التفاصيل السريرية
المؤشرات العلاجية
تستخدم أقراص لوراتادين 10 ملغ لعلاج أعراض التهاب الأنف التحسسي والشرى المزمن مجهول السبب
الجرعات وطريقة الإدارة
البالغون والأطفال فوق سن 12 سنة: 10 ملغ مرة واحدة يومياً قرص واحد مرة واحدة يومياً. يمكن تناول القرص دون اعتبار لوقت الوجبة
يتم جرعات الأطفال من عمر 2 إلى 12 عامًا بالوزن
وزن الجسم أكثر من 30 كجم: 10 مجم مرة واحدة يومياً قرص واحد مرة واحدة يومياً
وزن الجسم 30 كجم أو أقل: قرص 10 ملغ غير مناسب للأطفال الذين تقل أوزانهم عن 30 كجم
لم يتم إثبات فعالية وسلامة لوراتادين 10 ملغ أقراص في الأطفال دون سن 2 سنة. لذلك لا ينصح باستخدامه في هؤلاء المرضى
يجب إعطاء المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في الكبد جرعة أولية أقل لأنهم قد يكونون قد قللوا من تخليص لوراتادين. يوصى بجرعة أولية قدرها 10 مجم كل يومين للبالغين والأطفال الذين يزيد وزنهم عن 30 كجم ، وبالنسبة للأطفال الذين يزنون 30 كجم أو أقل ، يوصى بـ 5 مجم كل يومين
لا يلزم تعديل الجرعة عند كبار السن أو المرضى المصابين بقصور كلوي
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
يجب إعطاء أقراص لوراتادين 10 ملغ بحذر عند المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في الكبد
يجب التوقف عن إعطاء أقراص لوراتادين 10 ملغ قبل 48 ساعة على الأقل من اختبارات الجلد لأن مضادات الهيستامين قد تمنع أو تقلل من التفاعلات الإيجابية لمؤشر تفاعل الجلد
يحتوي هذا المنتج الطبي على اللاكتوز مونوهيدرات. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتيز الكلي أو سوء امتصاص الجلوكوز لاكتوز يجب عليهم عدم تناول هذا الدواء
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
لا توجد تفاعلات كبيرة بين اللوراتادين والطعام
عند تناول أقراص لوراتادين 10 مجم بالتزامن مع الكحول ، ليس لها تأثيرات محفزة كما تم قياسها بواسطة دراسات الأداء الحركي
قد يحدث تفاعل محتمل مع جميع مثبطات CYP3A4 أو CYP2D6 المعروفة مما يؤدي إلى ارتفاع مستويات اللوراتادين ، مما قد يتسبب في زيادة الأحداث الضائرة
نظرًا للفهرس العلاجي الواسع للوراتادين ، لا يتوقع حدوث تفاعلات ذات صلة سريريًا ولم يلاحظ أي منها في التجارب السريرية التي تم إجراؤها
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
تشير كمية كبيرة من البيانات عن النساء الحوامل أكثر من 1000 نتيجة تعرض إلى عدم وجود سمية مشوهة أو سمية فيتو / حديثي الولادة للوراتادين. لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالسمية الإنجابية. كإجراء احترازي ، يفضل تجنب استخدام أقراص لوراتادين 10 ملغ أثناء الحمل
الرضاعة الطبيعية
يفرز اللوراتادين في حليب الثدي ، لذلك لا ينصح باستعمال اللوراتادين عند النساء المرضعات
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
في التجارب السريرية التي قيمت القدرة على القيادة ، لم يحدث أي ضعف في المرضى الذين يتلقون لوراتادين. ومع ذلك ، يجب إخبار المرضى أنه نادرًا ما يعاني بعض الأشخاص من النعاس ، مما قد يؤثر على قدرتهم على القيادة أو استخدام الآلات
الآثار غير المرغوب فيها
ملخص ملف تعريف السلامة
في التجارب السريرية التي شملت البالغين والمراهقين في مجموعة من المؤشرات بما في ذلك التهاب الأنف التحسسي (AR) والشرى المزمن مجهول السبب (CIU) ، عند الجرعة الموصى بها من 10 ملغ يوميًا ، تم الإبلاغ عن ردود فعل سلبية مع لوراتادين في 2 ٪ من المرضى الذين تم علاجهم مع الدواء الوهمي. كانت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها والتي تزيد عن العلاج الوهمي هي النعاس (1.2٪) والصداع (0.6٪) وزيادة الشهية (0.5٪) والأرق (0.1٪)
قائمة مجدولة من ردود الفعل السلبية
اضطرابات الجهاز المناعي
نادر جدا
تفاعلات فرط الحساسية بما في ذلك الوذمة الوعائية والتأق
اضطرابات الجهاز العصبي
نادر جدا
الدوخة والتشنج
اضطرابات القلب
نادر جدا
عدم انتظام دقات القلب ، والخفقان
اضطرابات الجهاز الهضمي
نادر جدا
الغثيان وجفاف الفم والتهاب المعدة
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
نادر جدا
وظيفة الكبد غير طبيعية
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
نادر جدا
طفح جلدي وثعلبة
الاضطرابات العامة وموقع الإدارة
نادر جدا : إعياء
التحقيقات
غير معروف : زيادة الوزن
الأطفال
في التجارب السريرية التي أجريت على مجموعة من الأطفال ، كان الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 و 12 عامًا ، ورد أن ردود الفعل السلبية الشائعة التي تم الإبلاغ عنها بما يزيد عن العلاج الوهمي هي الصداع (2.7٪) ، والعصبية (2.3٪) ، والإرهاق (1٪)
جرعة زائدة
زادت الجرعة الزائدة من لوراتادين من حدوث أعراض مضادات الكولين. تم الإبلاغ عن النعاس ، وعدم انتظام دقات القلب ، والصداع مع الجرعات الزائدة
في حالة الجرعة الزائدة ، يجب اتخاذ تدابير علاجية وداعمة عامة والحفاظ عليها طالما كان ذلك ضروريًا. يمكن محاولة إعطاء الفحم المنشط كملاط مع الماء. يمكن النظر في غسيل المعدة. لا تتم إزالة اللوراتادين عن طريق غسيل الكلى ، ولا يُعرف ما إذا تمت إزالة اللوراتادين عن طريق غسيل الكلى البريتوني. يجب أن تستمر المراقبة الطبية للمريض بعد العلاج الطارئ
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
المجموعة العلاجية الدوائية: مضادات الهيستامين - مناهض هـ 1
لوراتادين ، العنصر النشط في أقراص لوراتادين 10 ملغ ، هو مضاد للهستامين ثلاثي الحلقات مع نشاط انتقائي لمستقبلات هـ 1 المحيطية
لا يحتوي لوراتادين على خصائص مهدئة أو مضادات الكولين مهمة سريريًا في غالبية السكان وعند استخدامه بالجرعة الموصى بها
أثناء العلاج طويل الأمد ، لم تكن هناك تغييرات مهمة سريريًا في العلامات الحيوية أو قيم الاختبارات المعملية أو الفحوصات الجسدية أو تخطيط القلب الكهربائي
لا يحتوي لوراتادين على نشاط مهم لمستقبلات هـ2 . لا يمنع امتصاص النوربينفرين وليس له أي تأثير عمليًا على وظيفة القلب والأوعية الدموية أو على نشاط منظم ضربات القلب الداخلي
خواص حركية الدواء
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص اللوراتادين بسرعة وبشكل جيد ويخضع لعملية التمثيل الغذائي التمريرية الأولى واسعة النطاق ، بشكل رئيسي عن طريق CYP3A4 و CYP2D6. المستقلب الرئيسي ديسلوراتادين (DL) - نشط دوائيا ومسؤول عن جزء كبير من التأثير السريري. يحقق لوراتادين و DL أقصى تركيزات في البلازما T كحد أقصى بين 1-1.5 ساعة و1.5-3.7 ساعة بعد الإعطاء ، على التوالي
تم الإبلاغ عن زيادة في تركيزات اللوراتادين في البلازما بعد الاستخدام المتزامن مع الكيتوكونازول والإريثروميسين والسيميتيدين في التجارب الخاضعة للرقابة ، ولكن دون تغييرات مهمة سريريًا بما في ذلك تخطيط القلب الكهربائي
يرتبط اللوراتادين بدرجة عالية (97٪ إلى 99٪) ومستقلبه النشط مرتبط بشكل معتدل (73٪ إلى 76٪) ببروتينات البلازما
في الأشخاص الأصحاء ، تبلغ فترات نصف العمر لتوزيع البلازما للوراتادين ومستقلبه النشط حوالي 1 و 2 ساعة ، على التوالي. كان متوسط عمر النصف للتخلص من البالغين الأصحاء 8.4 ساعات (المدى = 3 إلى 20 ساعة) للوراتادين و 28 ساعة (المدى = 8.8 إلى 92 ساعة) للمستقلب النشط الرئيسي
حوالي 40٪ من الجرعة تفرز في البول و 42٪ في البراز خلال فترة 10 أيام وبشكل رئيسي على شكل نواتج مترافقة. يتم التخلص من حوالي 27٪ من الجرعة في البول خلال الـ 24 ساعة الأولى. يُفرز أقل من 1٪ من المادة الفعالة دون تغيير في شكل نشط ، مثل لوراتادين أو DL.
معلمات التوافر البيولوجي للوراتادين والمستقلب النشط تتناسب مع الجرعة
يمكن مقارنة خصائص الحرائك الدوائية للوراتادين ومستقلباته لدى المتطوعين البالغين الأصحاء والمتطوعين الأصحاء المسنين
يمكن أن يؤدي تناول الأحمق المصاحب إلى تأخير امتصاص لوراتادين بشكل طفيف ولكن دون التأثير على التأثير السريري
في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي المزمن ، زادت كل من AUC ومستويات البلازما القصوى C max للوراتادين ومستقلبه مقارنةً بـ AUCs ومستويات البلازما القصوى C max للمرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية. لم يكن متوسط عمر النصف للتخلص من اللوراتادين ومستقلبه مختلفًا بشكل كبير عن تلك التي لوحظت في الأشخاص العاديين. لا يؤثر غسيل الكلى على الحرائك الدوائية للوراتادين أو مستقلبه النشط في الأشخاص المصابين بضعف كلوي مزمن
في المرضى الذين يعانون من مرض الكبد الكحولي المزمن ، كانت مساحة المنحنى ومستويات الذروة في البلازما C max من لوراتادين مضاعفة بينما لم تتغير الحرائك الدوائية للمستقلب النشط بشكل ملحوظ عن تلك الموجودة في المرضى الذين يعانون من وظائف الكبد الطبيعية. كانت فترات نصف العمر للتخلص من اللوراتادين ومستقلبه 24 ساعة و 37 ساعة على التوالي ، وزادت مع زيادة شدة أمراض الكبد
يفرز اللوراتادين ومستقلبه النشط في لبن الأم المرضع
احتياطات خاصة للتخزين
تخزن في مغلفها الأصلي
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق