تحتوي كل كبسولة على 500 ميكروغرام بالونوسترون على شكل هيدروكلوريد
تحتوي كل 5 مل حقن على 0.25 ملغم
دواعي الإستعمال
يشار بالونوسيترون في
الغثيان والقيء الحاد والمتأخر
الغثيان والقيء غير المنضبطين
الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الكيميائي (CINV) CINV الحاد ينتج في يوم العلاج بأنواع معينة من العلاج الكيميائي
تأخر CINV مما أدى في أيام لاحقة إلى أنواع معينة من العلاج الكيميائي
الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الإشعاعي (RINV)
الغثيان والقيء بعد الجراحة وبعد الخروج
(PONV & PDNV)
التصنيف العلاجي
الأدوية المضادة للقيء
آلية العمل
بالونوسيترون هو مضاد لمستقبلات 5-HT3 مع تقارب ارتباط قوي لهذا المستقبل وألفة قليلة أو معدومة للمستقبلات الأخرى
يُعتقد أن عوامل العلاج الكيميائي تسبب الغثيان والقيء عن طريق إطلاق السيروتونين من الخلايا المعوية للأمعاء الدقيقة وأن السيروتونين المفرج عنه ينشط مستقبلات 5-HT3 الموجودة على الأطراف العصبية للمبهم في المحيط ومركزياً في المستقبل الكيميائي منطقة الزناد في منطقة بوستريما ، لبدء منعكس القيء
الغثيان والقيء بعد العملية الجراحية يتأثران بالعوامل المرتبطة بالعديد من المرضى والجراحية والتخدير وينتج عن إطلاق 5-HT3 في سلسلة من الأحداث العصبية التي تشمل كل من الجهاز العصبي المركزي والجهاز الهضمي. تم إثبات أن مستقبلات 5-HT3 تشارك بشكل انتقائي في الاستجابة القيء
يعمل بالونوسيترون عن طريق منع تصرفات السيروتونين المرتبطة بالغثيان والقيء بمستقبلات 5-HT. من المحتمل أن يعمل بالونوسيترون في الأمعاء الدقيقة ولكنه قد يعمل أيضًا في الدماغ
حركية الدواء: يعرض بالونوسيترون الحرائك الدوائية الخطية المتناسبة مع الجرعة على مدى الجرعة من 1 إلى 90 بيكوغرام / كجم في الأشخاص الأصحاء وفي المرضى المصابين بالسرطان
في مرضى السرطان الذين يتلقون جرعات وريدية واحدة من بالونوسيترون في نطاق الجرعة هذا ، يتراوح متوسط تركيز البلازما الأقصى (Cmax) من 0.89 إلى 336 نانوغرام / مل والمنطقة الواقعة تحت منحنى وقت تركيز البلازما من الصفر إلى اللانهاية (AUCo-co) نطاقات من 13.8 إلى 957 نانوغرام / مل. يبلغ حجم توزيع بالونوسيترون حوالي 6.9-7.9 لتر / كجم ، مع ما يقرب من 62 ٪ مرتبط ببروتينات البلازما
يتم استقلاب ما يقرب من 50٪ من بالونوسيترون إلى مستقلبين غير نشطين يظهران <1٪ من نشاط مضادات مستقبلات 5-HT3. يتم استقلاب ما يقرب من 40٪ من الدواء عن طريق الكلى ، و 50٪ عن طريق الكبد CYP2D6 (بشكل رئيسي) ، و CYP3A4 و CYP1A2 isoenzymes
يخضع حوالي 50٪ من الدواء لعملية التمثيل الغذائي
بعد جرعة وريدية واحدة ، يتم إخراج 40٪ تقريبًا كدواء غير متغير في البول بعد 144 ساعة.
إجمالي تخليص الجسم من بالونوسيترون هو 160 ± 35 مل / ساعة / كجم ، والتصفية الكلوية 66.5 ± 18.2 مل / ساعة / كجم في الأشخاص الأصحاء
يُظهر بالونوسيترون نصف عمر أطول 40 ساعة وله تقارب أكبر لربط مستقبلات 5-HT3
الجرعة وطريقة الاستعمال
المقدار الدوائي الإعتيادي : جرعة قرص الكبار: 0.5 ملغ يومياً
جرعة البالغين وريدي: يجب إعطاء جرعة وريدي واحدة من 0.075 مجم خلال 10 ثوانٍ
الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الكيميائي : جرعة أقراص البالغين: 0.5 مجم تدار قبل ساعة واحدة تقريبًا من بدء العلاج الكيميائي
جرعة الكبار وريدي: يجب إعطاء جرعة وريدي واحدة من 0.25 مجم خلال 30 ثانية تقريبًا قبل 30 دقيقة من بدء العلاج الكيميائي
الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الإشعاعي : يجب إعطاء جرعة وريدية واحدة من 0.25 مجم على مدى 30 ثانية تقريبًا قبل 30 دقيقة من كل أسبوع من كسر الإشعاع
الغثيان والقيء بعد الجراحة : يجب إعطاء جرعة وريدية واحدة من 0.075 مجم على مدى 10 ثوانٍ مباشرة قبل تحريض التخدير
جرعة الأطفال: من شهر إلى 17 سنة : جرعة وريدية واحدة بجرعة 20 ميكروغرام / كغ من وزن الجسم. أي جرعة قصوى 1.5 ملغ
التفاعلات الدوائية
في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة ، تم إعطاء حقن بالونوسيترون بأمان مع الكورتيكوستيرويدات والمسكنات ومضادات القيء / مضادات الآلام ومضادات التشنج وعوامل مضادات الكولين
لم يثبط بالونوسيترون النشاط المضاد للورم لسيسبلاتين وسيكلوفوسفاميد وسيتارابين ودوكسوروبيسين وميتوميسين سي في نماذج أورام الفئران
لا يحتوي التناول المتزامن لـ بالونوسيترون و ميتوكلوبراميد على تفاعلات دوائية كبيرة
أشارت الدراسات في المختبر إلى أن البالونوسترون ليس مثبطًا لـ
CYP1A2 و CYP2A6 و CYP2B6 و CYP2C9 و CYP2D6 و CYP2E1 و CYP3A4 / 5
لم يتم التحقيق في CYP2C19
ولا يحفز نشاط
CYP1A4 أو CYP2A4 أو CYP2A4
لذلك يبدو أن احتمالية حدوث تفاعلات دوائية مهمة سريريًا مع بالونوسيترون منخفضة
موانع الإستعمال
لا يستخدم بالونوسيترون في المرضى المعروف لديهم فرط الحساسية للدواء أو أي من مكوناته
الآثار الجانبية
أكثر ردود الفعل السلبية شيوعًا هي الصداع والإمساك
الحمل والرضاعة
فئة الحمل ب. من غير المعروف ما إذا كان بالونوسيترون يُفرز في حليب الثدي
استخدام في المجموعات الخاصة
الاستخدام في المرضى المسنين : لا يوصى بتعديل الجرعة عند المرضى المسنين الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا
الاستخدام للأطفال : من شهر إلى 10 سنوات: جرعة وريدية واحدة بجرعة 20 ميكروغرام / كغ من وزن الجسم
أي جرعة قصوى 1.5 ملغ
يستخدم في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى والكبد : لا ينصح بتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى والكبد
آثار الجرعة الزائدة
لا يوجد ترياق معروف لـ بالونوسيترون. يجب إدارة الجرعة الزائدة برعاية داعمة
شروط التخزين
يحفظ في مكان بارد وجاف ، بعيداً عن الضوء
Eisai Ltd
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق