Arxxant الإسم التجاري
وصف
ميزيلات روبوكسيستورين هو مركب صناعي تم تطويره كمثبط لبروتين كيناز سي (PKC) ، وقد تم التحقيق فيه في البداية لعلاج المضاعفات السكرية، وخاصة اعتلال الشبكية السكري، والوذمة البقعية السكرية
أظهر ميزيلات روبوكسيستورين وعدًا في الحد من تطور هذه المضاعفات الدقيقة من خلال استهداف المسارات المرتبطة بالضرر الناجم عن ارتفاع سكر الدم
اسم العلامة التجارية
تم تطوير ميسيلات روبوكسيستورين تحت الاسم التجاري أركسانت من قبل شركة إيلي ليلي، ولكن لم تتم الموافقة عليه للاستخدام من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية بسبب عدم وجود بيانات كافية من التجارب السريرية فيما يتعلق بفعاليته
آلية العمل
يُعد روبوكسيستورين ميسيلات مثبطًا انتقائيًا لبروتين كيناز سي بيتا (PKC-β) . بروتين كيناز سي هو عائلة إنزيمية تلعب دورًا مهمًا في العديد من العمليات الخلوية، بما في ذلك نمو الخلايا وتمايزها وموتها. في مرض السكري، يتم تنشيط PKC بشكل مفرط بسبب ارتفاع مستويات الجلوكوز في الدم، مما يؤدي إلى تأثيرات ضارة مختلفة على الأوعية الدموية، وخاصة في شبكية العين والكلى والأعصاب
في اعتلال الشبكية السكري، يؤدي تنشيط PKC-β إلى زيادة نفاذية الأوعية الدموية، ونمو غير طبيعي للأوعية الدموية، وتلف الأوعية الدموية الدقيقة في الشبكية. من خلال تثبيط PKC-β، يساعد الروبوكسيستورين في تثبيت الأوعية الدموية وتقليل التسرب وتكوين الأوعية الدموية غير الطبيعي (نمو الأوعية الدموية الجديدة التي قد تسبب الضرر)
الاستخدامات
تم تطوير ميسيلات روبوكسيستورين بشكل أساسي للأغراض التالية
اعتلال الشبكية السكري : هو أحد مضاعفات مرض السكري التي تؤثر على العينين، ويحدث بسبب تلف الأوعية الدموية في الشبكية. وقد تم البحث في استخدام عقار روبوكسيستورين كعلاج لمنع أو إبطاء تطور اعتلال الشبكية السكري التكاثري (PDR)، والذي يمكن أن يؤدي إلى فقدان شديد للرؤية
الوذمة البقعية السكرية (DME) : تحدث هذه الحالة عندما يتسرب السائل إلى البقعة (الجزء المركزي من الشبكية)، مما يسبب التورم وضعف الرؤية. تمت دراسة عقار روبوكسيستورين لتقليل هذه الوذمة عن طريق تثبيت الأوعية الدموية في الشبكية
على الرغم من أن عقار روبوكسيستورين أظهر نتائج واعدة في التجارب السريرية لعلاج هذه المضاعفات السكرية، إلا أنه فشل في تحقيق نقاط النهاية للفعالية المطلوبة لموافقة إدارة الغذاء والدواء. ومع ذلك، قد لا يزال العقار قيد البحث أو يستخدم في مناطق أو بيئات بحثية محددة
الجرعة
تم التحقيق في ميزيلات روبوكسيستورين في المقام الأول كدواء عن طريق الفم ، مع التجارب السريرية باستخدام جرعات مثل 32 مجم مرة واحدة يوميًا . كانت هذه هي الجرعة التي تمت دراستها لتأثيراتها على اعتلال الشبكية السكري والوذمة البقعية
نظرًا لأن الدواء غير معتمد للاستخدام السريري في معظم البلدان، فإن إرشادات الجرعات المحددة للعلاج ليست متاحة عالميًا. كانت التجارب السريرية والبروتوكولات البحثية هي المحرك الرئيسي لتوصيات الجرعات
موانع الاستعمال
نظرًا لأن الروبوكسيستورين ليس دواءً معتمدًا من قِبل إدارة الغذاء والدواء، فلم يتم تحديد موانع الاستعمال الرسمية بشكل كامل. ومع ذلك، من المحتمل أن تتطلب المجموعات التالية الحذر أو يُمنع استخدامها
فرط الحساسية : أي فرط حساسية معروف تجاه الروبوكسيستورين أو مكوناته قد يمنع استخدامه
ضعف الكبد الشديد : بما أن مثبطات كيناز سي يمكن أن تؤثر على وظائف الكبد، فمن المحتمل أن يحتاج المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد الشديدة إلى تجنب هذا الدواء
تأثيرات جانبية
كان ميزيلات روبوكسيستورين جيد التحمل بشكل عام في التجارب السريرية، وكانت معظم الآثار الجانبية خفيفة إلى متوسطة. ومع ذلك، مثل أي دواء تجريبي، فإن له مجموعة من الآثار الجانبية المحتملة
الآثار الجانبية الشائعة
الصداع : أحد الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا
اضطرابات الجهاز الهضمي : قد تشمل الغثيان، أو الإسهال، أو عدم الراحة في البطن
التعب : أفاد بعض المرضى أنهم شعروا بالتعب أو الإرهاق أثناء العلاج
الآثار الجانبية الخطيرة
ارتفاعات إنزيمات الكبد : لوحظت ارتفاعات طفيفة في اختبارات وظائف الكبد لدى بعض المرضى. ورغم ندرة حدوثها، إلا أن سمية الكبد الشديدة قد تكون مثيرة للقلق
المخاطر القلبية الوعائية : نظرًا لدور بروتين كيناز سي في العمليات الوعائية المختلفة، فمن الناحية النظرية قد يؤثر الروبوكسيستورين على صحة القلب والأوعية الدموية. ومع ذلك، لم يتم توضيح هذه المخاطر بشكل كامل في التجارب
التأثيرات على العين : على الرغم من أن روبوكسيستورين مصمم لعلاج الحالات المتعلقة بالعين، إلا أنه يجب أخذ أي تغييرات بصرية غير طبيعية أو إزعاج للعين على محمل الجد
احتياطات
نظرًا لأن عقار روبوكسيستورين ميسيلات كان في الأساس عقارًا تجريبيًا ولم يحصل على موافقة إدارة الغذاء والدواء، فإن الاحتياطات السريرية الرسمية محدودة. ومع ذلك، بناءً على آلية عمل العقار والبيانات السريرية
مراقبة وظائف الكبد : غالبًا ما كان المرضى الذين يتلقون الروبوكسيستورين في التجارب السريرية يخضعون لمراقبة وظائف الكبد بسبب احتمالية حدوث سمية كبدية ناجمة عن الدواء
مراقبة القلب والأوعية الدموية : نظرًا لأن PKC-β يلعب دورًا في الإشارات الوعائية، فإن المرضى المعرضين لخطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية يحتاجون إلى مراقبة دقيقة
الحمل والرضاعة الطبيعية : هناك بيانات محدودة حول استخدام الروبوكسيستورين لدى النساء الحوامل أو المرضعات. وكما هو الحال مع معظم الأدوية التجريبية، فمن المرجح أن يكون استخدامه موانعًا لهذه الفئات ما لم يُعتبر ضروريًا للغاية
تفاعلات الأدوية
توجد بيانات محدودة حول التفاعلات الدوائية المرتبطة بميسيلات روبوكسيستورين. ومع ذلك، بناءً على علم الأدوية الخاص به، تشمل التفاعلات المحتملة ما يلي
تفاعلات إنزيم CYP450 : يتم استقلاب روبوكسيستورين في الكبد، ومن المحتمل أن يشمل ذلك نظام إنزيم السيتوكروم بي 450 (CYP3A4 على وجه التحديد). لذلك، فإن التفاعلات مع الأدوية التي تثبط أو تحفز CYP3A4 (مثل بعض مضادات الفطريات أو المضادات الحيوية أو مضادات الاختلاج) قد تؤثر على مستويات الدواء في البلازما وفعاليته
الأدوية المضادة لمرض السكري : على الرغم من دراسة الروبوكسيستورين لدى مرضى السكري، إلا أن تفاعله مع علاجات السكري القياسية مثل الأنسولين أو السلفونيل يوريا أو الميتفورمين لم يتم توضيحه بالكامل. قد تحتاج مستويات السكر في الدم إلى مراقبة أكثر دقة لتجنب ارتفاع أو انخفاض سكر الدم
9/2024
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق