الإستخدامات
يشار أتينولول
في علاج ارتفاع ضغط الدم. يمكن استخدامه بمفرده أو بشكل متزامن مع عوامل أخرى خافضة للضغط ، خاصة مع مدر للبول من النوع الثيازيدية
لعلاج المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية على المدى الطويل
في إدارة المرضى المستقرين ديناميكيًا والذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد أو المشتبه به لتقليل معدل الوفيات القلبي الوعائي
أدوية منع مستقبلات بيتا الأدرينالية وحاصرات بيتا
نتج تخليق أتينولول عن محاولات إنتاج مناهض مستقبلات بيتا-الأدرينالية الذي من شأنه أن يحجب مستقبلات بيتا 1 القلبية بشكل تنافسي ولكن ليس له تأثير على مستقبلات البيتا 2. يتم تصنيفها على أنها بيتا1 انتقائي يعني انتقائي للقلب
بيتا-الأدرينالية مستقبلات مع عدم وجود نشاط غشاء ولا نشاط ناهض جزئي. إنه بشكل ملحوظ الأكثر ماءً من بين حاصرات بيتا المتاحة حاليًا وبالتالي يخترق الدهون في أغشية الخلايا بشكل سيئ
الجرعة وطريقة الاستعمال
ارتفاع ضغط الدم : الجرعة الأولية من أتينولول هي 50 ملغ تعطى كقرص واحد في اليوم إما بمفرده أو مضاف إلى العلاج المدر للبول. سيظهر التأثير الكامل لهذه الجرعة عادة في غضون أسبوع إلى أسبوعين. إذا لم يتم تحقيق الاستجابة المثلى ، يجب زيادة الجرعة إلى أتينولول 100 مجم كقرص واحد في اليوم. من غير المحتمل أن تؤدي زيادة الجرعة إلى ما بعد 100 ملغ في اليوم إلى أي فائدة إضافية
الذبحة الصدرية : الجرعة الأولية من أتينولول 50 مجم تؤخذ على شكل قرص واحد في اليوم. إذا لم يتم تحقيق الاستجابة المثلى في غضون أسبوع واحد ، فيجب زيادة الجرعة إلى أتينولول 100 مجم كقرص واحد في اليوم. قد يحتاج بعض المرضى إلى جرعة 200 مجم مرة في اليوم للحصول على التأثير الأمثل
يتم تحقيق التحكم لمدة 24 ساعة مع الجرعات مرة واحدة يوميًا عن طريق إعطاء جرعات أكبر من اللازم لتحقيق أقصى تأثير فوري. الحد الأقصى للتأثير المبكر على تحمل التمرين يحدث بجرعات من 50 إلى 100 مجم ، ولكن عند هذه الجرعات يقل التأثير بعد 24 ساعة ، بمتوسط 50٪ إلى 75٪ من تلك التي لوحظت بجرعات فموية مرة واحدة يوميًا تبلغ 200 مجم
فشل قلبي حاد: المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد المؤكد أو المشتبه به ، يجب بدء العلاج بحقن أتينولول الوريدي في أقرب وقت ممكن بعد وصول المريض إلى المستشفى وبعد إثبات الأهلية. يجب أن يبدأ العلاج بإعطاء 5 ملغ أتينولول في الوريد لمدة 5 دقائق متبوعًا بحقن 5 ملغ آخر في الوريد بعد 10 دقائق. في المرضى الذين يتحملون جرعة وريدية كاملة 10 مجم،
يجب أن تبدأ أقراص أتينولول 50 مجم بعد 10 دقائق من آخر جرعة وريدية تليها جرعة فموية 50 مجم أخرى بعد 12 ساعة. بعد ذلك ، يمكن إعطاء أتينولول عن طريق الفم إما 100 مجم مرة واحدة يوميًا أو 50 مجم مرتين يوميًا لمدة 6-9 أيام أخرى أو حتى الخروج من المستشفى. في حالة حدوث بطء القلب أو انخفاض ضغط الدم الذي يتطلب علاجًا أو حدوث أي آثار غير مرغوبة ، يجب إيقاف أتينولول
التفاعلات الدوائية
قد يكون للأدوية المستنفدة للكاتيكولامين على سبيل المثال ، ريزيربين تأثير إضافي عند إعطائها مع عوامل حاصرات بيتا. لذلك يجب ملاحظة المرضى المعالجين بأتينولول بالإضافة إلى مستنفد الكاتيكولامين عن كثب بحثًا عن دليل على انخفاض ضغط الدم و / أو بطء القلب الملحوظ الذي قد يؤدي إلى الدوار أو الإغماء أو انخفاض ضغط الدم الوضعي
قد يكون لحاصرات قنوات الكالسيوم أيضًا تأثير إضافي عند إعطائها مع أتينولول
ديسوبيراميد هو دواء مضاد لاضطراب النظم من النوع الأول له تأثيرات سلبية مؤثرة في التقلص العضلي وتأثيرات كرونوتروبيك. ارتبط ديسوبيراميد مع بطء القلب الشديد وانقطاع الانقباض وفشل القلب عند تناوله مع حاصرات بيتا
الأميودارون هو عامل مضاد لاضطراب النظم له خصائص كرونوتروبية سلبية قد تكون مضافة لتلك التي تظهر مع حاصرات بيتا
قد تؤدي حاصرات بيتا إلى تفاقم ارتفاع ضغط الدم الارتدادي الذي يمكن أن يتبع انسحاب الكلونيدين. في حالة تعاطي العقارين معًا ، يجب سحب حاصرات بيتا قبل عدة أيام من السحب التدريجي للكلونيدين. في حالة استبدال الكلونيدين بعلاج حاصرات بيتا ، يجب تأخير إدخال حاصرات بيتا لعدة أيام بعد توقف إدارة الكلونيدين
قد يؤدي الاستخدام المتزامن للأدوية المثبطة لسينثيز البروستاجلاندين ، على سبيل المثال ، إندوميثاسين ، إلى تقليل التأثيرات الخافضة لضغط الدم لحاصرات بيتا
أثناء تناول حاصرات بيتا ، قد يكون لدى المرضى الذين لديهم تاريخ من رد الفعل التأقي لمجموعة متنوعة من مسببات الحساسية رد فعل أكثر حدة عند التحدي المتكرر ، سواء كان عرضيًا أو تشخيصيًا أو علاجيًا. قد لا يستجيب هؤلاء المرضى للجرعات المعتادة من الإبينفرين المستخدم لعلاج رد الفعل التحسسي
يعمل كل من جليكوسيدات الديجيتال وحاصرات بيتا على إبطاء التوصيل الأذيني البطيني وتقليل معدل ضربات القلب. استخدام ما يصاحب ذلك يمكن أن تزيد من خطر بطء القلب
موانع الإستعمال
أتينولول هو بطلان في
بطء القلب الجيبي ، انسداد القلب بدرجة أكبر من الدرجة الأولى ، صدمة قلبية ، وفشل قلبي صريح
المرضى الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية للأتينولول أو أي من مكونات المنتج الدوائي
يجب عدم استخدام أتينولول ، كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى ، في المرضى الذين يعانون من أي مما يلي
صدمة قلبية
قصور القلب غير المنضبط
متلازمة الجيوب الأنفية المريضة بما في ذلك الإحصار الجيبي الأذيني
إحصار القلب من الدرجة الثانية أو الثالثة
ورم القواتم غير المعالج
الحماض الأيضي
بطء القلب <50 نبضة في الدقيقة قبل بدء العلاج
انخفاض ضغط الدم
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو أي من السواغات
اضطرابات الدورة الدموية الشريانية المحيطية الشديدة
الربو الشديد واضطرابات الانسداد الرئوي المزمنة الشديدة ، مثل انسداد مجرى الهواء
يُمنع الاستعمال الوريدي لحاصرات قنوات الكالسيوم نوع فيراباميل / ديلتيازيم في المرضى الذين يستخدمون أتينولول باستثناء وحدة العناية المركزة
آثار جانبية
في سلسلة من التحقيقات في علاج احتشاء عضلة القلب الحاد ، حدث بطء القلب وانخفاض ضغط الدم بشكل أكثر شيوعًا ، كما هو متوقع لأي حاصرات بيتا. بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن مجموعة متنوعة من التأثيرات الضارة مع عوامل حصر بيتا الأدرينالية الأخرى ، ويمكن اعتبارها آثارًا ضائرة محتملة لأتينولول
أمراض الدم : ندرة المحببات
الحساسية : الحمى المصحوبة بألم والتهاب الحلق وتشنج الحنجرة وضيق التنفس
الجهاز العصبي المركزي : اكتئاب عقلي قابل للعكس يتطور إلى كاتاتونيا. متلازمة حادة قابلة للانعكاس تتميز بالارتباك في الزمان والمكان ؛ فقدان الذاكرة على المدى القصير القدرة العاطفية مع حس غائم قليلاً ؛ وانخفاض الأداء في القياسات النفسية العصبية
الجهاز الهضمي: تخثر شرياني مساريقي ، التهاب القولون الإقفاري
متفرقات : كانت هناك تقارير عن حدوث طفح جلدي و / أو جفاف العين المرتبط باستخدام أدوية حاصرات بيتا الأدرينالية. ينبغي النظر في وقف الدواء إذا كان أي من هذا التفاعل لا يمكن تفسيره بطريقة أخرى. يجب مراقبة المرضى عن كثب بعد التوقف عن العلاج
أخرى : طفح جلدي حمامي
الحمل والرضاعة
الحمل: فئة د. يجب توخي الحذر عند إعطاء أتينولول لامرأة تمرض. تم الإبلاغ عن بطء القلب المهم سريريًا عند الرضع الذين يرضعون من الثدي. قد يكون الأطفال الخدج ، أو الرضع الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، أكثر عرضة للإصابة بآثار ضائرة
الاحتياطات والتحذيرات
عام : المرضى الذين يتناولون بالفعل حاصرات بيتا يجب أن يتم تقييمهم بعناية قبل تناول أتينولول. يمكن تعديل جرعات أتينولول الأولية واللاحقة نزولًا اعتمادًا على الملاحظات السريرية بما في ذلك النبض وضغط الدم. قد يؤدي أتينولول إلى تفاقم اضطرابات الدورة الدموية في الشرايين الطرفية
ضعف وظائف الكلى : يجب استخدام الدواء بحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
استخدام الشيخوخة
ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية : بسبب تصلب الشرايين التاجية: يجب أن يكون اختيار الجرعة للمريض المسن حذرًا ، وعادة ما يبدأ عند الطرف الأدنى من نطاق الجرعات ، مما يعكس التكرار الأكبر لانخفاض وظائف الكبد أو الكلى أو القلب ، وما يصاحب ذلك من أمراض أو العلاج بالعقاقير الأخرى
احتشاء عضلة القلب الحاد : يجب أن يكون اختيار الجرعة للمريض المسن حذرًا ، وعادةً ما يبدأ عند الطرف الأدنى من نطاق الجرعات ، مما يعكس تكرارًا أكبر لتراجع وظائف الكبد أو الكلى أو القلب ، وما يصاحب ذلك من أمراض أو علاج دوائي آخر. يجب أن يشمل تقييم المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم أو احتشاء عضلة القلب دائمًا تقييم وظائف الكلى
استخدام في فئات خاصة
استخدام الأطفال : لم يتم إثبات الأمان والفعالية لدى مرضى الأطفال
الكلوي : قد يحتاج بعض مرضى القصور الكلوي أو كبار السن الذين يعالجون من ارتفاع ضغط الدم إلى جرعة ابتدائية أقل من أتينولول: 25 ملغ تعطى كقرص واحد في اليوم
غسيل الكلى : يجب إعطاء المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى 25 مجم أو 50 مجم بعد كل غسيل. يجب أن يتم ذلك تحت إشراف المستشفى حيث يمكن أن يحدث انخفاض ملحوظ في ضغط الدم
آثار الجرعة الزائدة
تم الإبلاغ عن جرعة زائدة من أتينولول مع المرضى الناجين من جرعات حادة تصل إلى 5 جم. تم الإبلاغ عن حالة وفاة واحدة لرجل ربما تناول ما يصل إلى 10 غرامات بشكل حاد
الأعراض السائدة التي تم الإبلاغ عنها بعد جرعة زائدة من أتينولول هي الخمول ، واضطراب في الجهاز التنفسي ، والصفير ، وتوقف الجيوب الأنفية وبطء القلب بالإضافة إلى ذلك ، فإن التأثيرات الشائعة المرتبطة بجرعة زائدة من أي عامل مانع لبيتا الأدرينالية والتي يمكن توقعها أيضًا في جرعة زائدة من أتينولول هي قصور القلب الاحتقاني ، وانخفاض ضغط الدم ، والتشنج القصبي و / أو نقص السكر في الدم
يجب أن يوجه علاج الجرعة الزائدة إلى إزالة أي دواء لم يتم امتصاصه عن طريق التقيؤ المستحث ، أو غسل المعدة ، أو إعطاء الفحم المنشط. يمكن إزالة أتينولول من الدورة الدموية العامة عن طريق غسيل الكلى. بناءً على شدة الأعراض ، قد تتطلب الإدارة رعاية دعم مكثفة ومرافق لتطبيق دعم القلب والجهاز التنفسي
شروط التخزين
لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية. أبقي جميع الادوية بعيدا عن متناول الاطفال. يتم الاستغناء عنها فقط بوصفة طبية من طبيب مسجل
آلية العمل
الفصيلة العلاجية الدوائية: حاصرات بيتا ، عادية ، انتقائية
أتينولول هو حاصرات بيتا ، وهو انتقائي بيتا 1 ، أي يعمل بشكل تفضيلي على مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية في القلب. الانتقائية تتناقص مع زيادة الجرعة
لا يحتوي أتينولول على أنشطة محاكية للودي وتثبيت الغشاء ، كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى ، له تأثيرات سلبية مؤثر في التقلص العضلي وبالتالي فهو بطلان في قصور القلب غير المنضبط
كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى ، فإن طريقة عمل أتينولول في علاج ارتفاع ضغط الدم غير واضحة. من المحتمل أن يكون عمل أتينولول في تقليل معدل ضربات القلب والانقباض ، مما يجعله فعالًا في القضاء على أعراض الذبحة الصدرية أو تقليلها
من غير المحتمل أن تؤدي أي خصائص مساعدة إضافية يمتلكها س (-) أتينولول ، بالمقارنة مع الخليط الراسيمي ، إلى تأثيرات علاجية مختلفة
خواص حركية الدواء
استيعاب
امتصاص أتينولول بعد الجرعات الفموية متسق ولكنه غير مكتمل (حوالي 40-50٪) مع ذروة تركيزات البلازما تحدث 2-4 ساعات بعد الجرعات. ينخفض التوافر البيولوجي بنسبة 20٪ عند تناوله مع الطعام. توجد علاقة خطية بين الجرعة وتركيز البلازما. يبلغ التباين بين الموضوعات في ذروة تركيز المصل ومساحة المنحنى
AUC و Cmax
حوالي 30-40٪. لا يوجد استقلاب كبدي كبير للأتينولول وأكثر من 90٪ من الامتصاص يصل إلى الدورة الدموية الجهازية دون تغيير
توزيع
يخترق أتينولول الأنسجة بشكل سيئ بسبب انخفاض قابلية ذوبانه في الدهون وانخفاض تركيزه في أنسجة المخ. حجم التوزيع من 50 إلى 75 لتر. ارتباط البروتين منخفض حوالي 3٪. يتم إخراج معظم الجرعة الممتصة 85-100٪ دون تغيير عن طريق البول
إزالة
تبلغ الخلوص حوالي 6 لترات / ساعة ونصف العمر حوالي 6 إلى 9 ساعات. في المرضى المسنين ، يتم تقليل التصفية وزيادة نصف عمر الإطراح. يرتبط التصفية بوظيفة الكلى ويطول القضاء في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. لا يؤثر ضعف وظائف الكبد على الحرائك الدوائية للأتينولول
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق