NORPROLAC 75 mg
NORPROLAC 25 mg
الشكل الصيدلاني
قرص للإعطاء عن طريق الفم
الإستخدامات
فرط برولاكتين الدم مجهول السبب أو ناشئ عن ورم غدي النخامي يفرز البرولاكتين أو ورم غدي كبير
الجرعة وطريقة الإدارة
نظرًا لأن تحفيز الدوبامين قد يؤدي إلى أعراض انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، يجب البدء بجرعة كيناغوليد تدريجيًا بمساعدة حزمة البداية ، ولا يتم إعطاؤها إلا في وقت النوم
الكبار
يجب معايرة الجرعة المثلى بشكل فردي على أساس تأثير خفض البرولاكتين والتحمل
يبدأ العلاج بـ حزمة البداية بـ 25 ميكروغرام / يوم للأيام الثلاثة الأولى ، يليها 50 ميكروغرام / يوم لمدة 3 أيام أخرى. من اليوم السابع وما بعده ، تبلغ الجرعة الموصى بها 75 ميكروغرام / يوم
إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة اليومية تدريجياً حتى يتم الوصول إلى الاستجابة الفردية المثلى. تبلغ جرعة المداومة المعتادة 75 إلى 150 ميكروغرام / يوم
جرعات يومية 300 ميكروغرام أو جرعات أعلى مطلوبة في أقل من ثلث المرضى
في مثل هذه الحالات ، يمكن زيادة الجرعة اليومية في خطوات من 75 إلى 150 ميكروغرام على فترات لا تقل عن 4 أسابيع حتى يتم تحقيق الفعالية العلاجية المرضية أو حدوث انخفاض في التحمل ، مما يتطلب وقف العلاج
كبار السن
لا تتوفر خبرة في استخدام كيناغوليد في المرضى المسنين
الأطفال
لا تتوفر خبرة في استخدام كيناغوليد في الأطفال
طريقة الإدارة
يجب تناول كيناغوليد مرة واحدة في اليوم مع بعض الطعام في وقت النوم
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للدواء
اختلال وظائف الكبد أو الكلى
للإجراء أثناء الحمل
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
يمكن استعادة الخصوبة عن طريق العلاج بكيناغوليد. لذلك ينبغي نصح النساء في سن الإنجاب اللواتي لا يرغبن في الحمل بممارسة وسيلة موثوقة لمنع الحمل
نظرًا لأن انخفاض ضغط الدم الانتصابي قد يؤدي إلى الإغماء ، فمن المستحسن فحص ضغط الدم أثناء الجلوس والوقوف خلال الأيام الأولى من العلاج وبعد زيادة الجرعة
في حالات قليلة ، بما في ذلك المرضى الذين ليس لديهم تاريخ سابق من المرض العقلي ، ارتبط العلاج بكيناغوليد بحدوث الذهان الحاد ، وعادة ما يمكن عكسه عند التوقف. يجب توخي الحذر بشكل خاص في المرضى الذين عانوا من نوبات ذهانية في تاريخهم السابق
حتى الآن لا توجد بيانات متاحة عن استخدام كيناغوليد في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو الكبد
ارتبط كيناغوليد بالنعاس. يمكن أن تترافق ناهضات الدوبامين الأخرى مع نوبات بداية النوم المفاجئة ، خاصةً في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون. يجب إبلاغ المرضى بهذا الأمر ونصحهم بتوخي الحذر أثناء القيادة أو تشغيل الآلات أثناء العلاج بكيناغوليد
يجب على المرضى الذين عانوا من النعاس عدم القيادة أو تشغيل الآلات. علاوة على ذلك ، يمكن النظر في تقليل الجرعة أو إنهاء العلاج
اضطرابات السيطرة على الانفعالات
يجب مراقبة المرضى بانتظام من أجل تطوير اضطرابات التحكم في الانفعالات. يجب أن يدرك المرضى ومقدمو الرعاية أن الأعراض السلوكية لاضطرابات التحكم في الانفعالات بما في ذلك المقامرة المرضية وزيادة الرغبة الجنسية وفرط النشاط الجنسي والإنفاق أو الشراء القهري والشراهة عند تناول الطعام والأكل القهري يمكن أن تحدث في المرضى الذين عولجوا بمنبهات الدوبامين بما في ذلك كيناغوليد. يجب النظر في تقليل الجرعة / التوقف المدبب في حالة ظهور هذه الأعراض
تم الإبلاغ عن متلازمة انسحاب ناهضات الدوبامين (DAWS) بعد التوقف عن ناهضات الدوبامين. قد تحدث تأثيرات ضائرة غير حركية عند التوقف عن ناهض الدوبامين. تشمل الأعراض التي تم الإبلاغ عنها مع ناهضات الدوبامين الأخرى اللامبالاة والقلق والاكتئاب والتعب والتعرق والألم والتي قد تكون شديدة. عند إيقاف العلاج بالكيناغوليد ، هناك خطر محتمل في حدوث DAWS في بعض المرضى. لذلك يمكن للمرضى الاستفادة من تقليل جرعة الكيناغوليد
يجب إبعاد كيناغوليد عن متناول الأطفال وبصرهم
التفاعلات الدوائية
لم يتم الإبلاغ عن أي تفاعلات بين كيناغوليد وأدوية أخرى حتى الآن. على أسس نظرية ، يمكن توقع انخفاض تأثير خفض البرولاكتين عند استخدام الأدوية مثل العوامل المضادة للذهان ذات الخصائص المضادة للدوبامين القوية بشكل متزامن
نظرًا لأن فاعلية كيناغوليد لمستقبلات 5-HT 1 و 5-HT 2 أقل بنحو 100 مرة من تلك الخاصة بمستقبلات D 2 ، فمن غير المرجح حدوث تفاعل بين مستقبلات كيناغوليد و 5-HT 1a . ومع ذلك ، يجب توخي الحذر عند استخدام هذه الأدوية في نفس الوقت
قد يقلل الكحول من تحمل كيناغوليد
الحمل والرضاعة
الحمل
لا تقدم البيانات الحيوانية أي دليل على أن كيناغوليد لديها أي إمكانات سامة للجنين أو ماسخة ، لكن الخبرة في النساء الحوامل لا تزال محدودة. في المرضى الذين يرغبون في الحمل ، يجب إيقاف كيناغوليد عند تأكيد الحمل ، ما لم يكن هناك سبب طبي لاستمرار العلاج. لم يلاحظ أي زيادة في حدوث الإجهاض بعد سحب الدواء في هذه المرحلة
إذا حدث الحمل في وجود ورم غدي في الغدة النخامية وتوقف العلاج بكيناغوليد ، فإن المراقبة الدقيقة طوال فترة الحمل ضرورية
الرضاعة
عادة ما تكون الرضاعة الطبيعية غير ممكنة لأن كيناغوليد يقمع الإرضاع. إذا استمرت الرضاعة أثناء العلاج ، فلا يمكن التوصية بالرضاعة الطبيعية لأنه من غير المعروف ما إذا كان الكيناغوليد يمر في حليب الثدي البشري
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
نظرًا لأنه ، خاصةً خلال الأيام الأولى من العلاج ، قد تحدث أحيانًا تفاعلات خافضة للضغط وتؤدي إلى انخفاض اليقظة ، يجب على المرضى توخي الحذر عند قيادة السيارة أو تشغيل الآلات
يجب نصح المرضى الذين يعالجون بـ كيناغوليد والذين يعانون من نعاس بعدم القيادة أو الانخراط في أنشطة حيث قد يعرض ضعف اليقظة أنفسهم أو الآخرين لخطر الإصابة الخطيرة أو الوفاة مثل آلات التشغيل ما لم يتغلب المرضى على تجارب النعاس هذه
الآثار غير المرغوب فيها
تعتبر التفاعلات الضائرة التي تم الإبلاغ عنها باستخدام كيناغوليد مميزة للعلاج بمنشطات مستقبلات الدوبامين. عادة ما تكون غير خطيرة بما يكفي لتتطلب التوقف عن العلاج وتميل إلى الاختفاء عند استمرار العلاج
الآثار غير المرغوبة الشائعة جدًا هي الغثيان والقيء والصداع والدوخة والإرهاق. تحدث في الغالب خلال الأيام القليلة الأولى من اعلاج الأولي أو ، كحدث عابر في الغالب ، بعد زيادة الجرعة. إذا لزم الأمر ، يمكن منع الغثيان والقيء عن طريق تناول مضادات الدوبامين المحيطية ، مثل دومبيريدون ، لبضعة أيام ، على الأقل ساعة واحدة قبل تناول كيناغوليد
تشمل التأثيرات غير المرغوبة الشائعة فقدان الشهية ، وآلام البطن ، والإمساك أو الإسهال ، والأرق ، والوذمة ، والاحمرار ، واحتقان الأنف وانخفاض ضغط الدم. قد يؤدي انخفاض ضغط الدم الانتصابي إلى الإغماء
نادرًا ما ارتبط كيناغوليد بالنعاس
في حالات نادرة جدًا ، ارتبط العلاج بكيناغوليد بحدوث ذهان حاد ، يمكن عكسه عند التوقف
اضطرابات السيطرة على الانفعالات
يمكن أن تحدث المقامرة المرضية ، وزيادة الرغبة الجنسية ، وفرط النشاط الجنسي ، والإنفاق أو الشراء القهري ، ونهم الأكل والأكل القهري في المرضى الذين عولجوا بمنبهات الدوبامين بما في ذلك كيناغوليد
جرعة زائدة
الأعراض : لم يتم الإبلاغ عن الجرعة الزائدة الحادة مع أقراص كيناغوليد. من المتوقع أن يسبب الغثيان الشديد والقيء والصداع والدوخة والنعاس وانخفاض ضغط الدم وربما الانهيار. يمكن أن تحدث الهلوسة أيضًا
العلاج: يجب أن تكون داعم للأعراض
آلية العمل
مجموعة العلاج الدوائي: مثبطات البرولاكتين
، المكون النشط هو كيناغوليد هو ناهض انتقائي لمستقبلات الدوبامين D 2 لا ينتمي إلى الفئات الكيميائية لمركبات الإرغولين أو الإرغولين. بسبب تأثير الدوبامين ، يمارس الدواء تأثيرًا مثبطًا قويًا على إفراز هرمون الغدة النخامية الأمامي البرولاكتين ، ولكنه لا يقلل المستويات الطبيعية لهرمونات الغدة النخامية الأخرى. في بعض المرضى ، قد يترافق انخفاض إفراز البرولاكتين مع زيادات طفيفة قصيرة الأمد في مستويات هرمون النمو في البلازما ، وأهميتها السريرية غير معروفة
كمثبط محدد لإفراز البرولاكتين مع مدة مفعول طويلة ، فقد ثبت أن نوربرولاك فعال ومناسب للعلاج الفموي لمرة واحدة في اليوم للمرضى الذين يعانون من فرط برولاكتين الدم ومظاهره السريرية مثل ثر اللبن وقلة الطمث وانقطاع الطمث والعقم و انخفاض الرغبة الجنسية
خواص حركية الدواء
بعد تناول الدواء الموسوم إشعاعيًا عن طريق الفم ، يمتص الكيناغوليد بسرعة وبصورة جيدة. كانت قيم تركيز البلازما التي تم الحصول عليها بواسطة مقايسة مناعية إشعاعية غير انتقائية (RIA) ، والتي تقيس الكيناغوليد مع بعض نواتجها ، قريبة من حد التقدير الكمي ولم تقدم معلومات موثوقة
تم حساب الحجم الظاهر لتوزيع الكيناغوليد بعد تناوله عن طريق الفم لمركب موسوم إشعاعيًا تقريبًا. 100 لتر بالنسبة للعقار الأم ، تم حساب عمر النصف النهائي 11.5 ساعة في ظل ظروف جرعة واحدة ، و 17 ساعة في حالة الثبات
يتم استقلاب الكيناغوليد على نطاق واسع خلال مروره الأول. كشفت الدراسات التي أجريت باستخدام الكيناغوليد المسمى 3هـ أن أكثر من 95 ٪ من الدواء يتم إفرازه كمستقلبات. تم العثور على كميات متساوية من إجمالي النشاط الإشعاعي في البراز والبول
في الدم ، يعتبر الكيناغوليد ونظيره N-desethyl من المكونات النشطة بيولوجيًا ولكنها ثانوية. تمثل اقترانات الكبريتات غير النشطة أو الجلوكورونيد الخاصة بهم المستقلبات المتداولة الرئيسية. في البول ، المستقلبات الرئيسية هي اتحادات الجلوكورونيد والكبريتات من الكيناغوليد ونظائرها N-desethyl و N و N-didesethyl. تم العثور على أشكال غير مقترنة من المكونات الثلاثة في البراز
تبلغ نسبة ارتباط الكيناغوليد بالبروتين 90٪ تقريبًا وهي غير محددة
تشير النتائج ، التي تم الحصول عليها في دراسات الديناميكا الدوائية ، إلى أنه مع الجرعة العلاجية الموصى بها ، يحدث تأثير مهم سريريًا لخفض البرولاكتين في غضون ساعتين بعد الابتلاع ، ويصل إلى حد أقصى خلال 4 إلى 6 ساعات ويستمر لمدة 24 ساعة تقريبًا
يمكن إنشاء علاقة محددة بين الجرعة والاستجابة للمدة ، ولكن ليس من حيث الحجم ، لتأثير خفض البرولاكتين الذي ، مع جرعة فموية واحدة من 50 ميكروغرامًا ، كان قريبًا من الحد الأقصى. لم تؤد الجرعات العالية إلى تأثير أكبر بكثير ولكنها أطالت مدتها
بيانات السلامة قبل السريرية
السمية الحادة
تم تحديد الجرعة المميتة 50 من الكيناغوليد للعديد من الأنواع بعد تناوله عن طريق الفم مرة واحدة: الفئران 357 إلى> 500 مجم / كجم ؛ الفئران> 500 مغ / كغ ؛ أرانب> 150 مجم / كجم
السمية المزمنة
يشير انخفاض مستويات الكوليسترول في إناث الفئران المعالجة إلى أن الكيناغوليد يؤثر على التمثيل الغذائي للدهون. منذ إجراء ملاحظات مماثلة مع أدوية الدوبامين الأخرى ، يُفترض وجود علاقة عرضية مع مستويات البرولاكتين المنخفضة. في العديد من الدراسات المزمنة التي أجريت على الفئران ، لوحظ تضخم المبايض الناتج عن زيادة عدد الجسم الأصفر ، بالإضافة إلى التهاب الرحم والتهاب بطانة الرحم. كانت هذه التغييرات قابلة للعكس وتعكس التأثير الديناميكي الدوائي للكيناجوليد: تثبيط إفراز البرولاكتين يثبط انحلال الأصفار في الفئران وبالتالي يؤثر على الدورة الجنسية الطبيعية. ومع ذلك ، في البشر ، لا يشارك البرولاكتين في تحلل الأصفرار
إمكانية الإصابة بالسرطان والطفرات
في الدراسات الشاملة في المختبر وفي الجسم الحي لم يكن هناك دليل على وجود تأثير مطفر
تعكس التغييرات التي لوحظت في دراسات السرطنة النشاط الدوائي للكيناجوليد. ينظم الدواء مستوى البرولاكتين وكذلك ، خاصة في ذكور الجرذان ، مستوى الهرمون اللوتيني ، وفي إناث القوارض ، نسبة البروجسترون إلى الإستروجين
كشفت الدراسات طويلة المدى بجرعات عالية من الكيناغوليد عن أورام خلايا ليديغ في الفئران وأورام الرحم اللحمية المتوسطة في الفئران. تم زيادة حدوث أورام خلايا Leydig في دراسة السرطنة في الفئران حتى عند الجرعات المنخفضة (0.01 مجم / كجم). لم تكن هذه النتائج ذات صلة بالتطبيق العلاجي في البشر نظرًا لوجود اختلافات جوهرية بين البشر والقوارض في تنظيم نظام الغدد الصماء
السمية الإنجابية
لم تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات على الجرذان والأرانب أي دليل على التأثيرات السامة للأجنة أو المسخية. أدى تأثير تثبيط البرولاكتين إلى انخفاض إنتاج الحليب في الجرذان ، والذي ارتبط بزيادة فقدان صغار الفئران. لم يتم التحقيق بشكل كافٍ في الآثار المحتملة بعد الولادة للتعرض أثناء نمو الجنين في الثلث الثاني والثالث من الحمل والتأثيرات على خصوبة الإناث
قائمة السواغات
السيليكا ، اللامائية الغروية. ستيرات المغنيسيوم ميثيل هيدروكسي بروبيل سلولوز. نشا الذرة؛ السليلوز الجريزوفولفين. اللاكتوز
العمر الافتراضي
مدة الصلاحية 5 سنوات. تاريخ انتهاء الصلاحية مطبوع على العلبة. يتم تمييز تاريخ انتهاء الصلاحية على العبوة بالأحرف EXP
احتياطات خاصة للتخزين
يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى الصناديق الأصلية غير المفتوحة ، والتي تم تخزينها في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية. لا يوجد تحذير خاص فيما يتعلق بحساسية الضوء أو الرطوبة ضروري لأن الأقراص محمية بواسطة العبوة
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
أقراص 75 ميكروغرام في عبوات 30 قرص 3 مرات 10 أقراص في بثور الألومنيوم
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق