التركيب النوعي والكمي
ديازيبام 4 مجم / مل
سواغ ذات تأثير معروف
تحتوى كل انبوبة 10 مجم على
حمض البنزويك (إي 210) - 2.5 ملغ
بنزوات الصوديوم (E211) - 122.50 ملجم
كحول البنزيل - 37.50 ملجم
البروبيلين جلايكول (E 1520) - 1.00 جم
الإيثانول - 250 ملغ
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم
الشكل الصيدلاني
حقنة شرجية
الإستخدامات
يحتوي الديازيبام على خصائص مضادة للاختلاج ، ومهدئة ، ومرخية للعضلات. يتم استخدامه في علاج حالات القلق والتوتر الشديدة ، كمسكن وتجهيز مسبق ، في السيطرة على تشنج العضلات ، وفي إدارة أعراض انسحاب الكحول
يمكن استخدام هذا الدواء للقلق الشديد والاضطراب الحاد ، والتشنجات الصرعية والحمى ، والتيتانوس ، كمسكن في الإجراءات الجراحية البسيطة وطب الأسنان ، أو في ظروف أخرى تتطلب تأثيرًا سريعًا ولكن عندما يكون الحقن في الوريد غير عملي أو غير مرغوب فيه
قد يكون لهذا الدواء قيمة خاصة في العلاج الفوري للتشنجات عند الرضع والأطفال
الجرعات وطريقة الإدارة
الجرعات
تختلف الحساسية تجاه الديازيبام مع تقدم العمر
الكبار 0.5 مجم / كجم من وزن الجسم
المرضى المسنين 0.25 مجم / كجم من وزن الجسم
يوصى بجرعة قصوى تبلغ 30 ملغ من الديازيبام ، ما لم يكن هناك إشراف ومراقبة طبية كافية
الأطفال
الأطفال فوق 1 سنة من العمر 0.5 مجم / كجم من وزن الجسم
موانع الاستعمال
• فرط الحساسية للمادة الفعالة أو البنزوديازيبينات أو أي من السواغات المدرجة في القسم
• حالات الرهاب أو الوسواس. الذهان المزمن ، فرط الحركة قد تحدث تفاعلات متناقضة
• القصور الرئوي الحاد. خمود تنفسي ، قصور حاد أو مزمن في الجهاز التنفسي قد يتفاقم فشل التنفس الصناعي
• الوهن العضلي الشديد قد تتفاقم الحالة
• توقف التنفس أثناء النوم قد تتفاقم الحالة
• قصور كبدي حاد قد يطول عمر النصف للتخلص من الديازيبام
• البورفيريا الحادة
• لا ينبغي أن يستخدم الديازيبام كعلاج وحيد في المرضى الذين يعانون من الاكتئاب أو أولئك الذين يعانون من القلق والاكتئاب لأن الانتحار قد يعجل في مثل هؤلاء المرضى
• التخطيط للحمل
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
تسامح
قد يحدث بعض فقدان الفعالية للتأثيرات المنومة للديازيبام بعد الاستخدام المتكرر لبضعة أسابيع
الاعتماد
قد يؤدي استخدام البنزوديازيبينات إلى تطوير الاعتماد الجسدي والنفسي على هذه المنتجات. يزداد خطر الاعتماد مع الجرعة ومدة العلاج ؛ كما أنه يكون أكبر في المرضى الذين لديهم تاريخ من تعاطي الكحول أو المخدرات أو في المرضى الذين يعانون من اضطرابات شخصية ملحوظة. المراقبة المنتظمة لمثل هؤلاء المرضى ضرورية ، ويجب تجنب تكرار الوصفات الطبية وسحب العلاج تدريجياً
انسحاب
بمجرد تطور الاعتماد الجسدي ، سيكون الإنهاء المفاجئ للعلاج مصحوبًا بأعراض الانسحاب. قد تتكون هذه من الصداع وآلام العضلات والقلق الشديد والتوتر والأرق والارتباك والتهيج. في الحالات الشديدة قد تظهر الأعراض التالية: الغربة عن الواقع ، تبدد الشخصية ، فرط السمع ، تنميل ووخز في الأطراف ، فرط الحساسية للضوء ، الضوضاء والتلامس الجسدي ، الهلوسة أو نوبات الصرع
يمكن أن يؤدي التوقف المفاجئ عن العلاج بالديازيبام في المرضى الذين يعانون من الصرع أو المرضى الآخرين الذين لديهم تاريخ من النوبات إلى تشنجات أو حالة صرع. يمكن أيضًا رؤية التشنجات بعد التوقف المفاجئ عن تناول الكحول أو تعاطي المخدرات
يجب أن يكون التوقف تدريجياً لتقليل مخاطر أعراض الانسحاب
ارتداد الأرق والقلق: متلازمة عابرة تتكرر فيها الأعراض التي أدت إلى العلاج بالبنزوديازيبين بشكل محسّن عند التوقف عن العلاج. قد يكون مصحوبًا بردود فعل أخرى بما في ذلك التغيرات المزاجية والقلق أو اضطرابات النوم والأرق. نظرًا لأن خطر حدوث ظاهرة الانسحاب / ظاهرة الارتداد يكون أكبر بعد التوقف المفاجئ عن العلاج ، فمن المستحسن تقليل الجرعة تدريجياً
ردود الفعل النفسية والمتناقضة
من المعروف أن ردود الفعل مثل التململ ، والإثارة ، والتهيج ، والعدوانية ، والتوهم ، والغضب ، والكوابيس ، والهلوسة ، والذهان ، والسلوك غير المناسب والتأثيرات السلوكية الضارة الأخرى تحدث عند استخدام البنزوديازيبينات. في حالة حدوث ذلك ، يجب التوقف عن استخدام المنتج الطبي
هم أكثر عرضة للحدوث عند الأطفال وكبار السن
مدة العلاج
يجب أن تكون مدة العلاج قصيرة قدر الإمكان اعتمادًا على الاستطباب. يجب تقييم المريض بعد فترة لا تزيد عن 4 أسابيع ثم بعد ذلك بانتظام لتقييم الحاجة إلى استمرار العلاج ، خاصة إذا كان المريض خاليًا من الأعراض. بشكل عام ، يجب ألا يستمر العلاج أكثر من 8-12 أسبوعًا ، بما في ذلك عملية الإنقاص التدريجي. يجب ألا يتم التمديد بعد هذه الفترات دون إعادة تقييم الوضع
قد يكون من المفيد إبلاغ المريض عند بدء العلاج بأنه سيكون لفترة محدودة وشرح بدقة كيف سيتم تخفيض الجرعة تدريجياً. علاوة على ذلك ، من المهم أن يكون المريض على دراية بإمكانية حدوث ظاهرة الارتداد ، وبالتالي تقليل القلق بشأن هذه الأعراض في حالة حدوثها أثناء توقف المنتج الطبي. هناك مؤشرات على أنه في حالة البنزوديازيبينات ذات المفعول القصير ، يمكن أن تظهر ظاهرة الانسحاب خلال فترة الجرعة ، خاصة عندما تكون الجرعة عالية
عند استخدام البنزوديازيبينات ذات المفعول الطويل ، من المهم التحذير من التغيير إلى البنزوديازيبين لفترة قصيرة من المفعول ، حيث قد تتطور أعراض الانسحاب
فقدان الذاكرة
قد يؤدي الديازيبام إلى فقدان الذاكرة المتقدم. تحدث الحالة غالبًا بعد عدة ساعات من إعطاء المنتج ، وبالتالي لتقليل المخاطر ، يجب على المرضى التأكد من أنهم سيكونون قادرين على النوم دون انقطاع لمدة 7-8 ساعات. قد يحدث فقدان الذاكرة التقدمي باستخدام الجرعات العلاجية ، ويزداد الخطر مع الجرعات العالية
مجموعات محددة من المرضى
الأطفال
لا ينبغي إعطاء البنزوديازيبينات للأطفال دون تقييم دقيق للحاجة إلى القيام بذلك ؛ يجب أن تبقى مدة العلاج إلى الحد الأدنى. لم تثبت سلامة وفعالية الديازيبام في مرضى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 أشهر
يجب إعطاء كبار السن جرعة مخفضة. بسبب تأثير إرتخاء العضلات ، هناك خطر السقوط وبالتالي كسور الورك لدى كبار السن
يوصى أيضًا بجرعة أقل للمرضى الذين يعانون من قصور تنفسي مزمن بسبب خطر الإصابة بتثبيط الجهاز التنفسي
لا توصف البنزوديازيبينات لعلاج المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد لأنها قد تسبب اعتلال دماغي. في المرضى الذين يعانون من مرض كبدي مزمن قد يحتاجون إلى تقليل الجرعة
يجب مراعاة الاحتياطات المعتادة في علاج المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. في حالة الفشل الكلوي ، لا يتغير عمر النصف للديازيبام بشكل ملحوظ سريريًا ، وعادةً لا يكون تعديل الجرعة ضروريًا
لا ينصح باستخدام البنزوديازيبينات في العلاج الأولي لمرض ذهاني
لا ينبغي أن تستخدم البنزوديازيبينات وحدها لعلاج الاكتئاب أو القلق المرتبط بالاكتئاب قد يحدث الانتحار في مثل هؤلاء المرضى
كما هو الحال مع البنزوديازيبينات الأخرى ، قد يترافق استخدام الديازيبام مع فقدان الذاكرة ويجب عدم استخدامه في حالات الفقد أو الفجيعة حيث قد يتم تثبيط التكيف النفسي
لا ينبغي استخدام هذا الدواء في حالات الرهاب أو الوسواس ، حيث لا توجد أدلة كافية على الفعالية والسلامة في مثل هذه الظروف
يجب استخدام البنزوديازيبينات بحذر شديد في المرضى الذين لديهم تاريخ من تعاطي الكحول أو المخدرات
لا ينبغي أن يحصل الأفراد الانتحاريون المحتملون على كميات كبيرة من الديازيبام بسبب خطر الجرعات الزائدة
المخاطر من الاستخدام المتزامن للمواد الأفيونية
قد يؤدي الاستخدام المتزامن للديازيبام والمواد الأفيونية إلى التخدير والاكتئاب التنفسي والغيبوبة والموت. بسبب هذه المخاطر ، يجب حجز الأدوية المهدئة المصاحبة مثل البنزوديازيبينات أو الأدوية ذات الصلة مثل الديازيبام مع المواد الأفيونية للمرضى الذين لا تتوفر لهم خيارات العلاج البديلة. إذا تم اتخاذ قرار لوصف الديازيبام بالتزامن مع المواد الأفيونية ، فيجب استخدام أقل جرعة فعالة ، ويجب أن تكون مدة العلاج قصيرة قدر الإمكان
يجب متابعة المرضى عن كثب بحثًا عن علامات وأعراض تثبيط الجهاز التنفسي والتخدير. في هذا الصدد ، يوصى بشدة بإبلاغ المرضى ومقدمي الرعاية لهم عند الاقتضاء ليكونوا على دراية بهذه الأعراض
سواغ
حمض البنزويك (إي 210) وبنزوات الصوديوم (إي 211)
يحتوي هذا الدواء على 2.50 ملغ حمض البنزويك (E210) و 122.50 ملغ بنزوات الصوديوم (E211) لكل أنبوب مستقيمي 10 ملغ. قد يتسبب حمض البنزويك وبنزوات الصوديوم في حدوث تهيج موضعي
كحول البنزيل
يحتوي هذا الدواء على 37.50 ملغ من كحول بنزيل لكل 10 ملغ من أنبوب المستقيم. قد يسبب كحول البنزيل ردود فعل تحسسية وتهيج موضعي خفيف
البروبيلين جلايكول (إي 1520)
يحتوي هذا الدواء على 1.00 جم بروبيلين جليكول لكل أنبوب مستقيمي 10 ملغ
الإيثانول
لا ينبغي استخدام هذا الدواء بالتزامن مع ديسفلفرام بسبب محتواه من الإيثانول. قد يحدث رد فعل لمدة تصل إلى أسبوعين بعد توقف ديسفلفرام
التفاعلات الدوائية
إذا تم استخدام الديازيبام مع عوامل أخرى ذات تأثير مركزي ، فيجب النظر بعناية في علم الأدوية للعوامل المستخدمة ، خاصةً مع المركبات التي قد تحفز أو تقوى من خلال عمل الديازيبام ، مثل مضادات الذهان ، ومزيلات القلق / المهدئات ، والمنومات ، ومضادات الاكتئاب ومضادات الاختلاج ومضادات الهيستامين المهدئة ومضادات الذهان والمخدرات للتخدير العام والمسكنات المخدرة
قد يؤدي هذا الاستخدام المتزامن إلى زيادة التأثيرات المهدئة ويسبب تثبيط وظائف الجهاز التنفسي والقلب والأوعية الدموية
قد يؤدي الاستخدام المتزامن للمسكنات المخدرة إلى تعزيز التبعية النفسية بسبب تعزيز تأثيرات النشوة
لا ينصح بالاستخدام المتزامن
الكحول
لا ينبغي تناول الكحول أثناء العلاج بالديازيبام بسبب تثبيط الجهاز العصبي المركزي الإضافي والتخدير المعزز
الفينوباربيتال
تثبيط إضافي للجهاز العصبي المركزي. زيادة خطر التهدئة والاكتئاب التنفسي
كلوزابين
التآزر الديناميكي الدوائي. انخفاض ضغط الدم الشديد ، والاكتئاب التنفسي ، وفقدان الوعي والجهاز التنفسي و / أو السكتة القلبية القاتلة. لذلك ، لا ينصح بالاستخدام المتزامن ويجب تجنبه
أوكسيبات الصوديوم
تجنب الاستخدام المتزامن التأثيرات المعززة لأوكسيبات الصوديوم
حذر خاص مع ما يصاحب ذلك من استخدام
ثيوفيلين
الآلية المقترحة هي الارتباط التنافسي للثيوفيلين بمستقبلات الأدينوزين في الدماغ. معاكسة التأثيرات الديناميكية الدوائية للديازيبام ، مثل تقليل التخدير والتأثيرات الحركية.
مرخيات العضلات سوكساميثونيوم ، توبوكورارين
العداء الدوائي الديناميكي المحتمل. شدة معدلة للانسداد العصبي العضلي
الأدوية الأخرى التي تعزز التأثير المهدئ للديازيبام
لوفيكسيدين ومرخيات العضلات - باكلوفين وتيزانيدين
الأدوية الخافضة للضغط وموسعات الأوعية ومدرات البول
تأثير خافض لضغط الدم مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وحاصرات ألفا ، ومناهضات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 ، وقناة الكالسيوم. حاصرات الخلايا العصبية الأدرينالية ، حاصرات بيتا ، موكسونيدين ، نترات ، هيدرالازين ، مينوكسيديل ، نتروبروسيد الصوديوم ومدرات البول. تأثير مهدئ معزز مع حاصرات ألفا أو موكسونيدين
الدوبامين
العداء المحتمل لتأثير ليفودوبا
مادة الكافيين
قد يؤدي الاستخدام المتزامن إلى تقليل التأثيرات المهدئة ومزيل القلق للديازيبام
تفاعلات حركية الدواء
يتم استقلاب الديازيبام بشكل رئيسي إلى المستقلبات الفعالة دوائيا
N-desmethyldiazepam و temazepam و oxazepam
يتم التوسط في التمثيل الغذائي المؤكسد للديازيبام بواسطة
CYP3A4 و CYP2C19 isoenzymes
يتم اقتران
Oxazepam و temazepam
أيضًا بحمض الجلوكورونيك
يمكن أن تؤدي مثبطات
CYP3A4 و / أو CYP2C19
إلى زيادة تركيزات الديازيبام بينما يمكن أن تؤدي الأدوية التي تحفز الإنزيم مثل ريفامبيسين و hypericum perforatum وبعض مضادات الصرع إلى انخفاض كبير في تركيزات الديازيبام في البلازما
لا ينصح بالاستخدام المتزامن
المحرضات
ريفاميسين ريفامبيسين
ريفامبيسين محفز قوي لـ CYP3A4 ويزيد بشكل كبير من التمثيل الغذائي الكبدي وإزالة الديازيبام
في دراسة أجريت على أشخاص أصحاء تم إعطاؤهم 600 مجم أو 1.2 جرام من ريفامبيسين يوميًا لمدة 7 أيام ، تمت زيادة تصفية الديازيبام بنحو أربعة أضعاف
تؤدي الإدارة المشتركة مع الريفامبيسين إلى انخفاض تركيزات الديازيبام بشكل كبير
انخفاض تأثير الديازيبام
يجب تجنب الاستخدام المتزامن للريفامبيسين والديازيبام
كاربامازيبين
الكاربامازيبين هو محفز معروف لـ CYP3A4 ويزيد من التمثيل الغذائي الكبدي للديازيبام. يمكن أن يؤدي هذا إلى إزالة بلازما أكبر بمقدار ثلاثة أضعاف ونصف عمر أقصر للديازيبام. انخفاض تأثير الديازيبام
الفينيتوين
الفينيتوين هو محفز معروف لـ CYP3A4 ويزيد من التمثيل الغذائي الكبدي للديازيبام. انخفاض تأثير الديازيبام
قد يزداد استقلاب الفينيتوين أو ينقص أو يظل بدون تغيير بواسطة الديازيبام بطريقة غير متوقعة. زيادة أو نقص تركيز مصل الفينيتوين في الدم. يجب مراقبة تركيزات الفينيتوين عن كثب عند إضافة الديازيبام أو إيقافه
الفينوباربيتال
الفينوباربيتال محفز معروف لـ CYP3A4 ويزيد من التمثيل الغذائي الكبدي للديازيبام. انخفاض تأثير الديازيبام
مثبطات
العوامل المضادة للفيروسات مثل أتازانافير ، ريتونافير ، ديلافيردين ، إيفافيرينز ، إندينافير ، نلفينافير ، ساكوينافير
قد تثبط العوامل المضادة للفيروسات مسار CYP3A4 الأيضي للديازيبام. زيادة خطر التهدئة والاكتئاب التنفسي. لذلك ، يجب تجنب الاستخدام المتزامن
أزول مثل فلوكونازول ، إيتراكونازول ، كيتوكونازول ، فوريكونازول
زيادة تركيز البنزوديازيبينات في البلازما ، بسبب تثبيط المسار الأيضي CYP3A4 و / أو CYP2C19
فلوكونازول: أدى التناول المشترك مع 400 مجم فلوكونازول في اليوم الأول و 200 مجم في اليوم الثاني إلى زيادة المساحة تحت المنحنى لجرعة فموية واحدة 5 مجم من الديازيبام 2.5 ضعف وإطالة عمر النصف من 31 ساعة إلى 73 ساعة
فوريكونازول: وجدت دراسة أجريت على موضوعات صحية أن 400 مجم من فوريكونازول مرتين يوميًا في اليوم الأول و 200 مجم مرتين يوميًا في اليوم الثاني زادت من المساحة تحت المنحنى لجرعة فموية واحدة 5 مجم من الديازيبام 2.2 ضعفًا وأطالت عمر النصف من 31 ساعات إلى 61 ساعة
زيادة خطر حدوث تأثيرات غير مرغوب فيها وسمية البنزوديازيبين. يجب تجنب الاستخدام المتزامن أو تقليل جرعة الديازيبام
