وصف
كوليسيفيلام هو دواء يستخدم لخفض مستويات الكوليسترول في الدم. وهو ينتمي إلى فئة من العقاقير تعرف باسم عزلات حمض الصفراء
يعمل كوليسيفيلام عن طريق الارتباط بالأحماض الصفراوية في الأمعاء، مما يقلل من إعادة امتصاص الأحماض الصفراوية. وهذا بدوره يدفع الكبد إلى استخدام المزيد من الكوليسترول لإنتاج أحماض صفراوية إضافية، مما يؤدي إلى انخفاض كمية الكوليسترول المنتشرة في مجرى الدم
الاستخدام الأساسي لكوليسيفيلام هو علاج المستويات العالية من كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL)، والذي يشار إليه غالبًا باسم الكولسترول "الضار". ويمكن وصفه كجزء من خطة علاجية شاملة لخفض مستويات الكوليسترول، إلى جانب اتباع نظام غذائي صحي وممارسة الرياضة
الجرعات
أشكال الجرعة ونقاط القوة
أقراص
625 ملغ
مسحوق للتعليق عن طريق الفم
3.75 جرام/الحزمة
ارتفاع شحوم الدم
يُشار إليه كعلاج مساعد للنظام الغذائي وممارسة الرياضة لتقليل ارتفاع كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL-C) لدى البالغين الذين يعانون من فرط شحميات الدم الأولي
الأقراص: 1.875 جرام (3 أقراص) يوميا كل 12 ساعة أو 3.75 جرام (6 أقراص) يوميا
المعلق عن طريق الفم: 1.875 جم (½ علبة) يوميا كل 12 ساعة أو 3.75 جم (علبة واحدة) يوميا
داء السكري من النوع 2
يشار إليه كعلاج مساعد لتحسين السيطرة على نسبة السكر في الدم لدى البالغين
الأقراص: 1.875 جرام (3 أقراص) يوميا كل 12 ساعة أو 3.75 جرام (6 أقراص) يوميا
المعلق عن طريق الفم: 1.875 جم (½ علبة) يوميا كل 12 ساعة أو 3.75 جم (علبة واحدة) يوميا
اعتبارات الجرعات
الحصول على لوحة الدهون، بما في ذلك مستويات الدهون الثلاثية (TG) وغير HDL-C، قبل بدء العلاج؛ يمنع استخدامه في المرضى الذين لديهم مستويات TG أكبر من 500 ملجم/ديسيلتر
حدود الاستخدام
لا ينبغي أن يستخدم لعلاج مرض السكري من النوع 1 أو الحماض الكيتوني السكري
لم يتم تحديد تأثير كوليسيفيلام على المراضة والوفيات القلبية الوعائية
لم يدرس
مرض السكري من النوع 2 بالاشتراك مع مثبط ديبيبتيديل ببتيداز 4
فريدريكسون من النوع الأول والثالث والرابع والخامس من دسليبيدميا
الآثار الجانبية
>10%
الإمساك
1-10%
عسر الهضم
الصداع
التهاب البلعوم الأنفي
عدوى الجهاز التنفسي العلوي
الغثيان
الأنفلونزا
الغثيان
الإصابة العرضية
الوهن
نقص السكر في الدم
التهاب البلعوم
متلازمة الأنفلونزا
التهاب الأنف
التعب
ارتفاع ضغط الدم
زيادة فسفوكيناز الكرياتين
التهاب الأنف
القيء
آلام الظهر
ألم عضلي
تقارير ما بعد التسويق
الجهاز الهضمي: انسداد الأمعاء في المرضى الذين لديهم تاريخ من انسداد الأمعاء أو استئصالها، عسر البلع أو انسداد المريء يتطلب في بعض الأحيان تدخل طبي، انحشار البراز، التهاب البنكرياس، انتفاخ البطن، تفاقم البواسير، وزيادة الترانساميناسات
التشوهات المخبرية: فرط ثلاثي جليسريد الدم
موانع الإستخدام
تركيزات الدهون الثلاثية TG في المصل أكبر من 500 ملغم/ديسيلتر
تاريخ التهاب البنكرياس الناجم عن فرط ثلاثي جليسريد الدم
تاريخ انسداد الأمعاء
التحذيرات
يمكن أن تسبب الأقراص عسر البلع أو انسداد المريء بسبب حجمها؛ للمرضى الذين يعانون من صعوبة في بلع الأقراص، استخدموا المعلق عن طريق الفم
قد يزيد من تركيزات TG في الدم، ويمكن أن يسبب فرط ثلاثي جليسريد الدم التهاب البنكرياس الحاد
يجب استبعاد الأسباب الثانوية لفرط شحميات الدم قبل بدء العلاج
حدثت حالات انسداد الأمعاء بعد التسويق. لا ينصح به في خزل المعدة (آثار الإمساك)؛ اطلب من المرضى التوقف فورًا عن العلاج وطلب الرعاية الطبية في حالة حدوث آلام شديدة في البطن أو إمساك شديد
قد يؤدي إلى تفاقم الإمساك الموجود مسبقًا
بدء العلاج بجرعة أقل في المرضى الذين لديهم تاريخ من الإمساك
اطلب العناية الطبية الفورية في حالة ظهور أعراض التهاب البنكرياس الحاد على سبيل المثال، ألم شديد في البطن مع أو بدون غثيان وقيء
يمكن أن يكون الفينيل ألانين ضارًا للمرضى الذين يعانون من بيلة الفينيل كيتون (PKU)؛ قبل وصف المعلق عن طريق الفم لمريض مصاب ببيلة الفينيل كيتون (PKU)، ضع في الاعتبار الكمية اليومية المجمعة من الفينيل ألانين من جميع المصادر، بما في ذلك المعلق عن طريق الفم.
التفاعلات الدوائية
قد يقلل من امتصاص بعض الأدوية والمواد المغذية. إدارة الأدوية ذات التفاعلات المعروفة أو المؤشر العلاجي الضيق قبل 4 ساعات من كوليسيفيلام
قد تؤدي عزلات حمض الصفراء إلى تقليل امتصاص الفيتامينات التي تذوب في الدهون؛ إدارة فيتامين ما لا يقل عن 4 ساعات قبل كوليسيفيلام
أظهرت دراسات التفاعلات الدوائية في الجسم الحي انخفاضًا في التعرض لإيثينيل استراديول ونوريثيندرون وأولميسارتان والسلفونيل يوريا عند تناوله مع كوليسيفيلام. أظهر أيضًا زيادة في الميتفورمين ER عند تناول كوليسيفيلام بشكل متزامن
ردود الفعل السلبية الناتجة عن التناول المتزامن مع كوليسيفيلام
زيادة نشاط النوبات أو انخفاض مستويات الفينيتوين لدى المرضى الذين يتلقون الفينيتوين
انخفاض زمن التخثر في المرضى الذين يتلقون العلاج بالوارفارين. مراقبة INR
ارتفاع هرمون الغدة الدرقية (TSH) في المرضى الذين يتلقون العلاج ببدائل هرمون الغدة الدرقية . إدارة العلاج ببدائل هرمون الغدة الدرقية قبل 4 ساعات من كوليسيفيلام
الحمل والرضاعة
الحمل
لا توجد دراسات كافية ومراقبة بشكل جيد لاستخدام كوليسيفيلام هيدروكلوريد في النساء الحوامل
في مرحلة ما بعد التسويق، كانت هناك تقارير عن الحمل ولم يتم إثبات وجود علاقة سببية مع التشوهات الخلقية
بيانات الحيوان
في دراسات التكاثر الحيواني، لم يتم العثور على أي دليل على سمية الأم أو الجنين في الجرذان أو الأرانب المعرضة لكوليسيفيلام هيدروكلوريد خلال فترة تكوين الأعضاء الجنينية عند 8 و 5 مرات، على التوالي، الحد الأقصى للجرعة البشرية الموصى بها (MRHD) وهي 3.75 جم / يوم. ، على أساس مساحة سطح الجسم (ملجم/م 2 )
منع الحمل
التناول المتزامن مع كوليسيفيلام وموانع الحمل الفموية قد يقلل من فعالية موانع الحمل الفموية. يُنصح المرضى بتناول موانع الحمل الفموية قبل 4 ساعات على الأقل من تناول العلاج
الرضاعة
لا يتم امتصاصه بشكل جهازي من قبل الأم بعد تناوله عن طريق الفم، ومن غير المتوقع أن تؤدي الرضاعة الطبيعية إلى تعرض الطفل للدواء
آلية العمل
أشكال معقدة مع الأحماض الصفراوية التي لا يتم امتصاصها من خلال الأمعاء. يمنع امتصاص الأمعاء الكبدي للأملاح الصفراوية المعوية، وهذا بدوره يزيد من فقدان LDL المرتبط بالملح الصفراوي في البراز، وبالتالي يقلل من نسبة الكوليسترول في الدم لدى المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم الأولي
استيعاب
كوليسيفيلام عبارة عن بوليمر محب للماء وغير قابل للذوبان في الماء ولا يتحلل بواسطة الإنزيمات الهاضمة ولا يتم امتصاصه
توزيع
يقتصر التوزيع على الجهاز الهضمي
الاسْتِقْلاب
لا يتم استقلابه بشكل جهازي ولا يتداخل مع إنزيمات استقلاب الدواء الجهازية على سبيل المثال، CYP450
إزالة
الإخراج: البول (0.05%)
إدارة
الإدارة عن طريق الفم
الأقراص: تناوله مع وجبات الطعام والكثير من السوائل؛ استخدم المعلق الفموي إذا كان المريض يعاني من صعوبة في بلع الأقراص على سبيل المثال، مرضى الأطفال
معلق فموي: علبة فارغة في 4-8 أونصة من الماء، أو عصير الفاكهة، أو المشروبات الغازية الخاصة بالحمية وحركها؛ شرب مع وجبة (وجبات) ؛ لا تأخذ المعلق عن طريق الفم في شكل جاف
يمكن إعطاؤه بالتزامن مع الستاتينات أو إعطاؤه في أوقات منفصلة؛ مراقبة مستويات الدهون في غضون 4-6 أسابيع بعد البدء
تخزين
يُخزن عند درجة حرارة 25 درجة مئوية 77 درجة فهرنهايت؛ الرحلات المسموح بها إلى 15-30 درجة مئوية (59-86 درجة فهرنهايت)
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق