الوصف
بريجابالين هو مشتق بنيوي من الناقل العصبي المثبط حمض جاما الأميني
حمض غاما -أمينوبيوتيريك
(GABA)
لا يرتبط مباشرة بمستقبلات جابا أ و جابا ب
GABA A أو GABA B
أو البنزوديازيبين. وهو غير فعال في مستقبلات السيروتونين والدوبامين ولا يثبط امتصاص الدوبامين أو السيروتونين أو النورادرينالين. يرتبط بدرجة عالية من الارتباط بموقع ألفا-2 دلتا
alpha-2-delta
في أنسجة الجهاز العصبي المركزي. يبلغ التوافر البيولوجي الفموي للبريجابالين 90٪ ولا يعتمد على الجرعة. يتم التخلص منه من الدورة الدموية الجهازية بشكل أساسي عن طريق الإفراز الكلوي كدواء غير متغير مع متوسط عمر نصف للتخلص من 6.3 ساعات في الأشخاص الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية
الاستطبابات
يستخدم بريجابالين لعلاج آلام الأعصاب المصاحبة لاعتلال الأعصاب المحيطية السكري وإدارة الألم العصبي التالي للهربس. كما أنه يستخدم في العلاج المساعد للمرضى البالغين الذين يعانون من نوبات الصرع الجزئية. يمكن استخدامه لإدارة الألم العضلي الليفي
الجرعات
يتراوح نطاق الجرعة من 150 إلى 600 مجم في اليوم تعطى إما على جرعتين أو ثلاث جرعات مقسمة
ألم الاعتلال العصبي
يمكن أن يبدأ العلاج بريجابالين بجرعة 150 مجم في اليوم تعطى على جرعتين أو ثلاث جرعات مقسمة
بناءً على استجابة المريض الفردية وقدرته على التحمل ، يمكن زيادة الجرعة إلى 300 مجم يوميًا بعد فاصل زمني من 3 إلى 7 أيام ، وإذا لزم الأمر ، إلى جرعة قصوى تبلغ 600 مجم يوميًا بعد فترة 7 أيام إضافية
الصرع
يمكن أن يبدأ العلاج بريجابالين بجرعة 150 مجم في اليوم تعطى على جرعتين أو ثلاث جرعات مقسمة
بناءً على استجابة المريض الفردية وتحمله ، يمكن زيادة الجرعة إلى 300 مجم يوميًا بعد أسبوع واحد. يمكن تحقيق أقصى جرعة 600 مجم في اليوم بعد أسبوع إضافي
اضطراب القلق العام
يتراوح نطاق الجرعة من 150 إلى 600 مجم في اليوم تعطى على جرعتين أو ثلاث جرعات مقسمة. يجب إعادة تقييم الحاجة إلى العلاج بانتظام
يمكن البدء بعلاج بريجابالين بجرعة 150 مجم في اليوم. بناءً على استجابة المريض الفردية وتحمله ، يمكن زيادة الجرعة إلى 300 مجم يوميًا بعد أسبوع واحد. بعد أسبوع إضافي ، يمكن زيادة الجرعة إلى 450 مجم في اليوم. يمكن تحقيق أقصى جرعة 600 مجم في اليوم بعد أسبوع إضافي
التوقف عن تناول بريجابالين
وفقًا للممارسة السريرية الحالية ، إذا كان لابد من إيقاف بريجابالين ، فمن المستحسن أن يتم ذلك تدريجيًا على مدار أسبوع واحد على الأقل بغض النظر عن الدلالة
مرضى القصور الكلوي
يتم التخلص من بريجابالين من الدوران الجهازي في المقام الأول عن طريق إفراز الكلى كدواء غير متغير
نظرًا لأن تصفية البريجابالين يتناسب طرديًا مع تصفية الكرياتينين ، يجب تخصيص تقليل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى وفقًا لتصفية الكرياتينين (CLcr) ، كما هو موضح في الجدول 1 المحدد باستخدام الصيغة التالية
يتم إزالة بريجابالين بشكل فعال من البلازما عن طريق غسيل الكلى 50٪ من الدواء في 4 ساعات. بالنسبة للمرضى الذين يتلقون غسيل الكلى ، يجب تعديل جرعة بريجابالين اليومية بناءً على وظيفة الكلى. بالإضافة إلى الجرعة اليومية ، يجب إعطاء جرعة تكميلية فورًا بعد علاج غسيل الكلى كل 4 ساعات
الجدول 1. تعديل جرعة بريجابالين على أساس وظيفة الكلى
تصفية الكرياتينين أكثر أو يساوي 60 جرعة البدء 150 الجرعة القصوى 600 ملغ/يوم مرتين أو 3 مرات يوميا
تصفية الكرياتينين ≥30- <60
جرعة البدء300 ملغ/يوم الجرعة القصوى 75 ملغ/يوم مرتين أو 3 مرات يوميا
≥15 - <30 تصفية الكرياتينين
جرعة البدء 25 - 50 ملغ/يوم الجرعة القصوى 150 ملغ/يوم مرة واحدة يوميا أو مرتين يوميا
تصفية الكرياتينين أقل من 15
جرعة البدء 25 ملغ/يوم الجرعة القصوى 75 ملغ/يوم مرة واحدة يوميا
الجرعة التكميلية بعد غسيل الكلى جرعة البدء 25 ملغ/يوم الجرعة القصوى 100ملغ/يوم
جرعة واحدة +
TID = ثلاث جرعات مقسمة
BID = جرعتان مقسمتان
يجب تقسيم الجرعة اليومية الإجمالية (مجم / يوم) على النحو المبين في نظام الجرعات لتوفير مجم / جرعة
+ الجرعة التكميلية هي جرعة إضافية واحدة
مرضى القصور الكبدي
لا يلزم تعديل الجرعة لمرضى القصور الكبدي
الأطفال
لم يتم إثبات سلامة وفعالية بريجابالين في الأطفال دون سن 12 عامًا والمراهقين (12-17 عامًا)
كبار السن فوق 65 سنة
قد يحتاج المرضى المسنون إلى خفض جرعة بريجابالين بسبب انخفاض وظائف الكلى
طريقة التناول
يمكن تناول بريجابالين مع الطعام أو بدونه
بريجابالين للاستخدام الفموي فقط
الآثار الجانبية
تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا الدوخة ، والنعاس ، وجفاف الفم ، والوذمة ، وعدم وضوح الرؤية ، وزيادة الوزن والتفكير غير الطبيعي
الاستخدام في المجموعة الخاصة
الحمل: فئة الحمل ج. لذا يجب استخدامه فقط إذا كانت الفوائد المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين
الرضاعة: من غير المعروف ما إذا كان بريجابالين يُفرز في لبن الأم. ومع ذلك ، فهو موجود في حليب الفئران. لذلك يجب استخدامه في المرضع فقط إذا كانت هناك فائدة واضحة على المخاطر
استخدام الأطفال: لم يتم إثبات سلامة وفعالية بريجابالين في مرضى الأطفال
موانع الاستعمال
لا يستعمل ريابالين في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروف لمادة ريابالين أو أي من مكوناته
الاحتياطات
قد يؤدي التوقف عن استخدام بريجابالين دون التناقص إلى الأرق والغثيان والصداع والإسهال
لذلك يجب أن يتم خفضه تدريجيًا على مدار أسبوع واحد على الأقل بدلاً من إيقافه بشكل مفاجئ. قد يرتفع الكرياتينين كيناز إذا تم علاجه باستخدام بريجابالين
يجب إيقافه بسرعة إذا تم تشخيص الاعتلال العضلي أو الاشتباه فيه أو إذا كان الكرياتينين كيناز مرتفعًا بشكل ملحوظ
التفاعلات الدوائية
لا توجد تفاعلات كبيرة بين بريجابالين والأدوية الأخرى المضادة للصرع مثل كاربامازيبين وحمض فالبرويك ولاموتريجين وفينيتوين وفينوباربيتال وتوبيراميت
لا تؤثر الإدارة المشتركة لـ بريجابالين مع موانع الحمل الفموية مثل نوريثيسترون وإيثيل إستراديول
Norethisterone و Ethinyl oestradiol
على الحرائك الدوائية للحالة المستقرة لأي من العوامل. قد يحفز بريجابالين تأثير الإيثانول ولورازيبام
التخزين
يُحفظ بعيدًا عن الضوء ويُخزن في درجة حرارة أقل من 30
درجة مئوية. يُحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق