دواعي الإستعمال
المسالك البولية ، الأدوية المستخدمة في ضعف الانتصاب
أدوية ضعف الانتصاب
يستخدم فاردينافيل لعلاج ضعف الانتصاب
فاردينافيل هو علاج فموي لتحسين وظيفة الانتصاب لدى الرجال الذين يعانون من ضعف الانتصاب. في الوضع الطبيعي ، أي مع التحفيز الجنسي ، يعيد الانتصاب الضعيف عن طريق زيادة تدفق الدم إلى القضيب
آلية العمل
فاردينافيل هو مثبط انتقائي لجوانوزين أحادي فوسفات (cGMP)
محدد من النوع 5 من فوسفوديستيراز
(PDE5)
انتصاب القضيب هو عملية الدورة الدموية التي تبدأ من استرخاء العضلات الملساء في الجسم الكهفي والشرايين المرتبطة به. أثناء التحفيز الجنسي ، يتم إطلاق أكسيد النيتريك في الجسم الكهفي وينشط إنزيم جوانيلات سيكلاز مما يؤدي إلى زيادة تخليق أحادي فوسفات الجوانوزين الدوري (cGMP)
في خلايا العضلات الملساء في الجسم الكهفي. يؤدي cGMP
بدوره إلى استرخاء العضلات الملساء ، مما يسمح بزيادة تدفق الدم إلى القضيب ، مما يؤدي إلى الانتصاب. تثبيط PDE5
يعزز وظيفة الانتصاب عن طريق زيادة كمية
cGMP
لأن التحفيز الجنسي مطلوب لبدء الإطلاق المحلي لأكسيد النيتريك
الجرعة وطريقة الاستعمال
في أقراص فاردينافيل المغلفة ، يمتص فاردينافيل بسرعة بأقصى تركيزات بلازما ملحوظة تصل إلى بعض الرجال في وقت مبكر بعد 15 دقيقة من تناوله عن طريق الفم. ومع ذلك ، 90٪ من الوقت ، يتم الوصول إلى تركيزات البلازما القصوى في غضون 30 إلى 120 دقيقة متوسط 60 دقيقة من الجرعات الفموية في حالة الصيام
متوسط التوافر الحيوي عن طريق الفم هو 15٪. بعد الجرعات الفموية من فاردينافيل مساحة المنحنى و سي ماكس ذروة تركيز المصل تزيد الجرعة بشكل متناسب تقريبًا عن نطاق الجرعة الموصى به 5 - 20 مجم
جرعة البدء الموصى بها : 10 مجم مرة واحدة يوميًا ، تؤخذ عن طريق الفم قبل 60 دقيقة تقريبًا من النشاط الجنسي
يمكن زيادة الجرعة إلى جرعة قصوى 20 مجم أو إنقاصها إلى 5 مجم بناءً على الفعالية والآثار الجانبية
الحد الأقصى لتكرار الجرعات الموصى به هو مرة واحدة في اليوم
يمكن تناول فاردينافيل مع الطعام أو بدونه
كبارالسن : يجب أخذ جرعة ابتدائية مقدارها 5 ملغ في الاعتبار عند المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 سنة
المرضى ضعاف الكلى : في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي، لا يلزم تعديل الجرعة
مرضى القصور الكبدي: في المرضى الذين يعانون من اعتلال كبدي معتدل ، يوصى بجرعة ابتدائية 5 ملغ ويجب ألا تتجاوز الجرعة القصوى 10 ملغ
لا تستخدم في مرضى القصور الكبدي الشديد
أظهرت دراسات التكافؤ الحيوي أن فاردينافيل 10 ملغ أقراص قابلة للتشتت لا تكافئ بيولوجيًا لأقراص فاردينافيل 10 ملغ المغلفة بالفيلم لذلك لا ينبغي أن تستخدم التركيبة القابلة للتشتت كمكافئ لأقراص فاردينافيل 10 ملغ المغلفة
حاصرات ألفا المصاحبة : يجب أن يكون المرضى مستقرين عند العلاج بحاصرات ألفا قبل البدء: استخدم جرعات أقل من أقراص فاردينافيل المغلفة كعلاج أولي
التفاعلات الدوائية
يمكن لفاردينافيل تقوية تأثير خفض ضغط الدم للعوامل الخافضة للضغط
في الدراسات السريرية ، تسببت جرعة واحدة من فاردينافيل 20 ملغ في انخفاض متوسط في ضغط الدم بمقدار 7 ملم زئبقي الانقباضي و 8 ملم زئبقي للانبساطي
يجب توخي الحذر عند تناوله مع موسعات الأوعية الدموية الأخرى بما في ذلك حاصرات ألفا
لا يقوي فاردينافيل التأثير الخافض لضغط الدم للكحول
مثبطات سايتكروم
CYP3A4
كيتوكونازول ، إندينافير ، ريتونافير وإريثروميسين قد تقلل من إفراز فاردينافيل من الجسم
انخفاض ضغط الدم مع النترات والمنشطات GC. تجنب الفئة IA على سبيل المثال ، الكينيدين ، البروكيناميد أو الفئة الثالثة على سبيل المثال ، الأميودارون ، السوتالول من مضادات اضطراب النظم ، والبعض الآخر الذي يسبب إطالة كيو تي
التأثيرات الإضافية الخافضة للضغط مع حاصرات ألفا المصاحبة ، خافضات ضغط الدم الأخرى ؛ الحذر
مثبطات CYP3A4 المتوسطة أو القوية المصاحبة مثل الإريثروميسين ، عصير الجريب فروت ، كلاريثروميسين ، كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، إندينافير ، ساكوينافير ، أتازانافير ، ريتونافير ، أو علاجات أخرى لضعف الانتصاب: غير موصى بها
موانع الإستعمال
يُمنع استخدام فاردينافيل مع النترات إما بشكل منتظم أو بشكل متقطع والمتبرعين بأكسيد النيتريك لأن فاردينافيل قد يزيد من تأثير النترات الخافض لضغط الدم
كما يمنع استخدامه للمرضى الذين أظهروا حساسية تجاه فاردينافيل أو أي من مكونات هذا المنتج
النترات المصاحبة ، أو مانعات أكسيد النيتريك
محفزات الجوانيلات المصاحبة (GC) على سبيل المثال ، ريوسيجوات
آثار جانبية
الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا لفاردينافيل هي الصداع ، الاحمرار ، انسداد أو سيلان الأنف ، عسر الهضم ، اضطراب المعدة ، الدوخة أو آلام الظهر
العدوى والاصابات
التهاب الملتحمة
اضطرابات الجهاز المناعي
وذمة الحساسية والوذمة الوعائية
رد فعل تحسسي
اضطرابات نفسية
إختلال النوم
قلق
اضطرابات الجهاز العصبي
صداع الراس
دوخة
نعاس
تنمل وخلل في الحس
إغماء
انتزاع
فقدان الذاكرة
نوبة نقص تروية عابرة
النزيف الدماغي
اضطرابات العين
اضطرابات بصرية
احتقان العين
تشوهات اللون المرئي
ألم في العين وانزعاج في العين
رهاب الضياء
زيادة ضغط العين
زيادة التمزق
الاعتلال العصبي البصري الأمامي غير الشرياني
عيوب بصرية
اضطرابات الأذن والمتاهة
طنين
دوار
الصمم المفاجئ
اضطرابات القلب
خفقان
عدم انتظام دقات القلب
احتشاء عضلة القلب
تسرع ضربات القلب البطيني
الذبحة الصدرية
الموت المفاجئ
اضطرابات الأوعية الدموية
تدفق مائى - صرف
انخفاض ضغط الدم
ارتفاع ضغط الدم
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
إحتقان بالأنف
ضيق في التنفس
احتقان الجيوب الانفية
رعاف
اضطرابات الجهاز الهضمي
سوء الهضم
مرض الجزر المعدي المريئي
التهاب المعدة
آلام الجهاز الهضمي والبطن
إسهال
التقيؤ
غثيان
فم جاف
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
زيادة في الترانساميناسات
زيادة في غاما جلوتاميل ترانسفيراز
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
التهاب احمرارى للجلد
الطفح
رد فعل حساسية للضوء
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
ألم في الظهر
زيادة فوسفوكيناز الكرياتين
ألم عضلي
زيادة التوتر العضلي والتشنج
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
بيلة دموية
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
زيادة الانتصاب
قساح
نزيف القضيب
الوجود المرئي للدم في السائل المنوي
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
الشعور بتوعك
ألم صدر
الحمل والرضاعة
لا يوصف فاردينافيل للنساء
الاحتياطات والتحذيرات
يجب على الأطباء النظر في حالة القلب والأوعية الدموية لمرضاهم ، حيث توجد درجة من المخاطر القلبية المرتبطة بالنشاط الجنسي
لا ينبغي استخدام فاردينافيل بشكل عام عند الرجال الذين لا ينصح بممارسة الجنس بسبب حالة القلب والأوعية الدموية الكامنة لديهم
ليس للاستخدام في النساء
تأكد من التشخيص قبل العلاج. إطالة QT الخلقي: تجنب الاستعمال
أمراض القلب والأوعية الدموية على سبيل المثال ، احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية أو عدم انتظام ضربات القلب الذي يهدد الحياة في غضون 6 أشهر ؛ ضغط الدم الانقباضي <90 أو BP> 170/110 ؛ الذبحة الصدرية غير المستقرة ، انسداد تدفق LV ، فشل القلب الشديد
اختلال كبدي معتدل أو شديد ، في غسيل الكلى ، اضطرابات الشبكية التنكسية الوراثية والتهاب الشبكية الصباغي: لا ينصح به
تشوه القضيب التشريحي
الاستعداد للقساح
تاريخ اعتلال العصب البصري الأمامي غير الشرياني (NAION) أو المصابين بالقرص البصري المزدحم
اطلب من المرضى التوقف عن تناول الدواء في حالة حدوث ضعف مفاجئ في الرؤية أو السمع
المرضى الذين يكون النشاط الجنسي غير مستحسن أو ممنوع
اضطرابات النزيف
القرحة المعوية النشطة
بيلة فينيل كيتون
عدم تحمل الفركتوز
آثار الجرعة الزائدة
الجرعة القصوى من فاردينافيل التي تتوافر عنها بيانات بشرية هي 120 مجم مفردة
حيث يعاني غالبية هؤلاء الأشخاص من عدم وضوح الرؤية وآلام الظهر
الجرعات المفردة التي تصل إلى 80 مجم والجرعات المتعددة التي تصل إلى 40 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 4 أسابيع لم تظهر آثارًا ضائرة خطيرة. في حالات الجرعة الزائدة يجب الاتصال بالطبيب حالا
شروط التخزين
يحفظ في درجة حرارة الغرفة بعيداً عن الضوء والرطوبة. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
Bayer and GlaxoSmithKline
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق