اسم المنتج الطبي
التركيب النوعي والكمي
كل قرص مغلف يحتوي على 300 ملغ من أباكافير
الشكل الصيدلاني
مضغوطة ملبسة بالفيلم
الأقراص صفراء ، محدبة الوجهين ، 18.50 × 7.30 مم تقريبًا ، على شكل كبسولة ومزخرفة بالحرف "H" على جانب واحد و "A" و "26" على الجانب الآخر مفصولة بخط الشطر
يمكن تقسيم القرص إلى جرعات متساوية
الإستخدامات
يشار إلى أباكافير في العلاج المركب المضاد للفيروسات القهقرية لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية (HIV) لدى البالغين والمراهقين والأطفال
يعتمد إثبات فائدة أباكافير أساسًا على نتائج الدراسات التي أجريت بنظام العلاج مرتين يوميًا ، في المرضى البالغين الأصليين العلاج على العلاج المركب
قبل البدء في العلاج باستخدام أباكافير ، يجب إجراء فحص لنقل أليل HLA-B * 5701 في أي مريض مصاب بفيروس نقص المناعة البشرية ، بغض النظر عن الأصل العرقي . لا ينبغي استخدام أباكافير في المرضى المعروف أنهم يحملون أليل HLA-B * 5701
الجرعة وطريقة الإدارة
يجب وصف أباكافير من قبل أطباء ذوي خبرة في إدارة عدوى فيروس العوز المناعي البشري
يمكن تناول أباكافير مع الطعام أو بدونه
لضمان إعطاء الجرعة بأكملها ، من الناحية المثالية ، يجب ابتلاع القرص (الأقراص) دون سحق
يتوفر أباكافير أيضًا كحل عن طريق الفم للاستخدام في الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن ثلاثة أشهر والذين يقل وزنهم عن 14 كجم ولأولئك المرضى الذين لا تناسبهم الأقراص
بدلاً من ذلك ، بالنسبة للمرضى غير القادرين على ابتلاع الأقراص ، يمكن سحق القرص وإضافته إلى كمية صغيرة من الطعام شبه الصلب أو السائل ، والتي يجب تناولها جميعًا على الفور
البالغون والمراهقون والأطفال بوزن لا يقل عن 25 كجم
- الجرعة الموصى بها من أباكافير هي 600 مجم يومياً. يمكن إعطاؤه إما 300 مجم (قرص واحد) مرتين يوميًا أو 600 مجم (قرصين) مرة واحدة يوميًا
الأطفال (وزن أقل من 25 كجم)
يوصى بأقراص أباكافير بالجرعات وفقًا لشرائط الوزن
الأطفال الذين يزنون 20 كجم إلى أقل من 25 كجم : الجرعة الموصى بها هي 450 مجم يوميًا. يمكن إعطاؤه إما 150 مجم (نصف قرص) تؤخذ في الصباح و 300 مجم (قرص كامل) تؤخذ في المساء ، أو 450 مجم (قرص ونصف) تؤخذ مرة واحدة يومياً
الأطفال الذين يتراوح وزنهم بين 14 و 20 كجم: الجرعة الموصى بها 300 مجم يومياً. يمكن إعطاؤه إما 150 مجم (نصف قرص) مرتين يوميًا أو 300 مجم (قرص كامل) مرة واحدة يوميًا
الأطفال الذين تقل أعمارهم عن ثلاثة أشهر: التجربة السريرية للأطفال الذين تقل أعمارهم عن ثلاثة أشهر محدودة وغير كافية لاقتراح توصيات جرعة محددة
يجب على المرضى الذين يتغيرون من نظام الجرعات مرتين يوميًا إلى نظام الجرعات مرة واحدة يوميًا أن يأخذوا الجرعة الموصى بها مرة واحدة يوميًا كما هو موضح أعلاه بعد 12 ساعة تقريبًا من آخر جرعة مرتين يوميًا ، ثم يستمرون في تناول الجرعة الموصى بها مرة واحدة يوميًا كما هو موضح أعلاه كل 24 ساعة تقريبًا. عند التغيير مرة أخرى إلى نظام مرتين يوميًا ، يجب على المرضى تناول الجرعة الموصى بها مرتين يوميًا تقريبًا بعد 24 ساعة من آخر جرعة واحدة يوميًا
مجموعات خاصة
القصور الكلوي
لا يلزم تعديل جرعة أباكافير في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. ومع ذلك ، لا ينصح أباكافير للمرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة
اختلال كبدي
يتم استقلاب أباكافير بشكل أساسي عن طريق الكبد. لا يمكن تقديم توصية محددة للجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف
(درجة Child-Pugh 5-6)
في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو شديد ، لا تتوفر بيانات سريرية ، لذلك لا يوصى باستخدام أباكافير ما لم يتم الحكم على ذلك ضروريًا. إذا تم استخدام أباكافير في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف ، فإن المراقبة الدقيقة مطلوبة ، بما في ذلك مراقبة مستويات البلازما أباكافير إذا كان ذلك ممكنًا
كبار السن
لا توجد بيانات حركية دوائية متاحة حاليًا للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا
موانع الاستعمال
فرط الحساسية لأباكافير أو لأي من السواغات المدرجة
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
تفاعلات فرط الحساسية
يرتبط أباكافير بخطر تفاعلات فرط الحساسية (HSR)
التي تتميز بالحمى و / أو الطفح الجلدي مع أعراض أخرى تشير إلى إصابة أعضاء متعددة. لوحظ وجود HSRs مع أباكافير ، وبعضها كان يهدد الحياة ، وفي حالات نادرة قاتلًا ، عندما لا يتم إدارته بشكل مناسب
خطر حدوث أباكافير HSR مرتفع بالنسبة للمرضى الذين ثبتت إصابتهم بأليل HLA-B * 5701. ومع ذلك ، فقد تم الإبلاغ عن تواتر أباكافير HSR عند المرضى الذين لا يحملون هذا الأليل
لذلك يجب الالتزام بما يلي
• يجب دائمًا توثيق حالة HLA-B * 5701 قبل بدء العلاج
• لا ينبغي أبدا استخدام أباكافير في المرضى الذين لديهم حالة إيجابية من HLA-B * 5701 ، ولا في المرضى الذين يعانون من حالة HLA-B * 5701 سلبية والذين يشتبه في أن لديهم أباكافير HSR على نظام سابق يحتوي على أباكافير مثل
Kivexa و Trizivir و Triumeq
• يجب إيقاف أباكافير دون تأخير ، حتى في حالة عدم وجود أليل HLA-B * 5701 ، في حالة الاشتباه في وجود HSR. قد يؤدي التأخير في التوقف عن العلاج بأباكافير بعد ظهور فرط الحساسية إلى تفاعل مهدد للحياة
• بعد التوقف عن العلاج مع أباكافير لأسباب يشتبه في وجود HSR أو أباكافير أو أي منتج طبي آخر يحتوي على أباكافير على سبيل المثال
Kivexa ، Trizivir ، Triumeq
يجب عدم إعادة الشروع فيه
• يمكن أن يؤدي إعادة تشغيل المنتجات التي تحتوي على أباكافير بعد مشتبه به أباكافير HSR إلى عودة سريعة للأعراض في غضون ساعات. عادة ما يكون هذا التكرار أكثر حدة منه في العرض الأولي ، وقد يشمل انخفاض ضغط الدم الذي يهدد الحياة والموت
• من أجل تجنب إعادة تشغيل أباكافير ، يجب توجيه المرضى الذين عانوا من وجود التهاب في الكبد الوبائي مشتبه به للتخلص من أقراص أباكافير المتبقية
الوصف السريري لأباكافير HSR
يتميز أباكافير HSR بشكل جيد من خلال الدراسات السريرية وأثناء متابعة ما بعد التسويق. تظهر الأعراض عادة في غضون الأسابيع الستة الأولى / متوسط الوقت لبداية 11 يومًا من بدء العلاج باستخدام أباكافير ، على الرغم من أن هذه التفاعلات قد تحدث في أي وقت أثناء العلاج
تشمل جميع HSR إلى أباكافير تقريبًا الحمى و / أو الطفح الجلدي. العلامات والأعراض الأخرى التي لوحظت كجزء من أباكافير HSR موصوفة بالتفصيل في القسم 4.8 (وصف التفاعلات الضائرة المختارة) ، بما في ذلك أعراض الجهاز التنفسي والجهاز الهضمي. الأهم من ذلك ، قد تؤدي هذه الأعراض إلى تشخيص خاطئ لـ HSR مثل أمراض الجهاز التنفسي مثل الالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية والتهاب البلعوم أو التهاب المعدة والأمعاء
تتفاقم الأعراض المرتبطة بـ HSR مع استمرار العلاج ويمكن أن تكون مهددة للحياة. عادة ما تختفي هذه الأعراض عند التوقف عن تناول أباكافير
نادرًا ما يعاني المرضى الذين توقفوا عن عقار أباكافير لأسباب غير أعراض HSR أيضًا من تفاعلات مهددة للحياة في غضون ساعات من إعادة بدء العلاج بأباكافير يجب أن يتم إعادة تشغيل أباكافير في مثل هؤلاء المرضى في مكان تتوفر فيه المساعدة الطبية بسهولة
ضعف الميتوكوندريا بعد التعرض في الرحم
قد تؤثر نظائر النيوكليوزيد والنيوكليوتيدات على وظيفة الميتوكوندريا بدرجات متغيرة ، والتي تكون أكثر وضوحًا مع الستافودين والديدانوزين والزيدوفودين. كانت هناك تقارير عن اختلال وظيفي في الميتوكوندريا عند الرضع السلبيين لفيروس نقص المناعة البشرية الذين تعرضوا في الرحم و / أو بعد الولادة لنظائر النيوكليوزيد ؛ هؤلاء لديهم في الغالب علاج معني بالأنظمة التي تحتوي على زيدوفودين
ردود الفعل السلبية الرئيسية المبلغ عنها هي اضطرابات الدم مثل فقر الدم ، قلة العدلات واضطرابات التمثيل الغذائي مثل فرط لاكتات الدم ، فرط شحميات الدم. غالبًا ما كانت هذه الأحداث عابرة. تم الإبلاغ عن حدوث اضطرابات عصبية متأخرة نادرًا مثل فرط التوتر ، والتشنج ، والسلوك غير الطبيعي. ما إذا كانت هذه الاضطرابات العصبية عابرة أو دائمة غير معروف حاليًا. يجب مراعاة هذه النتائج لأي طفل يتعرض لهافي الرحم إلى نظائرها من النوكليوتيدات والنيوكليوتيدات ، والتي تقدم نتائج سريرية شديدة لمسببات غير معروفة ، وخاصة النتائج العصبية. لا تؤثر هذه النتائج على التوصيات الوطنية الحالية لاستخدام العلاج المضاد للفيروسات الرجعية في النساء الحوامل لمنع الانتقال الرأسي لفيروس نقص المناعة البشرية
الوزن ومعلمات التمثيل الغذائي
قد تحدث زيادة في الوزن ومستويات الدهون في الدم والجلوكوز أثناء العلاج بمضادات الفيروسات القهقرية. قد تكون هذه التغييرات مرتبطة جزئيًا بمكافحة المرض وأسلوب الحياة. بالنسبة للدهون ، يوجد في بعض الحالات دليل على وجود تأثير علاجي ، بينما بالنسبة لزيادة الوزن لا يوجد دليل قوي يربط ذلك بأي علاج معين. لمراقبة نسبة الدهون في الدم والجلوكوز ، تتم الإشارة إلى المبادئ التوجيهية لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية. يجب أن تدار اضطرابات الدهون بالشكل المناسب سريريًا
التهاب البنكرياس
تم الإبلاغ عن التهاب البنكرياس ، ولكن العلاقة السببية مع علاج أباكافير غير مؤكدة
العلاج الثلاثي بالنيوكليوزيدات
في المرضى الذين يعانون من حمولة فيروسية عالية (> 100000 نسخة / مل) ، فإن اختيار مزيج ثلاثي مع أباكافير ولاميفودين وزيدوفودين يحتاج إلى اهتمام خاص
كانت هناك تقارير عن ارتفاع معدل الفشل الفيروسي وظهور المقاومة في مرحلة مبكرة عندما تم دمج أباكافير مع تينوفوفير ديسوبروكسيل فوماريت ولاميفودين كنظام يومي مرة واحدة
مرض الكبد
لم يتم إثبات سلامة وفعالية أباكافير في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الكبد الكامنة. لا ينصح باستخدام أباكافير في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي متوسط أو شديد
المرضى الذين يعانون من خلل وظيفي في الكبد ، بما في ذلك التهاب الكبد المزمن النشط ، لديهم تواتر متزايد من تشوهات وظائف الكبد أثناء العلاج المضاد للفيروسات القهقرية ، ويجب مراقبته وفقًا للممارسات القياسية. إذا كان هناك دليل على تفاقم مرض الكبد لدى هؤلاء المرضى ، فيجب مراعاة التوقف أو التوقف عن العلاج
يصاحب المرضى المصابين بفيروس التهاب الكبد B أو C المزمن
المرضى الذين يعانون من التهاب الكبد المزمن B أو C والذين يعالجون بمضادات الفيروسات القهقرية هم أكثر عرضة لخطر ردود الفعل السلبية الكبدية الشديدة والمميتة. في حالة ما يصاحب ذلك من علاج مضاد للفيروسات لالتهاب الكبد B أو C ، يرجى الرجوع أيضًا إلى معلومات المنتج ذات الصلة لهذه المنتجات الطبية
امراض الكلى
لا ينبغي إعطاء أباكافير للمرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة
سواغ
يحتوي هذا الدواء على أقل من 1 مليمول صوديوم 23 ملغ لكل وحدة جرعة ، وهذا يعني بشكل أساسي خال من الصوديوم
متلازمة تنشيط المناعة
في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية الذين يعانون من نقص المناعة الشديد في وقت مؤسسة العلاج المضاد للفيروسات القهقرية (CART) ، قد ينشأ تفاعل التهابي لمسببات الأمراض الانتهازية غير المصحوبة بأعراض أو المتبقية ويسبب حالات سريرية خطيرة ، أو تفاقم الأعراض. عادة ، لوحظت ردود الفعل هذه خلال الأسابيع أو الأشهر القليلة الأولى من بدء العلاج بمضادات الفيروسات القهقرية. الأمثلة ذات الصلة هي التهاب الشبكية بالفيروس المضخم للخلايا ، وعدوى المتفطرات المعممة و / أو البؤرية ، والمتكيسات الرئوية الجؤجؤية .التهاب رئوي. يجب تقييم أي أعراض التهابية وبدء العلاج عند الضرورة. تم الإبلاغ أيضًا عن حدوث اضطرابات المناعة الذاتية مثل مرض جريفز والتهاب الكبد المناعي الذاتي في وضع إعادة تنشيط المناعة ؛ ومع ذلك ، فإن الوقت المبلغ عنه لبدء العلاج يكون أكثر تنوعًا ويمكن أن تحدث هذه الأحداث بعد عدة أشهر من بدء العلاج
تنخر العظم
على الرغم من أن المسببات المرضية تعتبر متعددة العوامل بما في ذلك استخدام الكورتيكوستيرويد ، واستهلاك الكحول ، والتثبيط المناعي الشديد ، وارتفاع مؤشر كتلة الجسم ، فقد تم الإبلاغ عن حالات تنخر العظم بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من مرض فيروس نقص المناعة البشرية المتقدم و / أو التعرض الطويل الأمد للعلاج بمضادات الفيروسات القهقرية. يجب نصح المرضى بطلب المشورة الطبية إذا كانوا يعانون من آلام المفاصل وآلامها أو تصلب المفاصل أو صعوبة في الحركة
العدوى الانتهازية
المرضى الذين يتلقون أباكافير أو أي علاج آخر مضاد للفيروسات القهقرية قد يستمرون في الإصابة بعدوى انتهازية ومضاعفات أخرى لعدوى فيروس العوز المناعي البشري. لذلك يجب أن يظل المرضى تحت المراقبة السريرية الدقيقة من قبل الأطباء ذوي الخبرة في علاج هذه الأمراض المرتبطة بفيروس نقص المناعة البشرية
تَوصِيل
بينما ثبت أن التثبيط الفيروسي الفعال باستخدام العلاج المضاد للفيروسات القهقرية يقلل بشكل كبير من خطر الانتقال الجنسي ، لا يمكن استبعاد الخطر المتبقي. يجب اتخاذ الاحتياطات لمنع انتقال العدوى وفقًا للإرشادات الوطنية
احتشاء عضلة القلب
أظهرت الدراسات القائمة على الملاحظة وجود ارتباط بين احتشاء عضلة القلب واستخدام أباكافير. هؤلاء الذين تمت دراستهم كانوا في الأساس مرضى من ذوي الخبرة بمضادات الفيروسات القهقرية. أظهرت البيانات من التجارب السريرية عددًا محدودًا من احتشاء عضلة القلب ولم تستبعد زيادة طفيفة في الاختطار. بشكل عام ، تُظهر البيانات المتاحة من مجموعات المراقبة ومن التجارب العشوائية بعض التناقض ، لذلك لا يمكن تأكيد أو دحض العلاقة السببية بين علاج أباكافير وخطر احتشاء عضلة القلب. حتى الآن ، لا توجد آلية بيولوجية مثبتة لشرح الزيادة المحتملة في المخاطر. عند وصف أباكافير ، ينبغي اتخاذ إجراءات لمحاولة تقليل جميع عوامل الخطر القابلة للتعديل مثل التدخين وارتفاع ضغط الدم وفرط شحميات الدم
التفاعلات الدوائية
احتمالية حدوث تفاعلات بوساطة ب450 مع المنتجات الطبية الأخرى التي تتضمن أباكافير منخفضة. أظهرت الدراسات المخبرية أن أباكافير لديه القدرة على تثبيط السيتوكروم P450 1A1 (CYP1A1)
لا يلعب ب450 دورًا رئيسيًا في استقلاب أباكافير ، ويظهر أباكافير إمكانات محدودة لتثبيط التمثيل الغذائي بوساطة CYP 3A4. كما تم إثبات أن أباكافير في المختبر لا يثبط إنزيمات CYP2C9 أو CYP2D6 بتركيزات ذات صلة سريريًا. لم يتم ملاحظة تحريض التمثيل الغذائي الكبدي في الدراسات السريرية. لذلك ، هناك احتمال ضئيل للتفاعلات مع مضادات الفيروسات القهقرية وغيرها من المنتجات الطبية التي يتم استقلابها بواسطة إنزيمات P450 الرئيسية. أظهرت الدراسات السريرية أنه لا توجد تفاعلات مهمة سريريًا بين أباكافير وزيدوفودين ولاميفودين
قد تؤدي المحفزات الإنزيمية القوية مثل ريفامبيسين وفينوباربيتال وفينيتوين من خلال عملها على UDP-glucuronyltransferases إلى تقليل تركيزات أباكافير في البلازما بشكل طفيف
الإيثانول: يتم تغيير استقلاب أباكافير عن طريق الإيثانول المصاحب مما يؤدي إلى زيادة المساحة تحت المنحنى من أباكافير بحوالي 41٪. لا تعتبر هذه النتائج مهمة سريريا. أباكافير ليس له تأثير على استقلاب الإيثانول
الميثادون : في دراسة الحرائك الدوائية ، أظهر التناول المشترك لـ 600 مجم أباكافير مرتين يوميًا مع الميثادون انخفاضًا بنسبة 35 ٪ في أباكافير سي ماكس وتأخير لمدة ساعة واحدة في الحد الأقصى ولكن لم يتغير AUC. لا تعتبر التغييرات في الحرائك الدوائية لأباكافير ذات صلة سريريًا. في هذه الدراسة ، زاد أباكافير من متوسط تخليص الميثادون الجهازي بنسبة 22٪. لذلك لا يمكن استبعاد تحريض إنزيمات التمثيل الغذائي للدواء. يجب مراقبة المرضى الذين يعالجون بالميثادون وأباكافير بحثًا عن دليل على أعراض الانسحاب التي تشير إلى الجرعات ، حيث قد يلزم أحيانًا إعادة معايرة الميثادون
الريتينويد: يتم التخلص من مركبات الريتينويد عن طريق نازعة هيدروجين الكحول. التفاعل مع أباكافير ممكن ولكن لم يتم دراسته
Riociguat
في المختبر ، أباكافير يثبط CYP1A1. أدى الإعطاء المتزامن لجرعة وحيدة من ريوسيجوات (0.5 مجم) لمرضى فيروس نقص المناعة البشرية الذين يتلقون مزيجًا من أباكافير / دولوتجرافير / لاميفودين (600 مجم / 50 مجم / 300 مجم مرة واحدة يوميًا) إلى ارتفاع مستوى الريوسيجوات بالجامعة بمقدار ثلاثة أضعاف تقريبًا (0-∞) عند المقارنة إلى ريوسيجوات التاريخية AUC (0-∞) المبلغ عنها في موضوعات صحية. قد يلزم تقليل جرعة ريوسيجوات
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
كقاعدة عامة ، عند اتخاذ قرار باستخدام العوامل المضادة للفيروسات القهقرية لعلاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري عند النساء الحوامل وبالتالي لتقليل خطر انتقال فيروس العوز المناعي البشري العمودي إلى الوليد ، يجب أن تؤخذ بعين الاعتبار البيانات الحيوانية وكذلك الخبرة السريرية لدى النساء الحوامل
أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية للجنين النامي والجنين في الفئران ، ولكن ليس في الأرانب
ثبت أن أباكافير مادة مسرطنة في النماذج الحيوانية . الصلة السريرية في الإنسان من هذه البيانات غير معروفة. تبين أن نقل المشيمة لأباكافير و / أو المستقلبات المرتبطة به يحدث في الإنسان
في النساء الحوامل ، تشير أكثر من 800 نتيجة بعد التعرض في الثلث الأول من الحمل وأكثر من 1000 نتيجة بعد التعرض في الثلث الثاني والثالث من الحمل إلى عدم وجود تأثير مشوه أو جنيني / حديثي الولادة لأباكافير. من غير المحتمل أن يكون خطر التشوه في البشر بناءً على تلك البيانات
ضعف الميتوكوندريا
تم إثبات أن نظائر النيوكليوزيد والنيوكليوتيدات في المختبر وفي الجسم الحي تسبب درجة متفاوتة من تلف الميتوكوندريا. كانت هناك تقارير عن خلل وظيفي في الميتوكوندريا عند الرضع السلبيين بفيروس العوز المناعي البشري الذين تعرضوا في الرحم و / أو بعد الولادة لنظائر النوكليوزيدات
الرضاعة الطبيعية
أباكافير ومستقلباته تفرز في حليب الفئران المرضعة. كما يُفرز أباكافير في حليب الأم. لا توجد بيانات متاحة عن سلامة أباكافير عند إعطائه للأطفال أقل من ثلاثة أشهر. من المستحسن أن النساء المصابات بفيروس نقص المناعة البشرية لا يرضعن أطفالهن رضاعة طبيعية تحت أي ظرف من الظروف من أجل تجنب انتقال فيروس نقص المناعة البشرية
الخصوبة
أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن أباكافير ليس له أي تأثير على الخصوبة
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لم يتم إجراء أي دراسات حول التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
الآثار غير المرغوب فيها
بالنسبة للعديد من التفاعلات الضائرة المبلغ عنها ، من غير الواضح ما إذا كانت مرتبطة بـ أباكافير ، أو بمجموعة واسعة من المنتجات الطبية المستخدمة في إدارة عدوى فيروس نقص المناعة البشرية أو كنتيجة لعملية المرض
تحدث العديد من التفاعلات الضائرة المذكورة أدناه بشكل شائع مثل غثيان ، قيء ، إسهال ، حمى ، خمول ، طفح جلدي في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لأباكافير. لذلك ، يجب تقييم المرضى الذين يعانون من أي من هذه الأعراض بعناية لوجود فرط الحساسية
نادرًا ما تم الإبلاغ عن حالات حمامي عديدة الأشكال أو متلازمة ستيفنز جونسون أو انحلال البشرة النخري السمي حيث لا يمكن استبعاد فرط الحساسية لأباكافير. في مثل هذه الحالات ، يجب إيقاف المنتجات الطبية التي تحتوي على أباكافير بشكل دائم
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
شائع: فقدان الشهية
نادر جدا : الحماض اللبني
اضطرابات الجهاز العصبي
شائعة : صداع
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائعة : الغثيان والقيء والإسهال
نادرة: التهاب البنكرياس
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
شائع : طفح جلدي بدون أعراض جهازية
نادرة جدا : حمامى عديدة الأشكال ومتلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة النخري السمي
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
شائعة : الحمى والخمول والتعب
البشرة
طفح جلدي عادة بقعية حطاطية أو شروية
الجهاز الهضمي
غثيان ، قيء ، إسهال ، آلام في البطن ، تقرح بالفم
الجهاز التنفسي
ضيق التنفس والسعال والتهاب الحلق ومتلازمة الضائقة التنفسية عند البالغين وفشل الجهاز التنفسي
متنوع
حمى ، خمول ، توعك ، وذمة ، تضخم العقد اللمفية ، انخفاض ضغط الدم ، التهاب الملتحمة ، الحساسية المفرطة
العصبية / الطب النفسي
صداع ، تنمل
الدم
اللمفاويات
الكبد / البنكرياس
اختبارات وظائف الكبد المرتفعة والتهاب الكبد والفشل الكبدي
الجهاز العضلي الهيكلي
ألم عضلي ، نادرًا انحلال عضلي ، ألم مفصلي ، ارتفاع فوسفوكيناز الكرياتين
جراحة المسالك البولية
ارتفاع الكرياتينين والفشل الكلوي
جرعة زائدة
تم إعطاء جرعات مفردة تصل إلى 1200 مجم وجرعات يومية تصل إلى 1800 مجم من أباكافير للمرضى في الدراسات السريرية. لم يتم الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية إضافية لتلك التي تم الإبلاغ عنها للجرعات العادية. آثار الجرعات العالية غير معروفة. في حالة حدوث جرعة زائدة ، يجب مراقبة المريض بحثًا عن دليل على السمية ، وتطبيق العلاج الداعم القياسي عند الضرورة. من غير المعروف ما إذا كان يمكن إزالة أباكافير عن طريق غسيل الكلى البريتوني أو غسيل الكلى
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مثبطات النسخ العكسي للنيوكليوزيد
آلية العمل
أباكافير هو NRTI. وهو مثبط انتقائي قوي لـ HIV-1 و HIV-2. يتم استقلاب أباكافير داخل الخلايا إلى الجزء النشط ، كاربوفير 5'- ثلاثي الفوسفات (TP). أظهرت الدراسات في المختبر أن آلية عملها فيما يتعلق بفيروس نقص المناعة البشرية هي تثبيط إنزيم النسخ العكسي لفيروس نقص المناعة البشرية ، وهو حدث ينتج عنه إنهاء السلسلة وانقطاع دورة التكاثر الفيروسي. لم يكن النشاط المضاد للفيروسات لأباكافير في زراعة الخلايا معاديًا عند دمجه مع مثبطات النسخ العكسي للنيوكليوزيد (NRTIs) ، ددانوزين ، إيمتريسيتابين ، لاميفودين ، ستافودين ، تينوفوفير أو زيدوفودين ، مثبطات النسخ العكسي غير النوكليوزيدية (NNPRTI) (PI) أمبرينافير
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق