تضخم البروستاتا الحميد / احتباس البول / سلس البول
دواعي الإستعمال
يستخدم سيلودوسين ، وهو مضاد انتقائي لمستقبلات alpha-1
الأدرينالية ، لعلاج علامات وأعراض تضخم البروستاتا الحميد (BPH)
لا يوصف سيلودوسين لعلاج ارتفاع ضغط الدم
فعال للغاية في علاج تضخم البروستاتا الحميد
أعلى انتقائية بولي لمستقبلات ألفا -1 الأدرينالية
خيار العلاج الفعال لتضخم البروستاتا الحميد الذين لا يستجيبون لتامسولوسين
لا تسبب الجرعة هبوط ضغط الدم الانتصابي
جرعات مريحة مرة واحدة يوميًا
آلية العمل
سيلودوسين هو مضاد انتقائي لمستقبلات ألفا-1 الأدرينالية بعد المشبكي ، والتي توجد في البروستاتا البشرية ، وقاعدة المثانة ، وعنق المثانة ، وكبسولة البروستاتا ، ومجرى البول البروستاتي. يمكن أن يتسبب الحصار المفروض على مستقبلات الأدرينالين ألفا -1 في استرخاء العضلات الملساء في هذه الأنسجة ، مما يؤدي إلى تحسين تدفق البول وتقليل أعراض تضخم البروستاتا الحميد
الجرعة وطريقة الاستعمال
الجرعة الموصى بها هي سيلودوسين 8 مجم عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا مع الوجبة
و 4 ملغ كبسولات عن طريق الفم مرة واحدة يوميا مع وجبة لمن يعانون من ضعف كلوي معتدل وتصفية الكرياتينين 30-50 مل / دقيقة
خذ مع الطعام مرة واحدة يوميا
وظائف الكلى الطبيعية: 8 ملغ
القصور الكلوي (تصفية الكرياتينين 30-50 مل / دقيقة) 4 ملغ. صعوبة بلع الحبوب / الكبسولات: قد تفتح الأغطية وترش المحتويات على ملعقة كبيرة من عصير التفاح ؛ ابتلع على الفور خلال 5 دقائق دون مضغ واتبعه بكوب 8 أونصات من الماء
التفاعلات الدوائية
مثبطات P-glycoprotein القوية على سبيل المثال ، السيكلوسبورين: الإدارة المشتركة قد تزيد من تركيز سيلودوسين في البلازما. يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لمثبطات PDE5 مع حاصرات ألفا بما في ذلك سيلودوسين إلى انخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض
حاصرات ألفا الأخرى المصاحبة
يمكن تعزيزه بواسطة مثبطات CYP3A4 المعتدلة مثل الإريثروميسين ، الديلتيازيم ، فيراباميل
الحذر مع الأدوية الخافضة للضغط الأخرى أو مثبطات PDE-5
موانع الإستعمال
القصور الكلوي الحاد /تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة. اعتلال كبدي شديد درجة تشايلد-بو 10
المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي وكبدي شديد ،إذا تم تناولهم بشكل متزامن مع مثبطات السيتوكروم
P450 3A4 (CYP3A4)
القوية مثل كيتوكونازول
، كلاريثروميسين ، إيتراكونازول ، ريتونافير والمرضى الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية لسيلودوسين
آثار جانبية
الآثار الجانبية الأكثر شيوعا هي القذف إلى الوراء ، والدوخة ، والإسهال ، وانخفاض ضغط الدم الانتصابي ، والصداع ، والتهاب البلعوم الأنفي واحتقان الأنف
الحمل والرضاعة
الحمل: الفئة ب
لا يوصف سيلودوسين للاستخدام في النساء
أظهرت دراسة على الجنين / الجنين في الأرانب انخفاض وزن جسم الأم عند 200 مجم / كجم / يوم حوالي 13-25 مرة من الحد الأقصى الموصى به للتعرض البشري أو
لـ سيلودوسين
. لم يلاحظ أي مسخ ذو دلالة إحصائية عند هذه الجرعة. لم يكن سيلودوسين ماسخًا عند إعطائه للفئران الحوامل أثناء تكوين الأعضاء عند 1000 مجم / كجم / يوم مرة
لم يلاحظ أي آثار على الأم أو الجنين عند هذه الجرعة. لا تنتج الجرذان والأرانب سيلودوسين الذي يحتوي على غلوكورونيد ، والذي يوجد في مصل الإنسان بحوالي 4 أضعاف مستوى سيلودوسين المنتشر والذي له نشاط دوائي مماثل لـ سيلودوسين
الاحتياطات والتحذيرات
قد يحدث انخفاض ضغط الدم الوضعي مع أو بدون أعراض مثل الدوخة عند بدء العلاج بـ سيلودوسين
لا ينبغي استخدام سيلودوسين مع غيرها من حاصرات ألفا
إبلاغ المرضى الذين يخططون لجراحة الساد لإخطار طبيب العيون بأنهم يتناولون سيلودوسين بسبب احتمال الإصابة بمتلازمة القزحية المرنة أثناء العملية (IFIS)
ليس لعلاج ارتفاع ضغط الدم
استبعاد سرطان البروستاتا
جراحة الساد المتوقعة قد تسبب متلازمة القزحية المرنة أثناء العملية ؛ ننصح طبيب العيون
الحمل ، المرضعات: غير محدد للإناث
استخدام في المجموعات الخاصة
مرضى الأطفال : لا يوصف سيلودوسين للاستخدام في مرضى الأطفال
استخدام المسنين : في الدراسات السريرية مزدوجة التعمية والمراقبة بالغفل لمدة 12 أسبوعًا لعقار سيلودوسين ، كان 259 (55.6٪) أقل من 65 عامًا ، وكان 207 (44.4٪) مريضًا بعمر 65 عامًا وأكثر ، بينما 60 (12.9٪) ٪) كان عمر المرضى 75 سنة فأكثر
تم الإبلاغ عن انخفاض ضغط الدم الانتصابي في 2.3 ٪ من مرضى سيلودوسين أقل من 65 عامًا (1.2 ٪ للعلاج الوهمي) ، و 2.9 ٪ من مرضى سيلودوسين> 65 عامًا (1.9 ٪ للعلاج الوهمي) ، و 5.0 ٪ من المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا ( 0٪ للعلاج الوهمي). خلاف ذلك لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية في السلامة أو الفعالية بين كبار السن والمرضى الأصغر سنا
القصور الكلوي: لا يوصف سيلودوسين في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد وتصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة
في المرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي معتدل وتصفية الكرياتينين 30-50 مل / دقيقة، يجب تقليل الجرعة إلى سيلودوسين 4 مجم مرة واحدة يوميًا مع الوجبة
ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة عند المرضى المصابين بقصور كلوي خفيف وتصفية الكرياتينين 50-80 مل / دقيقة
القصور الكبدي : لم يتم دراسة سيلودوسين في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد
(درجة Child-Pugh> 10)
وبالتالي فهو موصوف في هؤلاء المرضى
ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف أو معتدل
آثار الجرعة الزائدة
تم تقييم سيلودوسين بجرعات تصل إلى 48 ملغ / يوم في الذكور الأصحاء. كان الحدث الضار الذي يحد من الجرعة هو انخفاض ضغط الدم الوضعي
إذا أدت جرعة زائدة من سيلودوسين إلى انخفاض ضغط الدم ، فإن دعم نظام القلب والأوعية الدموية له أهمية قصوى
يمكن استعادة ضغط الدم وتطبيع معدل ضربات القلب من خلال إبقاء المريض في وضع الاستلقاء. إذا كان هذا الإجراء غير كافٍ ، ينبغي النظر في إعطاء السوائل في الوريد. إذا لزم الأمر ، يمكن استخدام مقابض الأوعية الدموية ، ويجب مراقبة وظيفة الكلى ودعمها حسب الحاجة. من غير المحتمل أن يكون غسيل الكلى ذا فائدة كبيرة لأن سيلودوسين مرتبط بدرجة عالية (97٪) بالبروتين
شروط التخزين
يحفظ بدرجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية في مكان جاف محمي من الضوء. يحفظ بعيدا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق