الإستخدامات
يستطب أزيثروميسين للعدوى التي تسببها الكائنات الحساسة في التهابات الجهاز التنفسي السفلي بما في ذلك التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي ، والتهابات الجهاز التنفسي العلوي بما في ذلك التهاب الجيوب الأنفية والتهاب البلعوم / التهاب اللوزتين ، والتهاب الأذن الوسطى ، والتهابات الجلد والأنسجة الرخوة. في الأمراض التي تنتقل عن طريق الاتصال الجنسي لدى الرجال والنساء ، يُستعمل أزيثروميسين في علاج التهاب الإحليل غير السيلاني والتهاب عنق الرحم بسبب المتدثرة الحثرية
آلية العمل
الماكروليدات
أزيثروميسين هو مضاد حيوي من الآزاليد ، وهو فئة فرعية من فئة المضادات الحيوية الماكروليد. يعمل أزيثروميسين من خلال الارتباط بالوحدة الريبوسومية الخمسينيات للكائنات الحساسة ، وبالتالي يتداخل مع تخليق البروتين الميكروبي
أظهر أزيترومايسين نشاطًا في المختبر ضد مجموعة واسعة من البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام بما في ذلك: المكورات العنقودية الذهبية ، العقدية الرئوية ، العقدية المقيحة المجموعة أ وأنواع المكورات العقدية الأخرى ؛ المستدمية النزلية ونظير الأنفلونزا الموراكسيلا النزفية
اللاهوائية بما في ذلك
بكتيرويد فراجيليس ، الإشريكية القولونية
البورديتيلا السعال الديكي ، البورديتيلا
الشلل الديكي ، بوريليا بورجدورفيري المستدمية الدوكرية ، النيسرية البنية ، المتدثرة الحثرية
يظهر أزيثروميسين أيضًا نشاطًا في المختبر ضد الليجيونيلا المستروحة ، والميكوبلازما الرئوية ، وهومينيس. العطيفة التوكسوبلازما أو المقوسة الغوندية و اللولبية الشاحبة
جرعات أزيثروميسين
الكبار
يعطى500 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 3 أيام أو 500 مجم مرة في اليوم الأول ، ثم 250 مجم مرة واحدة في الأيام 2-5 لمدة 4 أيام
بالنسبة للأمراض التي تنتقل عن طريق الاتصال الجنسي التي تسببها المتدثرة الحثرية عند البالغين ، يمكن أيضًا إعطاء الجرعة 1 جم كجرعة وحيدة أو 500 مجم مرة واحدة في اليوم الأول ، تليها 250 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة يومين تاليين
الأطفال
يعطى10 مجم / كجم من وزن الجسم مرة واحدة يومياً لمدة 3 أيام للأطفال فوق 6 أشهر
يعطى200 مجم لمدة 3 أيام إذا كان وزن الجسم 15-25 كجم
يعطى300 مجم لمدة 3 أيام إذا كان وزن الجسم 26-35 كجم
يعطى 400 مجم لمدة 3 أيام إذا كان وزن الجسم 36-45 كجم
في حالة حمى التيفود
يتم إعطاء 500 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 7-10 أيام
الادارة
إجراء إعادة التعليق-
رج الزجاجة جيدًا لتفكيك المسحوق
أضف الماء المغلي والمبرد حتى علامة الماء الموجودة على ملصق الزجاجة
رج العبوة حتى تمتزج البودرة تمامًا بالماء
يجب تناول أزيترومايسين قبل ساعة واحدة على الأقل من الوجبة أو بعد ساعتين من تناولها
التفاعلات الدوائية
ينخفض امتصاص أزيترومايسين بوجود الطعام ومضاد الحموضة. في المرضى الذين يتلقون قلوانيات الإرغوت يجب تجنب أزيثروميسين بسبب احتمال الإصابة بالإرغوت الناتج عن تفاعل أزيثروميسين مع نظام السيتوكروم ب-450. نظرًا لأن الماكروليدات تزيد من تركيز البلازما للديجوكسين والسيكلوسبورين ، يجب توخي الحذر أثناء الإدارة المشتركة. لا توجد تفاعلات دوائية بين أزيثروميسين ووارفارين ، ثيوفيلين ، كاربامازيبين ، ميثيل بريدنيزولون أو سيميتيدين
موانع الإستعمال
لا يستطب أزيثروميسين للمرضى الذين لديهم حساسية لأزيثروميسين أو أي مضاد حيوي آخر من الماكروليد. يمنع تناول مشتقات الإرغوت مع أزيترومايسين. لا يستعمل أزيثروميسين للمرضى المصابين بأمراض الكبد
آثار جانبية
أزيثروميسين جيد التحمل مع انخفاض حدوث الآثار الجانبية. تشمل الآثار الجانبية الغثيان والقيء وانزعاج البطن وألم / تقلصات وانتفاخ البطن والإسهال والصداع والدوخة والطفح الجلدي ويمكن عكسها عند التوقف عن العلاج
الحمل والرضاعة
فئة الحمل من أزيترومايسين هي ب. أظهرت دراسات التكاثر الحيواني أن الأزيترومايسين ليس له أي دليل على ضرر للجنين. لا توجد دراسات كافية ومراقبة بشكل جيد عند النساء الحوامل. نظرًا لأن دراسات التكاثر الحيواني لا تنبئ دائمًا باستجابة الإنسان ، يجب استخدام أزيثروميسين أثناء الحمل فقط في حالة عدم توفر البدائل المناسبة. لا يعرف فيما إذا كان أزيثروميسين يُفرز في حليب الأم. لذلك ، يجب توخي الحذر عند إعطاء أزيترومايسين للمرضعات
الاحتياطات والتحذيرات
كما هو الحال مع أي مضاد حيوي ، يوصى بملاحظة علامات الإصابة بالعدوى مع الكائنات الحية غير الحساسة ، بما في ذلك الفطريات. لا حاجة لتعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
فرط الحساسية
كما هو الحال مع الإريثرومايسين وغيره من الماكروليدات ، هناك تفاعلات حساسية خطيرة نادرة بما في ذلك الوذمة الوعائية العصبية والتأق نادرًا ما تكون قاتلة ، والتفاعلات الجلدية بما في ذلك
البثور الطارئة الحادة المعممة (AGEP)
ومتلازمة ستيفنز جونسون (SJS)
وانحلال البشرة السمي نادرًا ما يكون مميتًا و تم الإبلاغ عن تفاعل دوائي مع فرط الحمضات والأعراض الجهازية (DRESS)
أدت بعض هذه التفاعلات مع أزيثروميسين إلى ظهور أعراض متكررة وتطلبت فترة أطول من المراقبة والعلاج
في حالة حدوث رد فعل تحسسي ، يجب إيقاف الدواء وبدء العلاج المناسب. يجب أن يدرك الأطباء أن ظهور أعراض الحساسية قد يحدث عند التوقف عن علاج الأعراض
السمية الكبدية
بما أن الكبد هو الطريق الرئيسي للتخلص من أزيثروميسين ، يجب استخدام أزيثروميسين بحذر عند المرضى المصابين بأمراض كبدي خطيرة. تم الإبلاغ عن حالات التهاب الكبد الخاطف التي يحتمل أن تؤدي إلى فشل كبدي مهدد للحياة باستخدام أزيثروميسين. قد يكون بعض المرضى قد عانوا من مرض كبدي موجود مسبقًا أو ربما كانوا يتناولون منتجات طبية أخرى سامة للكبد
في حالة ظهور علامات وأعراض ضعف الكبد ، مثل الوهن السريع المتطور المصاحب لليرقان أو البول الداكن أو الميل للنزيف أو اعتلال الدماغ الكبدي ، يجب إجراء فحوصات / فحوصات وظائف الكبد على الفور. يجب إيقاف إعطاء أزيترومايسين إذا ظهر خلل وظيفي في الكبد
مشتقات الإرغوت
في المرضى الذين يتلقون مشتقات الإرغوت ، تم تسريع الإرغوت عن طريق الإدارة المشتركة لبعض المضادات الحيوية الماكروليد. لا توجد بيانات تتعلق بإمكانية حدوث تفاعل بين مشتقات الإرغوتامين والأزيثروميسين. ومع ذلك ، بسبب الاحتمال النظري للإرغوت ، لا ينبغي تعاطي أزيثروميسين ومشتقات الإرغوت
إطالة فترة كيوتي
QT
شوهد عودة الاستقطاب القلبي لفترات طويلة وفاصل كيوتي ، مما ينقل خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب و تورساد دي بوانت ، في العلاج مع الماكروليدات الأخرى. لا يمكن استبعاد تأثير مماثل مع أزيثروميسين تمامًا في المرضى المعرضين لخطر متزايد لإعادة استقطاب القلب لفترات طويلة ؛ لذلك يجب توخي الحذر عند علاج المرضى
مع إطالة كيوتي الخلقي أو الموثق
- تتلقى حاليًا العلاج بمواد فعالة أخرى معروفة بإطالة فترة كيوتي مثل مضادات عدم انتظام ضربات القلب من الفئتين
Ia و III و cisapride و terfenadine
مع اضطراب الكهارل ، خاصة في حالات نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنسيوم الدم
مع بطء القلب ذي الصلة سريريًا أو عدم انتظام ضربات القلب أو قصور القلب الشديد
عدوى
كما هو الحال مع أي مستحضر مضاد حيوي ، يوصى بملاحظة علامات الإصابة بالعدوى مع الكائنات غير الحساسة بما في ذلك الفطريات
المطثية العسيرة المصاحبة للإسهال
صعب المطثية تم الإبلاغ عن الإسهال المرتبطة بها (CDAD)
مع استخدام مضادات الجراثيم كلها تقريبا، بما في ذلك أزيثروميسين، ويمكن أن تتراوح في شدتها من إسهال خفيف إلى التهاب القولون قاتلة
تساهم سلالات المطثية العسيرة المنتجة للسموم المفرطة أ و ب في تطوير المطثية العسيرة. تسبب سلالات المطثية العسيرة المنتجة للسموم المفرطة زيادة معدلات المراضة والوفيات ، حيث يمكن أن تكون هذه العدوى مقاومة للعلاج بمضادات الميكروبات وقد تتطلب استئصال القولون. لذلك ، يجب أخذ المطثية العسيرة في الاعتبار عند المرضى الذين يعانون من الإسهال أثناء أو بعد إعطاء أي مضادات حيوية. يعد التاريخ الطبي الدقيق ضروريًا حيث تم الإبلاغ عن حدوث المطثية العسيرة على مدى شهرين بعد إعطاء العوامل المضادة للبكتيريا. ينبغي النظر في وقف العلاج بالأزيثروميسين وإعطاء علاج محدد للمطثية العسيرة
التهابات العقدية
عادة ما يكون البنسلين هو الخيار الأول لعلاج التهاب البلعوم / التهاب اللوزتين الناجم عن
Streptococcus pyogenes
وكذلك للوقاية من الحمى الروماتيزمية الحادة. يعتبر أزيترومايسين فعالاً بشكل عام ضد المكورات العقدية في البلعوم الفموي ، ولكن لا توجد بيانات متاحة تثبت فعالية أزيثروميسين في الوقاية من الحمى الروماتيزمية الحادة
القصور الكلوي
لوحظ زيادة بنسبة 33٪ في التعرض الجهازي للأزيثروميسين في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي شديد معدل الترشيح الكبيبي أقل من 10 مل / دقيقة
الوهن العضلي الوبيل
تم الإبلاغ عن تفاقم أعراض الوهن العضلي الشديد وبداية جديدة لمتلازمة الوهن العضلي لدى المرضى الذين يتلقون العلاج بالأزيثروميسين
سواغ
اللاكتوز
المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز الكلي أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء
صوديوم
يحتوي هذا الدواء على أقل من 1 مليمول صوديوم 23 ملغ لكل قرص مغلف ، وهذا يعني بشكل أساسي خال من الصوديوم
آثار الجرعة الزائدة
لا توجد بيانات عن الجرعة الزائدة من أزيترومايسين. تشمل الأعراض النموذجية للجرعة الزائدة مع المضادات الحيوية ماكرولايد فقدان السمع والغثيان الشديد والقيء والإسهال. يشار إلى غسل المعدة والتدابير الداعمة العامة
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لا توجد بيانات متاحة بخصوص تأثير أزيثروميسين على قدرة المريض على القيادة أو تشغيل الآلات
ومع ذلك ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار احتمال حدوث آثار غير مرغوب فيها مثل الدوخة والتشنجات عند القيام بهذه الأنشطة
خواص حركية الدواء
استيعاب
يبلغ التوافر البيولوجي للأزيثروميسين بعد تناوله عن طريق الفم حوالي 37٪. تصل تركيزات البلازما الذروة بعد 2-3 ساعات. متوسط التركيز الأقصى الملاحظ
(C max )
بعد جرعة واحدة من 500 مجم هو حوالي 0.4 ميكروغرام / مل
توزيع
يتم توزيع أزيثروميسين عن طريق الفم على نطاق واسع في جميع أنحاء الجسم
في دراسات الحرائك الدوائية ، ثبت أن تراكيز أزيثروميسين المقاسة في الأنسجة أعلى بشكل ملحوظ تصل إلى 50 مرة من تلك المقاسة في البلازما ، مما يشير إلى أن العامل يرتبط بقوة بالأنسجة. يختلف الارتباط ببروتينات المصل باختلاف تركيز البلازما ويتراوح من 12٪ عند 0.5 ميكروجرام / مل حتى 52٪ عند 0.05 ميكروجرام أزيثروميسين / مل مصل. تم حساب متوسط حجم التوزيع في الحالة المستقرة
(VVss)
ليكون 31.1 لتر / كجم
عند تناول الجرعة الموصى بها لا يظهر تراكم في المصل. يظهر التراكم في الأنسجة حيث تكون المستويات أعلى بكثير منها في المصل. بعد ثلاثة أيام من إعطاء 500 مجم كجرعة وحيدة أو بجرعات جزئية بتركيزات 1،3-4،8 ميكروغرام / غرام ، 0،6-2،3 ميكروغرام / غرام ، 2،0-2،8 ميكروغرام / غرام و تم قياس 0-0.3 ميكروغرام / مل على التوالي. الرئة والبروستاتا واللوزتين والمصل
في الاختبارات التي أجريت على الحيوانات ، تم العثور على تركيزات عالية من أزيثروميسين في البالعات. ثبت أيضًا أنه أثناء البلعمة النشطة يتم إطلاق تركيزات أعلى من أزيثروميسين من البالعات غير النشطة. ينتج عن هذا في النماذج الحيوانية وصول تركيزات عالية من أزيثروميسين إلى موقع الإصابة
إزالة
يعكس نصف العمر النهائي للتخلص من البلازما بشكل وثيق نصف عمر التخلص من الأنسجة من 2-4 أيام
ما يقرب من 12 ٪ من الجرعة المعطاة عن طريق الوريد تفرز في شكل غير متغير مع البول على مدى 3 أيام ؛ النسبة الرئيسية في ال 24 ساعة الأولى. تم العثور على تركيزات تصل إلى 237 ميكروغرام / مل أزيثروميسين ، بعد يومين من دورة العلاج لمدة 5 أيام ، في الصفراء البشرية. تم تحديد عشرة مستقلبات
تتكون من
N- و O-demethylation
عن طريق الهيدروكسيل لحلقات
desosamine و aglycone
وعن طريق تقسيم اتحاد
cladinose
تشير التحقيقات إلى أن المستقلبات لا تلعب دورًا في النشاط الميكروبيولوجي لأزيثروميسين
شروط التخزين
يحفظ في مكان جاف بعيدًا عن الضوء والحرارة. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
The Arab Pharmaceutical Manufacturing
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق