وصف
إنزالوتاميد دواء يستخدم في علاج سرطان البروستاتا. إنه ينتمي إلى فئة من العقاقير تعرف باسم مثبطات مستقبلات الأندروجين
الأندروجينات هي هرمونات جنسية ذكورية ، مثل التستوستيرون ، والتي يمكن أن تحفز نمو خلايا سرطان البروستاتا. يعمل إنزالوتاميد عن طريق منع تأثيرات الأندروجين وتثبيط ارتباطها بمستقبلات الأندروجين في خلايا سرطان البروستاتا
يوصف إنزالوتاميد عادةً لعلاج سرطان البروستاتا النقيلي المقاوم للإخصاء (mCRPC) ، وهو سرطان البروستاتا الذي انتشر إلى أجزاء أخرى من الجسم ولم يعد يستجيب للعلاج الهرموني أو الإخصاء الجراحي
تشمل بعض الآثار الجانبية الشائعة لإنزالوتاميد التعب ، والهبات الساخنة ، وارتفاع ضغط الدم ، والإسهال ، وآلام المفاصل ، والصداع. من المهم مناقشة أي آثار جانبية أو مخاوف محتملة مع طبيبك
المؤشرات والجرعة
سرطان البروستاتا النقيلي المقاوم للإخصاء الفموي
البالغون: عند الرجال الذين لا تظهر عليهم أعراض أو أعراض خفيفة بعد فشل العلاج بالحرمان من الأندروجين والذين لم يتم تحديد العلاج الكيميائي لهم بعد سريريًا أو الذين تطور مرضهم أثناء العلاج بالدوسيتاكسيل أو بعده: 160 مجم كجرعة وحيدة مرة واحدة يوميًا
في حالة حدوث سمية من الدرجة 3 أكبر من أو مساوية لها أو آثار جانبية لا تطاق ، توقف عن العلاج لمدة أسبوع واحد أو حتى تتحسن الأعراض إلى أقل من أو تساوي سمية الدرجة 2 ، ثم استأنف الجرعات العادية أو قلل إلى 80-120 مجم مرة واحدة يوميًا إذا لزم الأمر
قد تختلف التوصيات بين البلدان. الرجوع إلى إرشادات المنتج المحدد
سرطان البروستاتا المقاوم للإخصاء غير المنتشر عن طريق الفم
للبالغين: 160 مجم جرعة واحدة مرة واحدة يومياً. في حالة حدوث سمية من الدرجة 3 أكبر من أو مساوية لها أو آثار جانبية لا تطاق ، توقف عن العلاج لمدة أسبوع واحد أو حتى تتحسن الأعراض إلى أقل من أو تساوي سمية الدرجة 2 ، ثم استأنف الجرعات العادية أو قلل إلى 80-120 مجم مرة واحدة يوميًا إذا لزم الأمر
قد تختلف التوصيات بين البلدان
الرجوع إلى إرشادات المنتج المحدد
سرطان البروستاتا النقيلي الحساس لهرمون الفم
للبالغين: بالاشتراك مع علاج الحرمان من الأندروجين: 160 مجم جرعة واحدة مرة واحدة يوميًا
في حالة حدوث سمية من الدرجة 3 أكبر من أو مساوية لها أو آثار جانبية لا تطاق ، توقف عن العلاج لمدة أسبوع واحد أو حتى تتحسن الأعراض إلى أقل من أو تساوي سمية الدرجة 2 ، ثم استأنف الجرعات العادية أو قلل إلى 80-120 مجم مرة واحدة يوميًا إذا لزم الأمر
قد تختلف التوصيات بين البلدان. الرجوع إلى إرشادات المنتج المحدد
مجموعة المرضى الخاصة
المريض الذي يتناول مثبطات CYP2C8 القوية: 80 مجم مرة واحدة يوميًا.
المريض الذي يتناول محرضات CYP3A4 القوية: 160-240 مجم مرة واحدة يوميًا
إدارة
يمكن تناوله مع أو بدون طعام. ابتلع بالكامل ، لا تمضغ / تذوب / تفتح الغطاء
موانع الإستخدام
فرط الحساسية. إناث
الاستخدام المتزامن مع الوارفارين
الحمل والرضاعة
إحتياطات خاصة
مريض لديه تاريخ أو خطر الإصابة بنوبات مثل تاريخ إصابة الدماغ أو الرأس ، CVA أو TIA ، التشوه الشرياني الوريدي ، عدوى الدماغ ؛ مرض الزهايمر ، الورم السحائي ، المرض السحائي من سرطان البروستاتا
فقدان الوعي غير المبرر خلال الـ 12 شهرًا الماضية ، الوجود من مساحة تشغل آفة في الدماغ ، أو تاريخ أو خطر حدوث إطالة فترة QT ، أو مرض السيرة الذاتية الأخير
على سبيل المثال ، احتشاء عضلة القلب الحديث ، الذبحة الصدرية غير المستقرة ، قصور القلب [فئة جمعية القلب في نيويورك من الدرجة الثالثة أو الرابعة إلا إذا كان LVEF أقل من 45٪] ، بطء القلب ، غير المنضبط ارتفاع ضغط الدم
القصور الكلوي والكبدي الشديد
الآثار الجانبية
هام: السقوط والكسور. تفاعلات فرط الحساسية مثل الوذمة في الوجه أو اللسان أو الشفة أو البلعوم ؛ متلازمة اعتلال الدماغ العكسي الخلفي (PRES) ، نوبة ؛ الأورام الخبيثة الأولية الثانية مثل سرطان المثانة ، سرطان القولون الغدي ، سرطان الخلايا الانتقالية ، سرطان الخلايا الانتقالية في المثانة
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: قلة الكريات البيض ، قلة العدلات
اضطرابات الجهاز الهضمي: غثيان ، قيء ، إسهال ، عسر الذوق
الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة: وهن ، تعب
اضطرابات الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام: آلام المفاصل وآلام الظهر. تصلب العضلات أو الألم أو الضعف
اضطرابات الجهاز العصبي: صداع ، خلل وظيفي معرفي ، متلازمة تململ الساقين
الاضطرابات النفسية: القلق ، ضعف الذاكرة ، الأرق
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي: تثدي الرجل
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: جلد جاف ، حكة
اضطرابات الأوعية الدموية: احمرار ، ارتفاع ضغط الدم
من المحتمل أن تكون قاتلة: مرض القلب الإقفاري مثل أحداث إقفارية من الدرجة 3 أو 4
فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
بالفم: X
معلومات إرشاد المريض
قد يسبب هذا الدواء أحداثًا نفسية وعصبية ، بما في ذلك النوبات. إذا كان مصابا لا قيادة السيارة أو تشغيل الآلات
معلمات المراقبة
تقييم مخاطر السقوط والكسور
مراقبة ضغط الدم ، و تعداد الدم الكامل مع التفاضل ، و وظائف الكبد في الأساس وعند الضرورة
قد يقوم بمراقبة INR إضافية في المرضى الذين يتناولون الوارفارين
تقييم علامات وأعراض مرض القلب الإقفاري ، والنوبات ، و متلازمة اعتلال الدماغ العكسي الخلفي
جرعة زائدة
الأعراض: نوبات مخاطر متزايدة. الإدارة: العلاج الداعم
التفاعلات الدوائية
قد يقلل من تركيز الوارفارين في الدم
تجنب الاستخدام المتزامن أو إجراء مراقبة إضافية لـ INR زمن البروثرومبين
زيادة تركيز المصل مع مثبطات CYP2C8 القوية مثل جمفيبروزيل ومثبطات CYP3A4 القوية مثل إيتراكونازول
انخفاض تركيز المصل مع محفزات CYP3A4 القوية مثل ريفامبيسين ، ريفابوتين ، ريفابينتين ، كاربامازيبين ، فينيتوين ، فينوباربيتال
قد يقلل من تركيز المصل من المنومات مثل ميدازولام ، زولبيديم ، ديازيبام ، المسكنات الأفيونية مثل الفنتانيل ، ترامادول ، الميثادون ، الفنتانيل ، مضادات الصرع مثل كلونازيبام ، مضادات ارتفاع ضغط الدم مثل بيسوبرولول ، ديلتيازيم ، فيراباميل ، فيراباميل ،
الكورتيكوستيرويدات مثل ديكساميثازون ، بريدنيزون ، بريدنيزولون ، مضادات فيروسات فيروس نقص المناعة البشرية مثل إندينافير ، ريتونافير ، مضادات لاضطراب النظم مثل الكينيدين ، ديسوبيراميد ، أميودارون ، مثبطات المناعة
التفاعل الغذائي
انخفاض تركيز المصل مع نبتة سانت جون
تدخل المختبر
قد يضعف نتائج الفحوصات المختلفة ، مما يتسبب في ارتفاع مستويات الديجوكسين أو حتى مستويات الديجوكسين العلاجية للمرضى الذين لا يتناولون الديجوكسين ؛ النظر في استخدام طريقة بديلة مثل قياس الطيف الكتلي
آلية العمل
الوصف: إنزالوتاميد هو مثبط إشارات مستقبلات الأندروجين النقي. إنه يمنع بشكل تنافسي ارتباط الأندروجين بمستقبلاته وبالتالي يمنع الانتقال النووي لمستقبلات الأندروجين وتفاعلها مع الحمض النووي. يؤدي هذا إلى موت الخلايا المبرمج الخلوي وانخفاض حجم ورم البروستاتا
حركية الدواء
الامتصاص: سريع الامتصاص
الوقت حتى ذروة تركيز البلازما: ساعة واحدة المدى: 0.5-3 ساعات
التوزيع: حجم التوزيع: 110 لتر. ارتباط بروتين البلازما: 97-98٪ بشكل أساسي بالألبومين إنزالوتاميد ؛ 95٪
ن- ديسميثيل إنزالوتاميد
التمثيل الغذائي: يتم استقلابه على نطاق واسع في الكبد بشكل رئيسي بواسطة
CYP2C8 isoenzyme
إلى المستقلب النشط
N-desmethyl enzalutamide
وبدرجة أقل بواسطة CYP3A4 isoenzyme ؛ يخضع لمزيد من التمثيل الغذائي بواسطة الكربوكسيل استريز 1 إلى مستقلب حمض الكربوكسيل غير النشط
الإخراج: بشكل رئيسي عن طريق البول 71٪ كمستقلبات غير نشطة ؛ البراز 14٪ كمستقلبات غير نشطة
عمر النصف النهائي للتخلص: إنزالوتاميد: 6 أيام المدى: 2.8 إلى 10.2 يوم ؛ ن- ديسميثيل إنزالوتاميد: 7.8 إلى 8.6 يوم
تخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية. يحفظ بعيداً عن الرطوبة. هذا دواء سام للخلايا. اتبع الإجراءات المعمول بها للاستلام والتعامل والإدارة والتخلص
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق