التصنيف العلاجي
مضادات القيء
وصف
فوسابريبتانت هو دواء يستخدم لمنع وعلاج الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الكيميائي أو الجراحة. يتم استخدامه عادةً مع أدوية أخرى مضادة للغثيان للمساعدة في إدارة هذه الآثار الجانبية
ينتمي فوسابريبتانت إلى فئة من العقاقير تعرف باسم مضادات مستقبلات neurokinin-1 (NK-1)
يعمل فوسابريبتانت عن طريق منع عمل المادة P، وهو ناقل عصبي يلعب دورًا في الغثيان والقيء
غالبًا ما يتم إعطاؤه بالتسريب الوريدي (IV) في بيئة الرعاية الصحية، عادةً قبل حوالي 30 دقيقة من العلاج الكيميائي أو الجراحة. في بعض الحالات، يمكن وصفه كجزء من نظام متعدد الأيام
الأسماء التجارية الشائعة: أحد الأسماء التجارية الشائعة لـ فوسابريبتانت هو Emend
مثل أي دواء، قد يكون لفوسابريبتانت آثار جانبية. يمكن أن تشمل الآثار الجانبية الشائعة التعب، والدوخة، والإسهال، والتغيرات في الذوق
المؤشرات والجرعة
الوقاية عن طريق الوريد
من الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الكيميائي
للبالغين: في العلاج المركب مع كورتيكوستيرويد مثل ديكساميثازون ومضاد 5-هيدروكسي تريبتامين 3
الجرعة 150 مجم تعطى عن طريق التسريب الوريدي لمدة 20-30 دقيقة تقريبًا 30 دقيقة قبل العلاج الكيميائي في اليوم الأول من الدورة فقط
إعادة تكوين
التسريب الوريدي: أضف 5 مل من محلول كلوريد الصوديوم 0.9% إلى قارورة مكتوب عليها أنها تحتوي على 150 ملغ
دوامة بلطف لتجنب الرغوة
تمييع كذلك مع 145 مل من كلوريد الصوديوم 0.9% إلى إجمالي حجم 150 مل، مع تركيز نهائي قدره 1 ملغم/مل
عدم توافق
غير متوافق مع المحلول المحتوي على كاتيونات ثنائية التكافؤ مثل
Ca، Mg، Hartmann's Soln، Lactated Ringer's inj
موانع الإستخدام
فرط الحساسية
الاستخدام المتزامن مع بيموزيد، سيسابريد، تيرفينادين
إحتياطات خاصة
معتدلة إلى شديدة اختلال كبدي
الحمل والرضاعة
الآثار الجانبية
عصبية: وهن، تعب، توعك، دوخة، نعاس، اعتلال الأعصاب المحيطية، صداع، ضعف، قلق
السيرة الذاتية: خفقان، هبات ساخنة
الجهاز الهضمي: الغثيان، فقدان الشهية، الإمساك، الإسهال، آلام البطن، ارتجاع المريء، جفاف الفم، انتفاخ البطن، التجشؤ، عسر الهضم
الرد: السقطات
الكبد: زيادة ALT/AST، الفوسفاتيز القلوية
الجهاز البولي التناسلي: التهاب المسالك البولية، عسر البول
أمراض الدم: قلة العدلات، فقر الدم، قلة الكريات البيض
الجهاز العضلي الهيكلي: ألم في الأطراف
الأمراض الجلدية: الحكة، حب الشباب، الشرى
أخرى: تفاعلات موقع التسريب مثل الألم والتصلب
قد تكون مميتة: تفاعلات فرط الحساسية مثل متلازمة ستيفن جونسون/انحلال البشرة السمي، الحساسية المفرطة والصدمة التأقية
فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
IV/بالحقن: ب
معلومات استشارات المريض
قد يسبب هذا الدواء الدوخة والتعب، إذا تأثر، لا تقم بالقيادة أو تشغيل الآلات
معلمات المراقبة
مراقبة نسبة INR في المرضى الذين يتناولون الوارفارين لمدة أسبوعين خاصة بعد 7-10 أيام بعد تناول الدواء؛ علامات أو أعراض رد فعل فرط الحساسية
التفاعلات الدوائية
انخفاض INR في زمن البروثرومبين مع الوارفارين. زيادة تركيز البلازما للميدازولام أو البنزوديازيبينات الأخرى مثل ألبرازولام وتريازولام
قد يقلل من فعالية OC
قد يقلل من تركيز البلازما لركائز CYP2C9 مثل تولبوتاميد
زيادة التعرض لمثبطات CYP3A4 مثل كلاريثروميسين، كيتوكونازول، مثبطات الأنزيم البروتيني، نيفازودون
انخفاض تركيز المصل مع الفينيتوين
انخفاض التعرض لمحفزات CYP3A4 مثل ريفامبيسين، كاربامازيبين
قد يزيد من تركيز الكورتيكوستيرويدات في الدم
تأثيرات قد تكون مميتة: زيادة تركيز المصل وخطر إطالة فترة QT مع البيموزيد، سيسابريد، تيرفينادين
التفاعل الغذائي
زيادة تركيز المصل مع الجريب فروت وعصير الجريب فروت
انخفاض تركيز المصل مع نبتة سانت جون
فعل
آلية العمل
فوسابريبتانت هو دواء أولي من aprepitant
يمنع القيء الحاد والمتأخر عن طريق تثبيط مستقبل المادة P/neurokin-1 (NK 1 )
كما أنه يعزز التأثير المضاد للقىء لمضادات مستقبلات 5هيدروكسي تريبتامين 3 والكورتيكوستيرويدات
الحرائك الدوائية
الامتصاص: الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: ث/في 30 دقيقة
التوزيع: أبريبيتانت: يعبر حاجز الدم في الدماغ. حجم التوزيع: حوالي 70 لتر
ربط بروتين البلازما: >95%
الاستقلاب
يتحول بسرعة في الأنسجة الكبدية وخارج الكبد إلى مادة أبريبيتانت التي تخضع لعملية استقلاب واسعة النطاق عن طريق الأكسدة بشكل رئيسي بواسطة إنزيم CYP3A4 وبعضها بواسطة إنزيمات CYP1A2 وCYP2C19 إلى 7 مستقلبات ضعيفة النشاط
الإطراح
بشكل رئيسي عن طريق البول (57% كنواتج أيضية)؛ البراز (45% كمستقلبات)
نصف عمر الإزالة: حوالي 9-13 ساعة
تخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 2-8 درجة مئوية
Merck Sharp and Dohme Limited
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق