حركية الدواء: الامتصاص:بالمقارنة مع المورفين ، الذي يحتوي على توافر حيوي مطلق بحوالي 30٪ ، فإن الأوكسيكودون يتمتع بتوافر حيوي مطلق مرتفع يصل إلى 87٪ بعد تناوله عن طريق الفم
متوسط العمر النصفي الظاهر لأقراص الأوكسيكودون هو 6.5 ساعة ويتم تحقيق الحالة المستقرة في حوالي يوم واحد
إن إطلاق الأوكسيكودون من أقراص الأوكسيكودون مستقل عن الرقم الهيدروجيني تحت الظروف الفسيولوجية. تحتوي أقراص الأوكسيكودون على توافر حيوي عن طريق الفم يمكن مقارنته مع الأوكسيكودون الفموي للإطلاق الفوري ، ولكنها تحقق تركيزات البلازما القصوى في حوالي ثلاث ساعات مقارنة بـ1-1.5 ساعة للإفراز الفوري للأوكسيكودون عن طريق الفم
تركيزات الذروة والحوض من الأوكسيكودون من أقراص الأوكسيكودون 10 ملغ تدار كل 12 ساعة مماثلة لتلك التي تم الحصول عليها من الأوكسيكودون الفوري الإصدار 5 ملغ تدار لمدة 6 ساعات
تم تحديد تناسب الجرعات لقوة أقراص 10 مجم ، 15 مجم ، 20 مجم ، 30 مجم ، 40 مجم ، 60 مجم و 80 مجم لكل من تركيزات البلازما القصوى (C max ) ومدى الامتصاص (AUC)
تشير الدراسات الحديثة عن الصيام والتغذية لأقراص الأوكسيكودون 10 و 40 و 80 مجم إلى أن الطعام ليس له تأثير كبير على مدى امتصاص الأوكسيكودون من الأقراص
التوزيع: بعد الامتصاص ، يتم توزيع أوكسيكودون في جميع أنحاء الجسم. تم العثور على أوكسيودون في حليب الثدي
التمثيل الغذائي والقضاء:الأوكسيكودون له عمر نصفي للتخلص من حوالي ثلاث ساعات ويتم استقلابه في الكبد لتكوين نوروكسيكودون ، أوكسي مورفون ، نوروكسيمورفون ، 6 ألفا و أوكسيكودول وجلوكورونيدات مترافق
يشارك CYP3A4 و CYP2D6 في تكوين noroxycodone و oxymorphone ، على التوالي . مساهمة هذه المستقلبات في التأثير المسكن غير ذات أهمية
الاستخدامات
علاج الآلام المزمنة المتوسطة والشديدة التي لا تستجيب للتسكين غير المخدر
الجرعة / الاتجاه للاستخدام
هذا النوع من الأوكسيكودون عبارة عن حبوب يمكن تناولها مع الطعام أو بدونه. يجب أن تأخذ الحبة كاملة. إذا لم تستطع ، فاتصل بفريق رعايتك. يأتي أوكسيكودون / أسيتامينوفين بجرعات مختلفة. عادة ما يتم تناول الحبوب إما حسب الحاجة للألم أو وفقًا لجدول زمني منتظم يقرره مقدم الرعاية الخاص بك. عندما يبتلع كسيكودون / أسيتامينوفين ، يمتصه جسمك. سيبدأ في العمل على تخفيف الألم في حوالي 15 إلى 30 دقيقة ، على الرغم من أنه يصل إلى ذروته في غضون ساعة واحدة. سيستمر في العمل لمدة 3 إلى 6 ساعات
من المهم التأكد من أنك تتناول الكمية الصحيحة من الدواء في كل مرة. قبل كل جرعة ، تحقق من أن ما تتناوله يطابق ما وصفته لك
نظرًا لأن هذا الدواء يحتوي على كلاً من أوكسيكودون وأسيتامينوفين ، فإن جرعة زائدة من أوكسيودون / أسيتامينوفين لها نفس سمية الكبد مثل جرعة زائدة من عقار الاسيتامينوفين. هناك حد أقصى من عقار الاسيتامينوفين يمكن للشخص تناوله يوميًا. إذا تناول شخص ما الكثير من الأوكسيكودون / الأسيتامينوفين ، فإن الأسيتامينوفين الموجود فيه يمكن أن يتلف الكبد بشكل دائم. تأكد من قراءة ملصقات أي أدوية أخرى تتناولها ولا تتناول أي عقار اسيتامينوفين إضافي. أيضًا ، لا ينبغي استخدام أوكسيكودون / أسيتامينوفين مع الكحول ، لأن الأسيتامينوفين يمكن أن يزيد من احتمالية تلف الكبد
جرعة البدء النموذجية هي 5 مجم / 325 مجم (أوكسيكودون / أسيتامينوفين) عن طريق الفم كل 6 ساعات حسب الحاجة للألم
يجب بعد ذلك معايرة الجرعة بعناية من خلال مراقبة طولية للمريض ، وتقييم ما إذا كان الألم يستجيب للمواد الأفيونية وتزويد المريض بتخفيف كبير من الآلام
قد تتطلب زيادة شدة الألم زيادة جرعة أقراص الأوكسيكودون لتحقيق جرعة ثابتة توفر تسكينًا مقبولًا للألم. الجرعة الصحيحة لأي مريض هي التي تتحكم في الألم وتحمله جيدًا ، لمدة 12 ساعة كاملة. إذا كانت الجرعات العالية ضرورية ، فيجب إجراء زيادات ، حيثما أمكن ، بزيادات 25٪ -50٪ و
قد يحتاج المرضى الذين يعانون من ألم إختراقي إلى تعديل الجرعة أو أدوية الإنقاذ. تشير الحاجة إلى الأدوية الإنقاذية أكثر من مرتين يوميًا إلى أنه يجب إعادة تقييم المريض ، وإذا كان ذلك مناسبًا فقط ، يجب زيادة جرعة أقراص الأوكسيكودون. لا توجد دراسات إكلينيكية مضبوطة جيدًا لتقييم السلامة والفعالية مع الجرعات بشكل متكرر أكثر من كل 12 ساعة
يجب أن يحصل المرضى الذين يتلقون المورفين عن طريق الفم قبل العلاج بأقراص الأوكسيكودون على جرعتهم اليومية بناءً على النسبة التالية: 10 ملغ من أوكسيكودون عن طريق الفم تعادل 20 ملغ من المورفين الفموي. يتم التأكيد على أن هذا دليل لجرعة أقراص الأوكسيكودون المطلوبة فقط. يتطلب التباين بين المرضى أن يتم معايرة كل مريض بعناية بالجرعة المناسبة
أظهرت دراسات الحرائك الدوائية الخاضعة للرقابة في المرضى المسنين الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا أنه بالمقارنة مع البالغين الأصغر سنًا ، فإن تصفية الأوكسيكودون تقل قليلاً فقط. لم تُلاحظ أي تفاعلات دوائية ضائرة غير مرغوب فيها بناءً على العمر ، وبالتالي فإن جرعات البالغين وفترات الجرعات المناسبة
الأطفال أقل من 12 سنة:لا يُنصح باستخدام أقراص الأوكسيكودون للأطفال دون سن 12 عامًا
مرضى القصور الكلوي أو الكبدي: يجب أن يتبع بدء الجرعة نهجًا محافظًا في هؤلاء المرضى. يجب تقليل جرعة البدء الموصى بها للبالغين بمقدار إلى ، ويجب معايرة كل مريض إلى التحكم الكافي في الألم وفقًا لحالته السريرية
المرضى الذين ينتقلون من تركيبات أفيونية أخرى: يمكن نقل المرضى الذين يتلقون تركيبات أخرى من الأوكسيكودون عن طريق الفم إلى أقراص الأوكسيكودون بنفس الجرعة اليومية الإجمالية ، مقسمة بالتساوي إلى جرعتين من أقراص الأوكسيكودون كل 12 ساعة
بالنسبة للمرضى الذين يتلقون مادة أفيونية بديلة ، يجب تحديد "معادل الأوكسيكودون الفموي" للمسكن المستخدم حاليًا. بعد تحديد الجرعة اليومية الإجمالية للمسكن الحالي ، لحساب جرعة الأوكسيكودون اليومية التقريبية عن طريق الفم والتي يجب أن توفر تسكينًا مكافئًا. يجب بعد ذلك تقسيم إجمالي جرعة الأوكسيكودون اليومية عن طريق الفم بالتساوي إلى جرعتين من أقراص الأوكسيكودون كل 12 ساعة
جرعة زائدة
الأعراض: يمكن أن تتجلى الجرعة الزائدة الحادة مع الأوكسيكودون عن طريق تثبيط الجهاز التنفسي مثل انخفاض معدل التنفس و / أو حجم المد والجزر وتنفس تشاين ستوكس والزرقة ، والنعاس الشديد الذي يتطور إلى ذهول أو غيبوبة ، ونقص التوتر ، وبرودة و / أو جلد رطب ، وتقلص الحدقة / توسع الحدقة. إذا كان نقص الأكسجة شديدًا ، وأحيانًا بطء القلب وانخفاض ضغط الدم والموت. قد تؤدي الجرعة الزائدة الشديدة إلى انقطاع النفس ، وذمة رئوية ، وانهيار في الدورة الدموية والموت. قد تتأخر ميزات الجرعة الزائدة مع منتج مستدام الإطلاق مثل أقراص الأوكسيكودون
علاج او معاملة:ينبغي إيلاء الاهتمام الأساسي للعلاج الداعم الفوري من خلال إنشاء التبادل التنفسي المناسب من خلال توفير مجرى هوائي براءة اختراع وإنشاء التهوية المساعدة أو المراقبة. يجب الحفاظ على درجة حرارة الجسم المناسبة وتوازن السوائل. يجب استخدام الأكسجين والسوائل الوريدية وقابضات الأوعية وغيرها من التدابير الداعمة كما هو محدد لإدارة صدمة الدورة الدموية المصاحبة للجرعة الزائدة. قد تتطلب السكتة القلبية أو عدم انتظام ضربات القلب تدليك القلب أو إزالة الرجفان
قد يقلل الفحم المنشط من امتصاص الدواء إذا تم إعطاؤه في غضون ساعة إلى ساعتين بعد الابتلاع. يجب أن يقتصر استخدام الفحم المنشط على المرضى الواعين تمامًا بردود فعل سليمة أو مجرى هوائي محمي
قد يؤدي إضافة السوربيتول الملحي أو السوربيتول إلى الجرعة الأولى من الفحم المنشط إلى تسريع مرور الجهاز الهضمي للمنتج
في المرضى الذين ليسوا واعين تمامًا أو يعانون من ضعف في منعكس البلع ، ينبغي النظر في إعطاء الفحم المنشط عبر أنبوب أنفي معدي ، بمجرد حماية مجرى الهواء
قد يكون ري الأمعاء بالكامل على سبيل المثال 1 أو 2 لتر من محلول البولي إيثيلين جلايكول عن طريق الفم في الساعة حتى يتم التخلص من دفق المستقيم مفيدًا لتطهير القناة الهضمية. يُمنع استخدام الري الكامل للأمعاء في المرضى الذين يعانون من انسداد الأمعاء ، أو ثقب ، أو علوص ، أو عدم استقرار الدورة الدموية أو المجاري الهوائية غير المحمية ، ويجب استخدامه بحذر في المرضى المصابين بالوهن وحيث يمكن أن تتعرض الحالة لمزيد من الخطر
قد يؤدي الاستخدام المتزامن للفحم النشط وري الأمعاء بالكامل إلى تقليل فعالية الفحم وقد تكون هناك منافسة على موقع ربط الفحم بين البولي إيثيلين جلايكول والأدوية المبتلعة ولكن الصلة السريرية غير مؤكدة. قد تكون هناك حاجة لفترات طويلة من المراقبة (أيام) للمرضى الذين تناولوا جرعة زائدة من مستحضرات الأوكسيكودون طويلة المفعول
إذا كانت هناك علامات على اكتئاب تنفسي أو قلبي وعائي مهم سريريًا ، فينبغي التفكير في استخدام مضادات أفيونية المفعول. نالوكسون هيدروكلوريد المضاد للأفيون هو ترياق محدد للاكتئاب التنفسي بسبب الجرعة الزائدة أو نتيجة الحساسية غير العادية للمواد الأفيونية. الجرعة المعتادة للبالغين في الوريد من النالوكسون هي 0.4 ملغ أو أعلى
قد يتأخر ظهور تأثير النالوكسون لمدة 30 دقيقة أو أكثر. يجب بذل الجهود المصاحبة للإنعاش التنفسي. نظرًا لأن مدة عمل الأوكسيكودون ، خاصة تركيبات الإطلاق المستمر ، قد تتجاوز تلك الخاصة بالمضاد ، يجب أن يكون المريض تحت المراقبة المستمرة ويجب تكرار جرعات المضاد حسب الحاجة ، أو إنشاء تسريب مضاد ،
في حالة الفرد الذي يعتمد جسديًا على المواد الأفيونية أو يتحملها ، يمكن أن يؤدي إعطاء الجرعة المعتادة من مضادات الأفيون إلى متلازمة الانسحاب الحادة
قد يؤدي ذلك إلى حدوث هياج وارتفاع ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب وخطر القيء مع احتمال الشفط. ستعتمد شدة هذه المتلازمة على درجة الاعتماد الجسدي وجرعة المضاد المعطى. يجب تجنب استخدام مضادات الأفيون في مثل هؤلاء الأفراد إن أمكن
إذا كان يجب استخدام مضادات أفيونية المفعول لعلاج الاكتئاب التنفسي الخطير لدى المريض المعتمد جسديًا ، فيجب إعطاء المضاد بحذر شديد باستخدام معايرة الجرعة ، بدءًا من 10 إلى 20٪ من الجرعة الأولية المعتادة الموصى بها
تسمم:قد تنجم سمية أوكسيكودون عن فرط الجرعة ولكن بسبب الاختلاف الكبير بين الأفراد في الحساسية تجاه المواد الأفيونية من الصعب تحديد جرعة دقيقة من أي مادة أفيونية سامة أو قاتلة. يؤدي التكسير وأخذ محتويات شكل جرعة معدلة إلى إطلاق أوكسيكودون بطريقة فورية ؛ هذا قد يؤدي إلى جرعة زائدة مميتة. قد تكون التأثيرات السامة وعلامات الجرعة الزائدة أقل وضوحًا مما هو متوقع ، عندما يظهر الألم و / أو التحمل
موانع الإستعمال
فرط الحساسية للأفيونيات أو لأي من مكونات أقراص أوكسيكودون ، تثبيط تنفسي حاد ، قلب رئوي، عدم انتظام ضربات القلب ، الربو الحاد أو أمراض المسالك الهوائية المسدودة الأخرى ، انسداد الجهاز الهضمي الميكانيكي المشتبه به مثل انسداد الأمعاء ، التضيقات أو أي أمراض / حالات تؤثر على عبور الأمعاء مثل العلوص من أي نوع ، البطن الجراحي المشتبه به ، القصور الكلوي الحاد تصفية الكرياتينين) <10 مل / دقيقة ، اختلال كبدي حاد ، تأخر إفراغ المعدة ، إدمان الكحول الحاد ، ورم في المخ ، زيادة الضغط النخاعي أو داخل الجمجمة ، إصابة في الرأس بسبب خطر ارتفاع الضغط داخل الجمجمة ، الجهاز العصبي المركزي الحاد الاكتئاب ، الاضطرابات المتشنجة ، الهذيان الارتعاشي ، فرط كاربيا ، التناول المتزامن لمثبطات مونوامين أوكسيديز أو في غضون أسبوعين من التوقف عن استخدامها. لا يوصى باستخدامه قبل الجراحة أو خلال الـ 24 ساعة الأولى بعد الجراحة. الحمل
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق