التصنيف العلاجي
علاج السرطان المستهدف
تيمسيروليموس؛ ينتمي إلى فئة الثدييات المستهدفة لمثبطات كيناز الراباميسين (mTOR). تستخدم في علاج السرطان
وصف
تمسيروليموس هو دواء يستخدم في علاج أنواع معينة من السرطان. وهو مثبط لـ mTOR، مما يعني أنه يعمل عن طريق التدخل في نمو وانتشار الخلايا السرطانية في الجسم
يستخدم تيمسيروليموس في المقام الأول لعلاج سرطان الخلايا الكلوية المتقدم (سرطان الكلى) لدى المرضى الذين لم يستجيبوا للعلاجات الأخرى
يثبط بروتين يسمى mTOR هدف الراباميسين في الثدييات، والذي يلعب دورًا في نمو وانقسام الخلايا السرطانية. من خلال منع mTOR، يمكن لـتمسيروليموس إبطاء أو إيقاف نمو الخلايا السرطانية
يتم إعطاء تيمسيروليموس عادة من خلال التسريب في الوريد (IV) في بيئة الرعاية الصحية. سيتم تحديد الجرعات والجدول الزمني المحدد من قبل مقدم الرعاية الصحية بناءً على حالة المريض
مثل جميع الأدوية، يمكن أن يسبب تيمسيروليموس آثارًا جانبية. قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة الغثيان والقيء والإسهال والطفح الجلدي والتغيرات في عدد خلايا الدم. يمكن أن تحدث آثار جانبية أكثر خطورة، لذلك من المهم للمرضى مناقشة أي مخاوف مع فريق الرعاية الصحية الخاص بهم
يجب على المرضى إبلاغ مقدم الرعاية الصحية الخاص بهم بتاريخهم الطبي، بما في ذلك أي حساسية وأي أدوية أو مكملات أخرى يتناولونها، لأنها يمكن أن تتفاعل مع تمسيروليموس
سيتم مراقبة المرضى الذين يتلقون عقار تيمسيروليموس عن كثب من قبل فريق الرعاية الصحية الخاص بهم للتأكد من مدى فعالية العلاج وأي آثار جانبية محتملة
يمكن أن يختلف توفر وتكلفة تيمسيروليموس اعتمادًا على عوامل مثل الموقع ونظام الرعاية الصحية والتغطية التأمينية. يجب على المرضى مناقشة هذه الجوانب مع مقدم الرعاية الصحية الخاص بهم
من المهم ملاحظة أن دواء تيمسيروليموس هو دواء موصوف طبيًا، ويجب أن يخضع استخدامه لإشراف صارم من قبل أخصائي الرعاية الصحية. تهدف هذه المعلومات إلى تقديم نظرة عامة، وقد تختلف الظروف الفردية، لذلك من الضروري أن يتشاور المرضى مع مقدم الرعاية الصحية الخاص بهم للحصول على إرشادات شخصية وخيارات العلاج
المؤشرات والجرعة
سرطان الخلايا الكلوية المتقدم عن طريق الوريد
للبالغين: 25 مجم مرة واحدة في الأسبوع عن طريق التسريب لمدة 30-60 دقيقة
يستمر حتى تطور المرض أو السمية غير المقبولة
قد يكون من الضروري إيقاف العلاج و/أو تقليل الجرعة في حالة حدوث التسمم
يوصى بالتخدير المسبق بمضادات الهيستامين لمنع تفاعلات فرط الحساسية
سرطان الغدد الليمفاوية في خلايا الوشاح الوريدي
البالغين: النوع المنتكس أو المقاوم: 175 مجم مرة واحدة في الأسبوع لمدة 3 أسابيع، ثم 75 مجم مرة واحدة في الأسبوع بعد ذلك، يُعطى عن طريق التسريب لمدة 30-60 دقيقة
قد يكون من الضروري إيقاف العلاج و/أو تقليل الجرعة إذا انخفض عدد العدلات المطلق (ANC) إلى أقل من 1000 خلية / مم 3 وكان عدد الصفائح الدموية أقل من 50000 خلية / مم 3
أعد بدء العلاج بجرعة مخفضة على النحو التالي: إذا كانت الجرعة الأخيرة 175 مجم، قللها إلى 75 مجم؛ إذا كانت الجرعة الأخيرة 75 ملغ، قللها إلى 50 ملغ؛ إذا كانت الجرعة الأخيرة 50 ملغ، قللها إلى 25 ملغ
إذا لم يتم الحفاظ على تعداد العدلات والصفائح الدموية عند هذه المستويات أو أعلى منها في الجرعة الجديدة، فيجب إيقاف العلاج وإعطاء الجرعة الأقل التالية بمجرد تعافي التعداد
يوصى بالتخدير المسبق بمضادات الهيستامين لمنع تفاعلات فرط الحساسية
مجموعة المرضى الخاصة
سرطان الخلايا الكلوية المتقدم
المرضى الذين يتناولون مثبطات CYP3A4 القوية: 12.5 ملغ مرة واحدة في الأسبوع
إذا تم إيقاف مثبط CYP3A4 القوي المصاحب، فاسمح بمرور أسبوع واحد على الأقل قبل زيادة الجرعة المستخدمة قبل بدء مثبط CYP3A4
المرضى الذين يتناولون محفزات CYP3A4 القوية: 50 مجم مرة واحدة في الأسبوع
إذا تم إيقاف محفز CYP3A4 القوي المصاحب، قم بتقليل الجرعة المستخدمة قبل بدء محفز CYP3A4
اختلال كبدي
سرطان الخلايا الكلوية المتقدم: خفيف (البيليروبين > 1-1.5 × ULN أو AST > ULN مع البيليروبين ≥ULN): اخفض الجرعة إلى 15 مجم مرة واحدة في الأسبوع
معتدلة إلى شديدة (البيليروبين> 1.5 × الحد الأقصى المسموح به): موانع
سرطان الغدد الليمفاوية لخلايا الوشاح: معتدل إلى شديد: موانع
إعادة تكوين
أضف 1.8 مل من المادة المخففة المتوفرة لتحضير تركيز 10 ملغم/مل. اسحب الجرعة المطلوبة ثم خففها في 250 مل من محلول NaCl 0.9%
موانع الإستخدام
فرط الحساسية تجاه تيمسيروليموس وسيروليموس. معتدلة إلى شديدة اختلال كبدي
الحمل والرضاعة
الإدارة المتزامنة للقاحات الحية
إحتياطات خاصة
مريض يعاني من مرض السكري، فرط شحميات الدم، النقائل/الورم في الجهاز العصبي المركزي، عوامل خطر الإصابة بسرطان الجلد
المرضى الذين يتناولون مثبطات أو محفزات CYP3A4 القوية
الفترة المحيطة بالجراحة
اختلال كبدي خفيف وقصور كلوي حاد
الآثار الجانبية
هام: ارتفاع السكر في الدم، وفقر الدم، وقلة العدلات، وقلة الصفيحات، وضعف التئام الجروح، وإعتام عدسة العين، وزيادة الكولسترول والدهون الثلاثية
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: قلة الكريات البيض، قلة اللمفاويات
اضطرابات العين: التهاب الملتحمة
اضطرابات الجهاز الهضمي: انتفاخ أو ألم في البطن، إمساك، إسهال، غثيان، قيء، التهاب الفم، التهاب المعدة، نزيف الجهاز الهضمي، عسر البلع، التهاب اللثة
الاضطرابات العامة وظروف مكان تناول الدواء: الوهن، التعب، الألم، الحمى، القشعريرة، الوذمة
الالتهابات والإصابة: الالتهابات البكتيرية والفيروسية
التحقيقات: زيادة الكرياتينين، AST/ALT
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية:انخفاض الشهية، الجفاف، داء السكري، نقص بوتاسيوم الدم، نقص كلس الدم، نقص فوسفات الدم
اضطرابات العضلات والعظام والنسيج الضام: ألم مفصلي، ألم عضلي، آلام الظهر
اضطرابات الجهاز العصبي: صداع، دوخة، تنمل، خلل الذوق، شيخوخة
الاضطرابات النفسية: الأرق، القلق، الاكتئاب، النعاس
اضطرابات الكلى والمسالك البولية: داء المبيضات، التهاب المسالك البولية
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: التهاب البلعوم، التهاب الأنف، التهاب الجيوب الأنفية، الرعاف، السعال
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: التهاب الجريبات، الطفح الجلدي، التهاب الجلد، حب الشباب، اضطراب الأظافر، الكدمات، النمشات، الحكة
اضطرابات الأوعية الدموية:ارتفاع ضغط الدم، التهاب الوريد الخثاري، الجلطات الدموية الوريدية
قد تكون قاتلة: تفاعلات فرط الحساسية/التسريب بما في ذلك الحساسية المفرطة، وألم في الصدر، وضيق التنفس، والتورد، وانثقاب الأمعاء، والعدوى الانتهازية مثل الالتهاب الرئوي بالمتكيسة الجيروفية أو الإنتان، ومرض الرئة الخلالي، والنزيف داخل المخ، والفشل الكلوي الحاد
فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
الحقن الوريدي/بالحقن: د
معلومات استشارات المريض
تجنب التعرض لأشعة الشمس أو الأشعة فوق البنفسجية
معلمات المراقبة
مراقبة تعداد الدم الكامل (CBC) باستخدام التفاضل والصفائح الدموية أسبوعيًا؛ الجلوكوز في الدم والكوليسترول والدهون الثلاثية، ووظائف الكلى والكبد عند خط الأساس وأثناء العلاج؛ الأعراض أو التغيرات الشعاعية لمرض الرئة الخلالي
التفاعلات الدوائية
انخفاض التعرض لمحفزات CYP3A4 مثل ريفامبيسين، كاربامازيبين، الفينيتوين
زيادة التعرض لمثبطات CYP3A4 مثل كلاريثروميسين وريتونافير والكيتوكونازول
قد يزيد من خطر النزيف داخل المخ عند تناوله مع مضادات التخثر
الاستخدام المتزامن مع سونيتينيب قد يؤدي إلى سمية تحد من الجرعة
زيادة خطر الوذمة الوعائية العصبية مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات قنوات الكالسيوم
قد تكون قاتلة: قد يقلل من التأثير العلاجي للقاحات الحية
التفاعل الغذائي
زيادة مستويات البلازما مع الجريب فروت وعصير الجريب فروت
انخفاض مستويات البلازما مع نبتة سانت جون
آلية العمل
تيمسيروليموس هو مثبط لهدف الثدييات من كيناز الراباميسين (mTOR)، وهو البروتين الذي يتحكم في انقسام الخلايا
إنه يرتبط بالبروتين داخل الخلايا FKBP-12 ليشكل مركبًا يمنع تنشيط mTOR، وبالتالي يثبط تكوين الأوعية الدموية وتكاثر الخلايا السرطانية ونموها وبقائها
الحرائك الدوائية
الامتصاص: الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: عند نهاية التسريب (تيمسيروليمس)؛ 0.5-2 ساعات بعد التسريب (سيروليموس)
الاستقلاب: يتم استقلابه بواسطة CYP3A4 إلى سيروليموس مستقلب نشط رئيسي وأربعة مستقلبات ثانوية
الإطراح: بشكل رئيسي عن طريق البراز (78%)؛ عن طريق البول (حوالي 5%)
نصف عمر الإزالة: حوالي 17 ساعة (تمسيروليموس)؛ حوالي 55 ساعة (سيروليموس)
تخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 2-8 درجة مئوية. احم من الضوء. لا تجمد
هذا دواء سام للخلايا. اتبع الإجراءات المعمول بها للاستلام والمناولة والإدارة والتخلص
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق