الإستخدامات
الديريثروميسين مضاد حيوي يستخدم لعلاج مجموعة متنوعة من التهابات الجهاز التنفسي والجلد والتهابات أخرى
الديريثروميسين هو مضاد حيوي لماكرولايد جليكوببتيد يستخدم لعلاج أنواع مختلفة من الالتهابات البكتيرية ، مثل التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي والتهاب اللوزتين وحتى الالتهابات الجلدية
لعلاج الالتهابات الخفيفة إلى المتوسطة التالية التي تسببها السلالات الحساسة من الكائنات الحية الدقيقة: التفاقم الجرثومي الحاد لالتهاب الشعب الهوائية المزمن ، والعدوى الجرثومية الثانوية لالتهاب الشعب الهوائية الحاد ، والالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع ، والتهاب البلعوم / التهاب اللوزتين ، والتهابات الجلد وبنية الجلد غير المعقدة
آلية العمل
الديريثروميسين هو دواء مؤيد يتم تحويله بشكل غير إنزيمي أثناء الامتصاص المعوي إلى جزء نشط ميكروبيولوجيًا erythromycylamine. يمارس الاريثروميسيلامين نشاطه من خلال الارتباط بالوحدات الفرعية الريبوزومية 50S من كائنات ميركور الحساسة مما يؤدي إلى تثبيط تخليق البروتين. ثبت أن الديريثرومايسين / الإريثروميسيلامين فعال ضد معظم سلالات الكائنات الحية الدقيقة التالية سواء في المختبر أو في العدوى السريرية: المكورات العنقودية الذهبية (سلالات الميثيسيلين الحساسة فقط) ، العقدية الرئوية ، العقدية المقيحة ، المستدمية النزلية ، المكورات الرئوية ، المستدمية النزلية . الميكوبلازما الرئوية
يمنع الديريثروميسين البكتيريا من النمو عن طريق التدخل في تخليق البروتين. يرتبط الديريثروميسين بالوحدة الفرعية 50S من الريبوسوم البكتيري 70S ، وبالتالي يمنع انتقال الببتيدات. يحتوي الديريثروميسين على تقارب أعلى بـ 10 مرات للوحدة الفرعية 50S من الديريثروميسين. بالإضافة إلى ذلك ، يرتبط الديريثروميسين في وقت واحد بنطاقين من الحمض النووي الريبي 23S للوحدة الفرعية الريبوزومية 50S ، حيث ترتبط الماكروليدات الأقدم في مجال واحد فقط. يمكن أن يمنع الديريثروميسين أيضًا تكوين الوحدات الفرعية الريبوسومية 50S و 30S
الإستيعاب
يتم امتصاص الديريثروميسين الفموي بسرعة ، مع توافر حيوي مطلق يبلغ حوالي 10٪. الدهون الغذائية لها تأثير ضئيل أو معدوم على التوافر الحيوي للديريثروميسين
يتم تحويل الديريثروميسين عن طريق التحلل المائي غير الإنزيمي أثناء الامتصاص للمركب الفعال ، الإريثروميسيلامين. يتم تحلل ستين إلى 90٪ من الجرعة إلى إرثروميسيلامين في غضون 35 دقيقة بعد الجرعات ، ويكتمل التحويل تقريبًا بعد 1.5 ساعة. يخضع الاريثروميسيلامين لتحول حيوي كبدي ضئيل أو معدوم. لم يتم الكشف عن أي مستقلبات أخرى للديريثروميسين في المصل
فترة نصف العمر
قُدِّر متوسط عمر النصف للإريثروميسيلامين في البلازما بحوالي 8 ساعات (2 إلى 36 ساعة) ، مع متوسط نصف عمر للتخلص من نهايات المسالك البولية بحوالي 44 ساعة (16 إلى 65 ساعة) في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية
الجرعة وطريقة الاستعمال
الكبار : الجرعة الاعتيادية 1-2 جم يومياً مقسمة على جرعات. يمكن زيادتها حتى 4 جم يوميًا حسب شدة الإصابة
الأطفال : النظام الغذائي المعتاد هو 30-50 مجم / كجم / يوم. في الحالات الشديدة يمكن مضاعفة الجرعة
الجرعة الزائدة
قد تشمل الأعراض السامة التي تعقب جرعة زائدة من مضاد حيوي ماكرولايد الغثيان والقيء والضيق الشرسوفي والإسهال
موانع الإستعمال
الديريثروميسين هو مضاد استطباب للمرضى الذين يعانون من حساسية تجاه الديريثروميسين
آثار جانبية
الديريثروميسين هو أحد المضادات الحيوية الأكثر أمانًا. الغثيان والاضطرابات المعدية المعوية والحساسية هي الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا 0.5-5٪ فقط
الحمل والرضاعة
لا يوجد دليل على أن استخدام الديريثروميسين خطر أثناء الحمل على الرغم من أنه يعبر حاجز المشيمة
التفاعلات الدوائية
الثيوفيلين : يقلل الثيوفيلين عن طريق الوريد من متوسط تركيز الديريثروميسين في الحالة المستقرة بعد الجرعات الفموية بنسبة 37٪. تنخفض إزالة الثيوفيلين عن طريق الوريد بنسبة 83٪ عند الأشخاص الذين يتناولون ديريثروميسين عن طريق الفم حاليًا
كاربامازيبين : أظهر العديد من المرضى الذين عولجوا بكاربامازيبين زيادات مضاعفة أو ثلاثة أضعاف في تركيزات البلازما المستقرة عند إعطاء الديريثروميسين
الديجوكسين : 12٪ من المرضى الذين يتلقون الديجوكسين يستقلبون ما يصل إلى 40٪ من جرعة فموية إلى مستقلبات ذات نشاط قلبي في الجسم. قد يتم إعاقة هذا التحويل الميكروبيولوجي بواسطة الديريثروميسين ، مما يؤدي إلى زيادة مستوى الديجوكسين في الدم بنسبة تصل إلى 200٪
الوارفارين: كانت هناك عدة تقارير عن حالات إطالة زمن البروثرومبين والنزيف لدى المرضى الذين يتناولون الوارفارين و الذين يتناولون الديريثروميسين
الإرغوتامين : تقرير حالة واحد يصف سمية الإرغوتامين في مريض يخضع للعلاج بالإرغوتامين
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق