التفاصيل السريرية
المؤشرات العلاجية
• الوذمة المصاحبة لفشل القلب الاحتقاني
• قصور القلب الشديد (NYHA III-IV)
• كعامل مساعد في علاج ارتفاع ضغط الدم المقاوم
• متلازمة الكلوية
• تليف الكبد مع الاستسقاء والوذمة
• تشخيص وعلاج فرط الألدوستيرونية الأولي /متلازمة كون
يجب علاج الأطفال فقط تحت إشراف أخصائي طب الأطفال. تتوافر بيانات محدودة عن طب الأطفال
الجرعات وطريقة الإدارة
الجرعات
الكبار
يجب تحديد الجرعة بشكل فردي حسب الحالة ودرجة إدرار البول المطلوبة. يمكن إعطاء جرعة تصل إلى 100 مجم يوميًا كجرعة وحيدة أو على جرعات مقسمة
الوذمة المرتبطة بفشل القلب الاحتقاني
لإدارة الوذمة ، يوصى بجرعة يومية أولية تبلغ 100 مجم من سبيرونولاكتون تُعطى إما بجرعات مفردة أو مقسمة ، ولكن قد تتراوح من 25 إلى 200 مجم يوميًا. يجب تحديد جرعة الصيانة بشكل فردي
قصور القلب الشديد (NYHA Class III-IV)
يجب أن يبدأ العلاج بالاقتران مع العلاج القياسي بجرعة سبيرونولاكتون 25 مجم مرة واحدة يوميًا إذا كان بوتاسيوم المصل ≤ 5.0 ملي مكافئ / لتر وكرياتينين المصل 2.5 مجم / ديسيلتر 221 ميكرو مول / لتر. المرضى الذين يتحملون 25 مجم مرة واحدة يومياً قد تزيد جرعتهم إلى 50 مجم مرة واحدة يومياً كما هو محدد طبياً. المرضى الذين لا يتحملون 25 مجم مرة واحدة يومياً قد يتم تخفيض جرعتهم إلى 25 مجم كل يومين
انظر القسم للحصول على المشورة بشأن مراقبة البوتاسيوم في الدم وكرياتينين المصل
ارتفاع ضغط الدم المقاوم
يجب أن تكون جرعة البدء من سبيرونولاكتون 25 ملغ يومياً بجرعة وحيدة ؛ يجب إيجاد أقل جرعة فعالة ، تدريجيًا جدًا حتى تصل إلى جرعة 100 مجم يوميًا أو أكثر
متلازمة الكلوية
الجرعة المعتادة هي 100-200 ملغ / يوم. لم يثبت أن سبيرونولاكتون مضاد للالتهابات ولا يؤثر على العملية المرضية الأساسية. ينصح باستخدامه فقط إذا كانت الجلوكوكورتيكويدات بحد ذاتها غير فعالة بشكل كافٍ
تليف الكبد مع الاستسقاء والوذمة
جرعة البدء هي 100-200 مجم في اليوم ، على سبيل المثال على أساس نسبة Na + / K +. إذا كانت الاستجابة لـ 200 مجم سبيرونولاكتون خلال الأسبوعين الأولين غير كافية ، تتم إضافة فوروسيميد وإذا لزم الأمر ، يتم زيادة جرعة سبيرونولاكتون تدريجياً حتى 400 مجم في اليوم. يجب تحديد جرعة الصيانة بشكل فردي
تشخيص وعلاج الألدوستيرونية الأولية
في حالة الاشتباه في فرط الألدوستيرونية الأولي ، يتم إعطاء سبيرونولاكتون بجرعة 100 - 150 مجم ، أو 400 مجم يوميًا. في حالة الظهور السريع لتأثير قوي مدر للبول وخافض للضغط ، فهذا مؤشر واضح على ارتفاع إنتاج الألدوستيرون. في هذه الحالة ، يتم إعطاء 100 - 150 مجم يوميًا لمدة 3-5 أسابيع قبل الجراحة. إذا لم تكن الجراحة خيارًا ، فغالبًا ما تكون هذه الجرعة كافية للحفاظ على ضغط الدم وتركيز البوتاسيوم عند المستويات الطبيعية. في حالات استثنائية ، الجرعات العالية ضرورية ، ولكن يجب إيجاد أقل جرعة ممكنة
الأطفال
يجب أن توفر الجرعة اليومية الأولية 1-3 ملغ من سبيرونولاكتون لكل كيلوغرام من وزن الجسم ، تعطى بجرعات مقسمة. يجب تعديل الجرعة على أساس الاستجابة والتسامح . قد يتم طحن القرص أو سحقه ثم تعليقه في الماء لتسهيل تناوله
يجب علاج الأطفال فقط تحت إشراف أخصائي طب الأطفال. تتوفر بيانات محدودة عن طب الأطفال
كبار السن
من المستحسن أن يبدأ العلاج بأقل جرعة ممكنة ، ثم معايرته بجرعات أعلى حتى يتحقق التأثير الأمثل. يجب توخي الحذر ، خاصة في حالة القصور الكلوي
طريقة الإعطاء
يجب أن تؤخذ الأقراص مع وجبات الطعام. يجب أن تعطى الجرعات اليومية التي تزيد عن 100 مجم على عدة جرعات مقسمة
موانع الاستعمال
• فرط الحساسية للمادة (المواد) الفعالة أو لأي من السواغات
• القصور الكلوي الحاد معدل الترشيح الكبيبي أقل من 30 مل في الدقيقة لكل 1.73 م 2 ، أمراض الكلى الحادة أو التقدمية سواء كان ذلك مصحوبًا بانقطاع البول أم لا
• نقص صوديوم الدم
• فرط بوتاسيوم الدم مستوى البوتاسيوم في الدم> 5.0 ملي مول / لتر عند البدء
• الاستخدام المتزامن لمدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم بما في ذلك الإيبليرينون أو مكملات البوتاسيوم ، أو حصار RAAS المزدوج مع مزيج من مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) ومانع مستقبلات الأنجيوتنسين (ARB)
لا يستعمل السبيرونولاكتون في مرضى الأطفال المصابين بقصور كلوي متوسط إلى شديد
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
توازن السوائل والكهارل
أثناء العلاج طويل الأمد بالسبيرونولاكتون ، يجب مراقبة حالة السوائل والكهارل بانتظام ، خاصة عند المرضى المسنين. لا يُنصح بإعطاء سبيرونولاكتون إذا كانت مستويات البوتاسيوم في البلازما مرتفعة وموانعة في حالات القصور الكلوي الحاد أثناء العلاج بالسبيرونولاكتون ، يمكن أن يحدث فرط بوتاسيوم الدم الشديد ، مما قد يؤدي إلى سكتة قلبية قاتلة في بعض الأحيان في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد. الخلل الوظيفي الذين يتلقون العلاج المتزامن مع مكملات البوتاسيوم
قد يصاحب فرط بوتاسيوم الدم تنمل أو ضعف أو شلل خفيف أو تقلصات عضلية ويصعب تمييزه سريريًا عن نقص بوتاسيوم الدم. قد تكون تغيرات مخطط كهربية القلب هي العلامة الأولى لاضطراب توازن البوتاسيوم ، على الرغم من أن فرط بوتاسيوم الدم لا يكون مصحوبًا دائمًا بتخطيط القلب غير الطبيعي
إن المشاركة مع مدرات البول القوية التي تقتصد البوتاسيوم مثل تريامتيرين وأميلورايد غير موصوفة لمنع فرط بوتاسيوم الدم ويجب توخي الحذر لتجنب إعطاء البوتاسيوم الزائد
اختلال وظائف الكلى
يجب مراقبة مستويات البوتاسيوم بانتظام في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، بما في ذلك البيلة الألبومينية الزهيدة السكري. يزداد خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم مع انخفاض وظائف الكلى. لذلك ، يجب معالجة هؤلاء المرضى بحذر
قصور كبدي شديد
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من اضطرابات الكبد بسبب خطر الإصابة بالغيبوبة الكبدية
السرطنة
أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أنه عند الجرعات العالية وبعد الاستخدام طويل الأمد ، يتسبب السبيرونولاكتون في حدوث الأورام. أهمية هذه البيانات للتطبيق السريري غير واضح. ومع ذلك ، يجب الموازنة بين فوائد العلاج والضرر المحتمل على المدى الطويل قبل البدء في استخدام السبيرونولاكتون على المدى الطويل في المرضى الصغار
اللاكتوز
يحتوي هذا الدواء على اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز
يجب عدم تناول هذا الدواء بسبب نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز
الأطفال
يجب استخدام مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم بحذر عند مرضى الأطفال المصابين بارتفاع ضغط الدم المصابين بقصور كلوي خفيف بسبب خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم. يُمنع استخدام سبيرونولاكتون في مرضى الأطفال المصابين بقصور كلوي متوسط أو شديد ،
الاستخدام المتزامن للمنتجات الطبية المعروف أنها تسبب فرط بوتاسيوم الدم مع سبيرونولاكتون قد يؤدي إلى فرط بوتاسيوم الدم الشديد
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
التفاعلات التي تؤثر على سبيرونولاكتون
تركيبات تسبب فرط بوتاسيوم الدم
يُمنع الاستخدام المتزامن لمدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم بما في ذلك إبليرينون أو مكملات البوتاسيوم ، أو حصار RAAS المزدوج مع مزيج من مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) ومانع مستقبلات الأنجيوتنسين (ARB) بسبب خطر فرط بوتاسيوم الدم
قد يكون استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع سبيرونولاكتون مصحوبًا بفرط بوتاسيوم الدم ، خاصة في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى. يتطلب الاستخدام المتزامن جرعات دقيقة ومراقبة دقيقة لتوازن الإلكتروليت
لا يُنصح بالتناول المتزامن للسبيرونولاكتون والسيكلوسبورين ، لأن كلاهما يزيد من مستوى البوتاسيوم في الدم والتفاعلات الخطيرة المحتملة التي تهدد الحياة
الهيبارين ، الهيبارين منخفض الوزن الجزيئي
قد يؤدي الاستخدام المتزامن للسبيرونولاكتون مع الهيبارين أو الهيبارين منخفض الوزن الجزيئي إلى فرط بوتاسيوم الدم الشديد. لوحظ زيادة إدرار البول أثناء الاستخدام المتزامن للسبيرونولاكتون والهيبارين
أدوية مضادة للإلتهاب خالية من الستيرود
قد يخفف حمض أسيتيل الساليسيليك والإندوميتاسين من تأثير سبيرونولاكتون المدر للبول بسبب تثبيط تخليق البروستاجلاندين داخل الكلى. ارتبط ارتفاع بوتاسيوم الدم باستخدام الإندوميتاسين مع مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم
التفاعلات التي تؤثر على المنتجات الطبية الأخرى
مضادات التخثر
يقلل سبيرونولاكتون من تأثير مضادات التخثر
نورادرينالين
يقلل سبيرونولاكتون من التأثيرات المضيقة للأوعية للنورادرينالين
مضادات ارتفاع ضغط الدم
يمكن أن يحفز سبيرونولاكتون تأثير الأدوية الخافضة للضغط. يمكن خفض جرعة هذه الأدوية ، وخاصةً أدوية منع العقدة ، إلى النصف عند إضافة سبيرونولاكتون إلى العلاج
الليثيوم
تقلل العوامل المدرة للبول من التصفية الكلوية لليثيوم وتزيد من مخاطر تسمم الليثيوم
الديجوكسين
لقد ثبت أن سبيرونولاكتون يزيد من عمر النصف للديجوكسين. قد يؤدي هذا إلى زيادة مستويات الديجوكسين في الدم والسمية اللاحقة للديجيتال
الكحول أو الباربيتورات أو المخدرات
قد يحدث انخفاض ضغط الدم الانتصابي
كوليسترامين
تم الإبلاغ عن الحماض الاستقلابي بفرط كلور الدم ، المرتبط في كثير من الأحيان بفرط بوتاسيوم الدم ، في المرضى الذين تناولوا سبيرونولاكتون بالتزامن مع الكوليسترامين
الستيرويدات القشرية ، ACTH
قد يحدث استنفاد شديد للكهارل ، وخاصة نقص بوتاسيوم الدم
أشكال أخرى من التفاعل
كلوريد الأمونيوم
تم الإبلاغ عن الحماض الاستقلابي بفرط كلوريد الدم ، المرتبط في كثير من الأحيان بفرط بوتاسيوم الدم ، في المرضى الذين تناولوا سبيرونولاكتون بالتزامن مع كلوريد الأمونيوم على سبيل المثال في عرق السوس
مستويات الكورتيزون في البلازما
يتداخل سبيرونولاكتون مع طريقة ماتينجلي لقياس الفلور لتحديد مستويات الكورتيزون في البلازما
بالإضافة إلى المنتجات الطبية الأخرى المعروفة بأنها تسبب فرط بوتاسيوم الدم ، فإن الاستخدام المتزامن لميثوبريم / سلفاميثوكسازول (كو-تريموكسازول) مع سبيرونولاكتون قد يؤدي إلى فرط بوتاسيوم الدم ذي الصلة سريريًا
الخصوبة والحمل والرضاعة الطبيعية
الحمل
توجد بيانات محدودة للغاية حول استخدام السبيرونولاكتون أثناء الحمل عند البشر
أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات التجريبية سمية إنجابية مرتبطة بالتأثير المضاد للأندروجين للسبيرونولاكتون . لا ينبغي استخدام سبيرونولاكتون أثناء الحمل
يمكن أن تؤدي مدرات البول إلى انخفاض نضح المشيمة وبالتالي ضعف النمو داخل الرحم ، وبالتالي لا يوصى بها للعلاج القياسي لارتفاع ضغط الدم والوذمة أثناء الحمل
الرضاعة الطبيعية
يظهر الكانرينون ، المستقلب الرئيسي والنشط للسبيرونولاكتون ، بكميات صغيرة في حليب الثدي البشري. لا ينبغي استخدام سبيرونولاكتون أثناء الرضاعة الطبيعية. يجب اتخاذ قرار بشأن التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو التوقف / الامتناع عن العلاج بالسبيرونولاكتون مع الأخذ في الاعتبار فائدة الرضاعة الطبيعية للطفل وفائدة العلاج للنساء
الخصوبة
قد يسبب السبيرونولاكتون الضعف الجنسي وعدم انتظام الدورة الشهرية
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لا توجد بيانات متاحة عن القدرة على القيادة. قد تحدث تأثيرات غير مرغوب فيها مثل الدوخة والارتباك والصداع. يجب مراعاة احتمالية حدوث هذه الآثار غير المرغوب فيها عند القيادة أو استخدام الآلات
الآثار غير المرغوب فيها
الآثار غير المرغوب فيها تعتمد على الجرعة ومدة العلاج
الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا هي فرط بوتاسيوم الدم (9٪) ، واضطرابات في الجهاز التناسلي والثدي ، بما في ذلك التثدي ، تم الإبلاغ عنها في 13٪ من المرضى بجرعة أقل من 100 مجم. يبدو أن تثدي الرجل مرتبط بمستوى الجرعة ومدة العلاج ، وعادة ما يكون قابلاً للعكس بمجرد توقف العلاج. تشمل الآثار غير المرغوب فيها الشائعة الأخرى الصداع واضطرابات الجهاز الهضمي والإسهال والتعب والنعاس
الأورام الحميدة والخبيثة وغير المحددة بما في ذلك الخراجات والأورام الحميدة
نادر جدا: سرطان الثدي
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
نادر: قلة الصفيحات ، فرط الحمضات ، قلة الكريات البيض بما في ذلك ندرة المحببات
اضطرابات الجهاز المناعي
نادرة: أكزيما نوع 1 تفاعل تحسسي ، فرط الحساسية
اضطرابات الغدد الصماء
غير معروف: تأثيرات أندروجينية طفيفة ، بما في ذلك الشعرانية
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
شائع جدًا: فرط بوتاسيوم الدم لدى مرضى القصور الكلوي الحاد الذين يتلقون علاجًا مصاحبًا بمكملات البوتاسيوم
شائعة: نقص صوديوم الدم خاصة أثناء العلاج المكثف المركب مع مدرات البول الثيازيدية ، فرط بوتاسيوم الدم في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكلى ، و المرضى الذين يتلقون العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو كلوريد البوتاسيوم ، و كبار السن ، و مرضى السكري المرضى
غير شائعة: حموضة الدم /الحماض في المرضى الذين يعانون من مشاكل في الكبد
نادرة: نقص السوائل في الأنسجة /الجفاف ، البورفيريا ، الزيادة المؤقتة في مستويات النيتروجين في الدم والبول ، فرط حمض يوريك الدم قد يؤدي إلى النقرس في المرضى المعرضين للإصابة
غير معروف: الحماض الاستقلابي المعكوس لفرط كلورو الدم - عادة ما يكون مصحوبًا بفرط بوتاسيوم الدم في بعض المرضى الذين يعانون من تليف الكبد اللا تعويضي ، حتى عندما تكون وظائف الكلى طبيعية
اضطرابات نفسية
غير شائع: الارتباك
اضطرابات الجهاز العصبي
شائع جدا: صداع
شائعة: الضعف والخمول لدى مرضى تليف الكبد والوخز والتنمل
نادرة: شلل ، شلل نصفي في الأطراف بسبب فرط بوتاسيوم الدم
غير معروف: دوار ، ترنح
اضطرابات الأوعية الدموية
نادر جدًا: التهاب جدران الأوعية الدموية /التهاب الأوعية الدموية
غير معروف: انخفاض ضغط الدم الخفيف
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائعة جدا: عسر هضم ، اسهال
شائعة: غثيان وقيء
نادرة جدا: التهاب معدي ، قرحة معدية ، نزيف معوي ، تقلصات
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
نادر جدا: التهاب الكبد
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
غير شائعة: طفح جلدي ، شرى ، حمامي ، كلف ، حكة ، طفح جلدي
نادرة جدًا: الثعلبة ، الأكزيما ، الحمامي الحلقيّة ، الطرد المركزي (EAC) ، فرط الشعر
غير معروف: متلازمة ستيفنز جونسون (SJS) ، انحلال البشرة النخري السمي (TEN) ، الطفح الجلدي الدوائي مع فرط الحمضات والأعراض الجهازية (DRESS) ، الفقعان
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
غير شائعة: تشنجات عضلية ، تقلصات في الساق
نادرة جدا: الذئبة الحمامية الجهازية (SLE) ، لين العظام
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
غير شائعة: ارتفاع مستويات الكرياتينين في الدم
نادرة جدا: فشل كلوي حاد
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
شائع جدا: الرجال: انخفاض الرغبة الجنسية ، ضعف الانتصاب ، الضعف الجنسي ، تضخم الغدد الثديية والتثدي
النساء: اضطرابات الثدي ، إيلام الثديين ، اضطرابات الدورة الشهرية ، تعميق الصوت لا رجعة فيه في كثير من الحالات
شائع: النساء: تغيرات في الإفرازات المهبلية ، انخفاض الرغبة الجنسية ، غياب الدورة الشهرية /انقطاع الطمث ، نزيف ما بعد انقطاع الطمث
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
شائع جدا: التعب والنعاس
شائع: الشعور بالضيق
جرعة زائدة
يمكن أن تظهر الجرعة الزائدة في شكل غثيان وقيء ، و في حالات نادرة عن طريق النعاس أو الارتباك أو الطفح الجلدي أو الإسهال
بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يحدث العقم بجرعات عالية جدًا (450 مجم / يوم)
قد يحدث نقص صوديوم الدم أو فرط بوتاسيوم الدم ، ولكن من غير المحتمل أن تترافق هذه التأثيرات مع جرعة زائدة حادة. قد تظهر أعراض فرط بوتاسيوم الدم على شكل تنمل أو ضعف أو شلل رخو أو تشنج عضلي وقد يكون من الصعب تمييزها سريريًا عن نقص بوتاسيوم الدم. التغيرات في تخطيط القلب هي أولى العلامات المحددة لاضطرابات البوتاسيوم. لم يتم تحديد ترياق محدد. يمكن توقع التحسن بعد سحب الدواء
في حالة حدوث اضطراب في توازن الكهارل والجفاف ، يكون العلاج من الأعراض وداعمًا وقد يشمل استبدال السوائل والإلكتروليتات. لفرط بوتاسيوم الدم ، يجب تقليل تناول البوتاسيوم ، وإعطاء مدرات البول التي تفرز البوتاسيوم ، والجلوكوز في الوريد مع الأنسولين العادي أو راتنجات التبادل الأيوني عن طريق الفم
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
المجموعة العلاجية الدوائية: الجهاز القلبي الوعائي ، مدرات البول ، مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم ، مضادات الألدوستيرون
يؤثر سبيرونولاكتون على الكلى والغدة الكظرية كمضاد للألدوستيرون في الأنابيب الكلوية ومثبط لتخليق الألدوستيرون بتركيزات عالية
سبيرونولاكتون يعزز إدرار البول في المرضى الذين يعانون من الوذمة أو الاستسقاء عن طريق زيادة إفراز الصوديوم في البول. يتم تقليل فقد البوتاسيوم الناجم عن مدرات البول الثيازيدية. لها عمل تدريجي وطويل الأمد
يعتمد التأثير الخافض للضغط للسبيرونولاكتون على استنفاد الماء والملح
احتياطات خاصة للتخزين
لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط خاصة لتخزين درجات الحرارة. يجب التخزين في العلبة الأصلية لحمايته من الضوء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق