العوامل المضادة لمرض السكر: دانازول: إذا كان لا يمكن تجنب المشاركة ، حذر المريض وضاعف المراقبة الذاتية لنسبة الجلوكوز في الدم. من الممكن تعديل جرعة مضادات السكر أثناء العلاج بالدانازول وبعد انسحابه
متعلق بالميتفورمين:الكحول: زيادة خطر الإصابة بالحماض اللبني أثناء التسمم الكحولي الحاد ، خاصة في حالات الصيام أو سوء التغذية وفشل الخلايا الكبدية
تجنب شرب المشروبات الكحولية وتعاطي المخدرات التي تحتوي على الكحول
التركيبات التي تتطلب احتياطات: تتعلق بجميع العوامل المضادة لمرض السكر
كلوربرومازين: بجرعات عالية 100 مجم في اليوم من الكلوربرومازين ، ارتفاع في جلوكوز الدم وانخفاض في إفراز الأنسولين
احتياطات الاستخدام: حذر المريض وضاعف المراقبة الذاتية لسكر الدم. من الممكن تعديل جرعة مضاد لمرض السكر أثناء العلاج بمضادات الذهان وبعد انسحابه
الكورتيكوستيرويدات جلايكورتيكويدات ورباعي حمضيات طرق جهازية ومحلية: ارتفاع في نسبة الجلوكوز في الدم ، مصحوبًا أحيانًا بالكيتوزية وانخفاض تحمل الكربوهيدرات مع الكورتيكوستيرويدات
احتياطات الاستخدام: حذر المريض وضاعف المراقبة الذاتية لسكر الدم. من الممكن تعديل جرعة مضادات السكر أثناء العلاج بالكورتيكوستيرويدات وبعد انسحابه
بيتا 2 - مناهضات : ارتفاع نسبة السكر في الدم بسبب ناهضات بيتا 2
احتياطات الاستخدام: حذر المريض ، وقم بتصعيد مراقبة نسبة الجلوكوز في الدم وربما انتقل إلى العلاج بالأنسولين
مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مثل كابتوبريل ، إنالابريل: قد تقلل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين من مستويات الجلوكوز في الدم. إذا لزم الأمر ، اضبط جرعة الدواء أثناء العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وعند التوقف عن تناوله
المرتبطة بالميتفورمين: مدرات البول: الحماض اللبني الناجم عن الميتفورمين الناتج عن أي قصور كلوي وظيفي مرتبط بمدرات البول وبشكل خاص مدرات البول العروية
مواد التباين المعالجة باليود: قد يؤدي تناول مواد التباين المؤيود داخل الأوعية إلى فشل كلوي. قد يؤدي ذلك إلى تراكم الميتفورمين وقد يؤدي إلى الإصابة بالحماض اللبني. اعتمادًا على وظيفة الكلى ، يجب إيقاف الدواء قبل 48 ساعة من الاختبار أو في وقت الاختبار وعدم إعادته إلا بعد 48 ساعة بعد ذلك ، وفقط بعد إعادة تقييم وظيفة الكلى ووجد أنها طبيعية
ناقلات الكاتيون العضوي (OCT): الميتفورمين هو ركيزة لكلا الناقلين OCT1 و OCT2
الإدارة المشتركة للميتفورمين مع: ركائز / مثبطات OCT1 مثل فيراباميل قد تقلل من فعالية الميتفورمين
محرضات OCT1 مثل ريفامبيسين قد تزيد من امتصاص الجهاز الهضمي وفعاليته
قد تقلل ركائز / مثبطات OCT2 مثل سيميتيدين ، دولوتجرافير ، كريزوتينيب ، أولاباريب ، داكلاتاسفير ، فانديتانيب من الإطراح الكلوي للميتفورمين وبالتالي تؤدي إلى زيادة تركيز بلازما الميتفورمين
لذلك ، يجب توخي الحذر عند تناول هذه الأدوية بشكل مشترك مع الميتفورمين ويمكن النظر في تعديل الجرعة ، خاصة في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي
المتعلقة بالجليبينكلاميد: حاصرات بيتا: تخفي جميع حاصرات بيتا بعض أعراض نقص السكر في الدم: الخفقان وعدم انتظام دقات القلب. تزيد معظم حاصرات بيتا غير الانتقائية للقلب من حدوث وشدة نقص السكر في الدم
حذر المريض وضاعف من المراقبة الذاتية لنسبة الجلوكوز في الدم ، خاصة في بداية العلاج
الفلوكونازول: زيادة في عمر النصف لسلفونيل يوريا مع احتمال ظهور مظاهر نقص سكر الدم
تحذير المريض وتكثيف المراقبة الذاتية لنسبة الجلوكوز في الدم ، وربما تعديل جرعة مضادات السكر أثناء العلاج بالفلوكونازول وبعد انسحابه
بوسنتان: خطر انخفاض تأثير الجليبنكلاميد الخافض لسكر الدم لأن البوسنتان يقلل من تركيز الجليبينكلاميد في البلازما. تم الإبلاغ عن زيادة خطر إرتفاع إنزيم الكبد في المرضى الذين يتلقون جليبنكلاميد بالتزامن مع البوزنتان
حذر المريض ، وأعد مراقبة نسبة السكر في الدم وأنزيمات الكبد ، واضبط جرعة العلاج المضاد لمرض السكر إذا لزم الأمر
حواجز حمض الصفراء: عند تناوله بشكل متزامن ينخفض تركيز الجليبينكلاميد في البلازما مما قد يؤدي إلى انخفاض تأثير سكر الدم. لم يلاحظ هذا التأثير إذا تم إعطاء عقار جليبنكلاميد في فترة زمنية معينة قبل تناول الدواء الآخر. يوصى بإعطاء الدواء قبل 4 ساعات على الأقل من عزل حمض الصفراء
تفاعلات أخرى: تركيبة يجب أخذها في الاعتبار: تتعلق بالجليبينكلاميد: ديزموبريسين : تقليل النشاط المضاد لإدرار البول
كوليسيفيلام: عند تناوله بشكل متزامن ينخفض تركيز الجليبينكلاميد في البلازما مما قد يؤدي إلى انخفاض تأثير سكر الدم. لم يتم ملاحظة هذا التأثير عند إعطاء عقار جليبنكلاميد في وقت متأخر. من المستحسن أن تدار الدواء قبل 4 ساعات على الأقل من تناول الكوليسيفيلام
احتياطات خاصة للتخلص: يجب التخلص من أي منتج غير مستخدم أو مواد نفايات وفقًا للمتطلبات المحلية
تخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية
لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة
مدة الصلاحية: 3 سنوات
وصف
كل قرص مغلف يحتوي على 500 مجم ميتفورمين هيدروكلوريد ، ما يعادل 390 مجم ميتفورمين ، و 2.5 مجم جليبنكلاميد
كل قرص مغلف يحتوي على 500 مجم ميتفورمين هيدروكلوريد ، ما يعادل 390 مجم ميتفورمين ، و 5 مجم جليبنكلاميد
سواغ: يحتوي على اللاكتوز ، انظر الاحتياطات
السواغات / المكونات غير النشطة: قلب القرص: سليلوز دقيق التبلور ، كروسكارميلوز الصوديوم ، بوفيدون ك30 ، ستيرات المغنيسيوم
آلية العمل
مجموعة العلاج الدوائي: مركبات البيجوانيدات والسلفوناميد معًا
علم الأدوية: الديناميكا الدوائية: الميتفورمين هو عقار بيغوانيد له تأثيرات خافضة لفرط سكر الدم ، مما يخفض مستوى الجلوكوز في البلازما القاعدي وبعد الأكل. لا يحفز إفراز الأنسولين وبالتالي لا ينتج نقص السكر في الدم
قد يعمل الميتفورمين من خلال 3 آليات: عن طريق تقليل إنتاج الجلوكوز في الكبد عن طريق تثبيط استحداث السكر وتحلل الجليكوجين ؛ في العضلات ، وزيادة حساسية الأنسولين ، وتحسين امتصاص الجلوكوز المحيطي والاستفادة منه ؛ وعن طريق تأخير امتصاص الجلوكوز المعوي
يحفز الميتفورمين تخليق الجليكوجين داخل الخلايا من خلال العمل على سينسيز الجليكوجين. يزيد الميتفورمين من قدرة النقل لجميع أنواع ناقلات الجلوكوز الغشائية (GLUT)
في البشر ، بغض النظر عن تأثيره على نسبة السكر في الدم ، فإن الميتفورمين له تأثيرات إيجابية على التمثيل الغذائي للدهون. وقد ظهر هذا في الجرعات العلاجية في الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة ، متوسطة المدى أو طويلة المدى: يقلل الميتفورمين من الكوليسترول الكلي ، والكوليسترول الضار ، ومستويات الدهون الثلاثية. في التجارب السريرية التي أجريت حتى الآن مع العلاج المركب مع الميتفورمين والجليبينكلاميد ، لم تظهر هذه التأثيرات الإيجابية على التمثيل الغذائي للدهون
جليبنكلاميد هو الجيل الثاني من السلفونيل يوريا مع نصف عمر متوسط: يتسبب في انخفاض حاد في نسبة الجلوكوز في الدم عن طريق تحفيز إفراز الأنسولين من البنكرياس ، ويعتمد هذا التأثير على وجود خلايا بيتا تعمل في جزر لانجرهانز
إن تحفيز إفراز الأنسولين بواسطة الجليبينكلاميد استجابةً لوجبة ما له أهمية كبيرة
يؤدي إعطاء عقار جليبنكلاميد لمرضى السكر إلى زيادة استجابة تحفيز الأنسولين بعد الأكل. تستمر الاستجابات المتزايدة بعد الأكل في إفراز الأنسولين والببتيد C بعد 6 أشهر على الأقل من العلاج
الميتفورمين والجليبينكلاميد لهما آليات ومواقع عمل مختلفة ، لكن تأثيرهما مكمل. يحفز جليبنكلاميد البنكرياس على إفراز الأنسولين ، بينما يقلل الميتفورمين من مقاومة الخلايا للأنسولين من خلال العمل على الأطراف العضلات الهيكلية وحساسية الكبد للأنسولين
أظهرت نتائج التجارب السريرية الخاضعة للرقابة والمزدوجة التعمية مقابل المنتجات المرجعية في علاج مرض السكري من النوع 2 التي لم يتم التحكم فيها بشكل كافٍ عن طريق العلاج الأحادي باستخدام الميتفورمين أو الجليبنكلاميد جنبًا إلى جنب مع النظام الغذائي والتمارين الرياضية ، أن الجمع كان له تأثير إضافي على تنظيم الجلوكوز
حركية الدواء: تتعلق بالمجموعة:التوافر البيولوجي للميتفورمين والجليبينكلاميد في التركيبة مشابه لما لوحظ عندما يتم تناول قرص واحد من الميتفورمين و قرص واحد من جليبنكلاميد في وقت واحد. لا يتأثر التوافر الحيوي للميتفورمين في التركيبة بتناول الطعام. لا يتأثر التوافر الحيوي للجليبينكلاميد في التركيبة بتناول الطعام ، لكن سرعة امتصاص الجليبينكلاميد تزداد عن طريق تناول الطعام
فيما يتعلق بالميتفورمين: الامتصاص: بعد تناول جرعة فموية من الميتفورمين ، يتم الوصول إلى أقصى تركيز للبلازما (C max ) في حوالي 2.5 ساعة (t max)
التوافر البيولوجي المطلق لقرص ميتفورمين 500 مجم أو 850 مجم هو حوالي 50-60٪ في الأشخاص الأصحاء. بعد جرعة فموية ، كان الجزء غير الممتص الذي تم استعادته في البراز 20-30٪
بعد تناوله عن طريق الفم ، يكون امتصاص الميتفورمين مشبعًا وغير مكتمل
من المفترض أن الحرائك الدوائية لامتصاص الميتفورمين غير خطية
في الجرعات المعتادة وجداول الجرعات ، يتم الوصول إلى تركيزات بلازما الحالة المستقرة في غضون 24 إلى 48 ساعة وتكون عمومًا أقل من 1 ميكروغرام / مل. في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة ، لم يتجاوز الحد الأقصى لمستويات بلازما الميتفورمين (C max ) 4 ميكروغرام / مل ، حتى عند الجرعات القصوى
التوزيع: ارتباط بروتين البلازما لا يكاد يذكر. يقسم الميتفورمين إلى كريات الدم الحمراء. تكون ذروة الدم أقل من ذروة البلازما وتظهر في نفس الوقت تقريبًا. تمثل خلايا الدم الحمراء على الأرجح قسمًا ثانويًا للتوزيع. تراوح متوسط حجم التوزيع Vd من 63 إلى 276 لترًا
التمثيل الغذائي: يفرز الميتفورمين في البول دون تغيير. لم يتم تحديد أي مستقلبات في البشر
التحول الأحيائي: يفرز الميتفورمين في البول دون تغيير. لم يتم تحديد أي مستقلبات في البشر
الإطراح: التصفية الكلوية للميتفورمين> 400 مل / دقيقة ، مما يشير إلى أن الميتفورمين يتم التخلص منه عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي. بعد جرعة فموية ، يكون نصف عمر الإطراح النهائي الظاهري حوالي 6.5 ساعة
عند ضعف وظائف الكلى ، ينخفض التصفية الكلوية بما يتناسب مع الكرياتينين وبالتالي يطول عمر النصف للتخلص ، مما يؤدي إلى زيادة مستويات الميتفورمين في البلازما
المتعلقة بالجليبينكلاميد: الامتصاص: يمتص الجليبنكلاميد بسهولة شديدة (> 95٪) بعد تناوله عن طريق الفم. يتم الوصول إلى ذروة تركيز البلازما في حوالي 4 ساعات
التوزيع: يرتبط جليبنكلاميد على نطاق واسع بألبومين البلازما (99 ٪) ، والذي قد يفسر تفاعلات دوائية معينة
التمثيل الغذائي: يتم استقلاب جليبنكلاميد بالكامل في الكبد إلى مستقلبين. يقلل فشل الخلايا الكبدية من التمثيل الغذائي للجليبينكلاميد ويبطئ إفرازه بشكل ملحوظ
الإطراح: يُفرز جليبنكلاميد على شكل مستقلبات عبر القنوات الصفراوية (60٪) والبول (40٪) ، ويكتمل الإطراح في غضون 45 إلى 72 ساعة. يتراوح عمر النصف النهائي للتخلص منه من 4 إلى 11 ساعة
يزيد إفراز القنوات الصفراوية للمستقلبات في حالات القصور الكلوي ، حسب شدة القصور الكلوي حتى تصفية الكرياتينين عند 30 مل / دقيقة. وبالتالي ، لا يتأثر التخلص من الجليبينكلاميد بالقصور الكلوي طالما أن تصفية الكرياتينين لا تزال أعلى من 30 مل / دقيقة
مرضى الأطفال: لم تكن هناك فروق في الحرائك الدوائية للجليبينكلاميد والميتفورمين بين مرضى الأطفال والبالغين الأصحاء ذوي الوزن والجنس
علم السموم: بيانات السلامة قبل السريرية:لم يتم إجراء أي دراسات قبل السريرية على المنتج المركب. أظهر التقييم قبل السريري لمكونات الميتفورمين والجليبينكلاميد عدم وجود مخاطر خاصة للإنسان بناءً على الدراسات التقليدية للسمية بالجرعات المتكررة والسمية الجينية وإمكانية الإصابة بالسرطان
لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات على الميتفورمين والجليبينكلاميد إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالحمل أو نمو الجنين / الجنين أو الولادة أو نمو ما بعد الولادة
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق