Fesoterodine






التصنيف العلاجي

أدوية لاضطرابات المثانة والبروستات
فيسوتيرودين . ينتمي إلى فئة مضادات التشنج البولية

مناهض المسكارين




الإستخدامات

فرط نشاط المثانة / سلس البول
فرط نشاط المثانة (OAB) عند البالغين المصابين بسلس البول الإلحاحي والإلحاح والتكرار
 فرط نشاط النافزات العصبية (NDO) في مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 سنوات ويزن أكثر من 25 كجم

يستخدم هذا الدواء لعلاج بعض مشاكل المثانة مثل فرط نشاط المثانة ، فرط نشاط النافص العصبي
 يُعد فرط نشاط المثانة مشكلة في كيفية تخزين المثانة للبول
 فرط نشاط النافصة العصبية هو حالة من حالات التحكم في المثانة ناتجة عن مشاكل في الدماغ أو النخاع الشوكي أو الأعصاب
 قد تشمل أعراض هذه الحالات كثرة التبول ، أو حوافز مفاجئة قوية للتبول يصعب السيطرة عليها ، أو فقدان البول اللاإرادي/ سلس البول
 عن طريق إرخاء عضلات المثانة ، يحسن فيزوتيرودين قدرتك على التحكم في التبول. فهو يساعد على تقليل تسرب البول ، والشعور بالحاجة إلى التبول على الفور ، وتكرار الذهاب إلى الحمام. ينتمي هذا الدواء إلى فئة العقاقير المعروفة باسم مضادات التشنج




الإستخدامات والجرعة

فرط نشاط المثانة عن طريق الفم

للبالغين: في البداية، 4 مجم مرة واحدة يوميًا، يمكن زيادتها حتى الجرعة القصوى 8 مجم مرة واحدة يوميًا حسب الاستجابة
 إعادة تقييم المريض بعد 8 أسابيع من العلاج



مجموعة المرضى الخاصة

مريض يتناول مثبطات CYP3A4 المعتدلة مثل الاريثروميسين، فلوكونازول، ديلتيازيم، فيراباميل، عصير الجريب فروت


القصور الكلوي: خفيف (الترشيح الكبيبي 50-80 مل / دقيقة) إلى معتدل (الترشيح الكبيبي 30-50 مل / دقيقة): 4 ملغ يوميا


القصور الكبدي: خفيف: 4 ملغ يومياً

القصور الكلوي
تصفية الكرياتينين <30 (مل/دقيقة)الجرعة
الحد الأقصى: 4 ملغ يومياً

اختلال كبدي
شديد (تشايلد بو C): موانع



إدارة
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
 ابتلاع كاملاً، لا تمضغ/تقسم/تسحق




موانع الإستخدام

احتباس البول، احتباس المعدة، زرق ضيق الزاوية غير منضبط، الوهن العضلي الوبيل، التهاب القولون التقرحي الشديد، تضخم القولون السام
 اختلال كبدي حاد
 الاستخدام المتزامن لمثبطات CYP3A4 القوية في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي أو كبدي




إحتياطات خاصة

مريض يعاني من انسداد تدفق المثانة مثل تضخم البروستاتا الحميد
 وانخفاض حركية الجهاز الهضمي مثل الإمساك الشديد، واضطرابات انسداد الجهاز الهضمي مثل تضيق البواب، والارتجاع المعدي المريئي (GERD)، والزرق ضيق الزاوية الذي يتم التحكم فيه أو معالجته
 وخطر إطالة فترة QT مثل نقص بوتاسيوم الدم، وبطء القلب أمراض القلب الموجودة مسبقًا مثل احتشاء عضلة القلب، وعدم انتظام ضربات القلب، وقصور القلب الاحتقاني
 والاعتلال العصبي اللاإرادي
 الكلى والقصور الكبدي الخفيف إلى المتوسط
 الحمل والرضاعة




الآثار الجانبية

هام: وذمة وعائية، تأثيرات على الجهاز العصبي المركزي مثل النعاس، الدوخة، الصداع، عدم وضوح الرؤية، السجود الحراري

اضطرابات العين: متلازمة جفاف العين

اضطرابات الجهاز الهضمي: جفاف الفم، الإمساك

اضطرابات الكلى والمسالك البولية: التهاب المسالك البولية

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: عدوى الجهاز التنفسي العلوي


فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
بالفم: ج
ج: استخدم بحذر إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر. تظهر الدراسات على الحيوانات المخاطر والدراسات البشرية غير متوفرة أو لم يتم إجراء دراسات على الحيوانات أو البشر



معلومات استشارات المريض

قد يسبب هذا الدواء الدوخة والنعاس وعدم وضوح الرؤية، إذا تأثر، لا تقم بالقيادة أو تشغيل الآلات



معلمات المراقبة

مراقبة تأثيرات مضادات الكولين مثل جفاف الفم والإمساك والدوخة ووظيفة الكلى وLFT وحجم البول المتبقي بعد الفراغ (PVR) والتهاب المسالك البولية قبل بدء العلاج



جرعة زائدة

الأعراض: تأثيرات شديدة مضادة للكولين

 الإدارة: علاج الأعراض والداعمة

 مراقبة تخطيط القلب
 إجراء غسل المعدة وإدارة الفحم المنشط. يمكن علاج الهلوسة والإثارة الشديدة باستخدام فيسوستيجمين. البنزوديازيبينات للتشنجات والإثارة الواضحة. حاصرات بيتا لعدم انتظام دقات القلب. قطرات العين بيلوكاربين لتوسع الحدقة




التفاعلات الدوائية

زيادة الآثار العلاجية والجانبية مثل الإمساك وجفاف الفم والنعاس واحتباس البول مع مضادات المسكارين ومضادات الكولين الأخرى مثل الأمانتادين ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات وبعض مضادات الذهان

 قد يقلل من فعالية ميتوكلوبراميد

 زيادة تركيز البلازما مع مثبطات CYP3A4 المعتدلة مثل الفلوكونازول والإريثروميسين إلى القوية مثل الكيتوكونازول والكلاريثروميسين

 انخفاض تركيز البلازما مع محفزات CYP3A4 مثل كاربامازيبين، ريفامبيسين



التفاعل الغذائي
انخفاض تركيز البلازما مع نبتة سانت جون
 زيادة تركيز البلازما مع عصير الجريب فروت



آلية العمل

يعمل فيسوتيرودين كعقار أولي ويتم تحويله إلى مستقلبه النشط، 5-هيدروكسي ميثيل تولتيرودين 
(5-HMT)
 وهو المسؤول عن نشاطه المضاد للمسكارين ويعمل كمضاد تنافسي للمستقبلات المسكارينية
 فهو يمنع المستقبلات في المثانة وبالتالي يمنع ظهور أعراض الإلحاح والتكرار




الحركية الدوائية

الامتصاص: يمتص جيدا من القناة الهضمية. التوافر الحيوي: 52% (5-HMT)

 الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: حوالي 5 ساعات (5-HMT)

التوزيع: حجم التوزيع: 169 لتر (5-HMT)

 ارتباط بروتين البلازما: حوالي 50%، بشكل رئيسي بالألبومين وبروتين سكري حمض ألفا 1 (5-HMT)


التمثيل الغذائي: يتم تحلله مائيًا بسرعة وعلى نطاق واسع إلى مستقلب نشط، 5-HMT بواسطة استيرات غير محددة؛ يتم استقلابه أيضًا في الكبد بواسطة CYP2D6 وCYP3A4 إلى مستقلبات غير نشطة، كربوكسي-إن-ديسيسوبروبيل وإن-ديسيسوبروبيل


الإطراح: عن طريق البول حوالي 70%، 16% على شكل 5-HMT حوالي 53% على شكل مستقلبات غير نشطة البراز (7٪)

 نصف عمر الإزالة: حوالي 7 ساعات



تخزين

يحفظ في درجة حرارة بين 20-25 درجة مئوية. حماية من الرطوبة




هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء 
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب 
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب

ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق

Anticholinergic drugs