فلوفوكسامين
يثبط فلوفوكسامين CYP3A4 و CYP2C19 مما يؤدي إلى تثبيط التمثيل الغذائي التأكسدي للديازيبام
يؤدي التناول المشترك مع فلوفوكسامين إلى زيادة عمر النصف وزيادة تركيزات الديازيبام في البلازما بنسبة 190٪ تقريبًا. النعاس وانخفاض الأداء النفسي والذاكرة. بشكل مفضل ، يجب استخدام البنزوديازيبينات التي يتم استقلابها عبر مسار غير مؤكسد بدلاً من ذلك
حذر خاص مع ما يصاحب ذلك من استخدام
المحرضات
الستيرويدات القشرية
قد يؤدي الاستخدام المزمن للكورتيكوستيرويدات إلى زيادة التمثيل الغذائي للديازيبام بسبب تحريض إنزيم السيتوكروم P450 CYP3A4 أو الإنزيمات المسؤولة عن الجلوكورونيد. انخفاض آثار الديازيبام
مثبطات
سيميتيدين
يمنع السيميتيدين التمثيل الغذائي للديازيبام في الكبد ، ويقلل من تخليصه ويطيل عمره النصفي. في إحدى الدراسات التي تم فيها إعطاء 300 ملغ سيميتيدين أربع مرات يوميًا لمدة أسبوعين ، وجد أن مستوى البلازما المركب للديازيبام ومستقلبه النشط ، ديسميثيلديازيبام ، قد زاد بنسبة 57٪ ، لكن أوقات رد الفعل والاختبارات الحركية والفكرية الأخرى لم تتأثر. زيادة عمل الديازيبام وزيادة خطر النعاس. قد يكون من الضروري تقليل جرعة الديازيبام
أوميبرازول
يثبط أوميبرازول مسار CYP2C19 الأيضي للديازيبام. يطيل أوميبرازول عمر النصف للتخلص من الديازيبام ويزيد من تركيزات الديازيبام في البلازما بين 30٪ - 120٪ تقريبًا. يظهر التأثير في المستقلبات واسعة النطاق CYP2C19 ولكن ليس في المستقلبات البطيئة ، مع إزالة منخفضة من الديازيبام. زيادة عمل الديازيبام. قد يكون من الضروري تقليل جرعة الديازيبام
إيزوميبرازول
يثبط إيسوميبرازول مسار CYP2C19 الأيضي للديازيبام. تؤدي الإدارة المشتركة مع إيزوميبرازول إلى إطالة عمر النصف وزيادة في تركيزات الديازيبام في البلازما (AUC) بحوالي 80٪. زيادة تأثير الديازيبام. قد يكون من الضروري تقليل جرعة الديازيبام
أيزونيازيد
يثبط أيزونيازيد مسار CYP2C19 و CYP3A4 الأيضي للديازيبام. أدى الإعطاء المشترك مع 90 مجم أيزونيازيد مرتين يوميًا لمدة 3 أيام إلى إطالة عمر نصف طويل من الديازيبام وزيادة تركيز البلازما بنسبة 35٪ (AUC) من الديازيبام. زيادة تأثير الديازيبام
إيتراكونازول
زيادة تركيز البلازما من الديازيبام بسبب تثبيط المسار الأيضي CYP3A4. في دراسة أجريت على موضوع صحي تم إعطاؤه 200 ملغ من إيتراكونازول يوميًا لمدة 4 أيام ، زادت المساحة تحت المنحنى لجرعة 5 ملغ عن طريق الفم من الديازيبام بنحو 15٪ ، ولكن لم يكن هناك تفاعل مهم سريريًا على النحو الذي تحدده اختبارات الأداء الحركي. زيادة التأثير المحتمل للديازيبام
فلوكستين
يمنع فلوكستين استقلاب الديازيبام عبر CYP2C19 ومسارات أخرى ، مما يؤدي إلى ارتفاع تركيزات البلازما وانخفاض تصفية الديازيبام. زيادة تأثير الديازيبام. يجب مراقبة الاستخدام المتزامن عن كثب
ديسفلفرام
انخفاض التمثيل الغذائي للديازيبام مما يؤدي إلى إطالة عمر النصف وزيادة تركيز البلازما من الديازيبام. يتباطأ التخلص من مستقلبات N-desmethyl من الديازيبام مما قد يؤدي إلى تأثيرات مهدئة ملحوظة. زيادة خطر تثبيط الجهاز العصبي المركزي مثل التخدير
موانع الحمل الفموية
تثبيط التمثيل الغذائي التأكسدي للديازيبام. زيادة آثار الديازيبام
من المعروف أن التناول المشترك للديازيبام وموانع الحمل الفموية المشتركة يسببان نزيفًا اختراقًا. آلية رد الفعل هذا غير معروف. نزيف اختراق ، ولكن لم يتم الإبلاغ عن أي فشل في موانع الحمل
عصير جريب فروت
يعتقد أن عصير الجريب فروت يثبط CYP3A4 ويزيد من تركيز البلازما للديازيبام. تم زيادة C max بمقدار 1.5 مرة و AUC بمقدار 3.2 مرة. زيادة التأثير المحتمل للديازيبام
ليفودوبا
أدى الاستخدام المتزامن مع الديازيبام إلى تقليل تأثيرات الليفودوبا في عدد قليل من تقارير الحالة
حمض الفالبوريك
يزيح الفالبروات الديازيبام من مواقع ارتباطه بألبومين البلازما ويثبط عملية التمثيل الغذائي. زيادة تركيزات الديازيبام في المصل
الكيتامين
بسبب عمليات الأكسدة المماثلة ، يمنع الديازيبام بشكل تنافسي استقلاب الكيتامين. يؤدي العلاج المسبق بالديازيبام إلى إطالة نصف عمر الكيتامين مع تأثير معزز نتيجة لذلك. زيادة التخدير
المواد الأفيونية
يزيد الاستخدام المتزامن للأدوية المهدئة مثل البنزوديازيبينات أو الأدوية ذات الصلة مثل الديازيبام مع المواد الأفيونية من مخاطر التخدير ، والاكتئاب التنفسي ، والغيبوبة ، والوفاة بسبب تأثير مثبط للجهاز العصبي المركزي. يجب أن تكون جرعة ومدة الاستخدام المصاحب محدودة
الخصوبة والحمل والرضاعة
في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، أدى تناول البنزوديازيبينات أثناء الحمل إلى حدوث شق في الحلق وتشوه الجهاز العصبي المركزي واضطرابات وظيفية دائمة في النسل
الحمل
لا يوجد دليل على سلامة الديازيبام في الحمل البشري. لا ينبغي استخدامه ، خاصة خلال الثلث الأول والأخير من الحمل ، ما لم تكن الفائدة تفوق المخاطر المحتملة
أثناء المخاض ، تم الإبلاغ عن جرعات مفردة عالية أو جرعات منخفضة متكررة تؤدي إلى نقص التوتر ، وسوء المص ، وانخفاض درجة حرارة الجسم عند الوليد ، وعدم انتظام في قلب الجنين
إذا تم وصف البنزوديازيبينات لامرأة في سن الإنجاب ، فيجب تحذيرها للاتصال بطبيبها بشأن التوقف عن استخدام المنتج إذا كانت تنوي أن تصبح حاملًا أو تشتبه في أنها حامل
إذا تم إعطاء المنتج ، لأسباب طبية قاهرة ، خلال المرحلة المتأخرة من الحمل ، أو أثناء المخاض بجرعات عالية ، يمكن توقع حدوث تأثيرات على الوليد ، مثل انخفاض درجة حرارة الجسم ونقص التوتر والاكتئاب التنفسي المعتدل ، وذلك بسبب التأثير الدوائي للحمل. مُجَمَّع
قد يكون الأطفال الذين يولدون لأمهات تناولن البنزوديازيبينات بشكل مزمن خلال حالات الحمل المتأخرة قد طوروا اعتمادًا جسديًا وقد يكونون معرضين لخطر الإصابة بأعراض الانسحاب في فترة ما بعد الولادة
الرضاعة الطبيعية
نظرًا لوجود البنزوديازيبينات في حليب الثدي ، لا ينبغي إعطاء البنزوديازيبينات للأمهات المرضعات
الخصوبة
أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات انخفاضًا في معدل الحمل وانخفاض عدد النسل الباقي على قيد الحياة في الجرذان بجرعات عالية. لا توجد بيانات بشرية
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
قد يؤثر التخدير ، وفقدان الذاكرة ، وضعف الوظيفة العضلية ، سلبًا على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات. إذا حدث نوم غير كافٍ ، فقد تزداد احتمالية ضعف اليقظة . يجب تحذير المرضى من أن التأثيرات على الجهاز العصبي المركزي قد تستمر في اليوم التالي للإعطاء حتى بعد جرعة واحدة
يمكن أن يضعف هذا الدواء الوظيفة الإدراكية ويمكن أن يؤثر على قدرة المريض على القيادة بأمان. هذه الفئة من الأدوية مدرجة في قائمة الأدوية المدرجة في اللوائح بموجب 5 أ من قانون المرور على الطرق لعام 1988. عند وصف هذا الدواء ، يجب إخبار المرضى
• من المحتمل أن يؤثر الدواء على قدرتك على القيادة
• لا تقود السيارة حتى تعرف كيف يؤثر الدواء عليك
• تعتبر جريمة القيادة تحت تأثير هذا الدواء
ومع ذلك ، لن ترتكب جريمة تسمى "الدفاع القانوني" إذا
- الدواء موصوف لعلاج مشكلة طبية أو مشكلة بالأسنان و
- لقد تناولته وفقًا للتعليمات التي قدمها الواصف وفي المعلومات المقدمة مع الدواء و
- لم يكن يؤثر على قدرتك على القيادة بأمان
الآثار الجانبية
خلال الأسبوع الأول من الإعطاء أو عند استخدام جرعات عالية ، قد يكون لها تأثير مهدئ وتسبب درجة من النعاس. في مثل هذه الحالات ، هناك ميزة في إدارة نصف إجمالي المدخول اليومي في الليل ، ويتم إعطاء الباقي على جرعات مقسمة خلال النهار
كبار السن والضعفاء حساسون بشكل خاص لتأثيرات الأدوية المثبطة المركزية وقد يعانون من الارتباك ، خاصة إذا كانت هناك تغيرات عضوية في الدماغ ؛ يجب ألا تتجاوز جرعة الديازيبام النصف الموصى به للبالغين الآخرين
تم الإبلاغ عن زيادة إفراز اللعاب والشعب الهوائية ، خاصة عند الأطفال
فقدان الذاكرة
قد يحدث فقدان الذاكرة التقدمي باستخدام الجرعات العلاجية ، ويزداد الخطر عند الجرعات العالية. قد تترافق التأثيرات غير المؤاتية مع السلوك غير المناسب
الاعتماد
قد يؤدي الاستخدام المزمن حتى مع الجرعات العلاجية إلى تطور الاعتماد الجسدي والنفسي: قد يؤدي التوقف عن العلاج إلى ظاهرة الانسحاب أو الارتداد . تم الإبلاغ عن تعاطي البنزوديازيبينات
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
نادر جدا
نقص في عدد كريات الدم البيضاء
نادر
أمراض الدم
اضطرابات الجهاز المناعي
نادر جدا
الحساسية المفرطة
اضطرابات نفسية
مشترك
ارتباك
نادر
ردود الفعل النفسية والمتناقضة مثل الإثارة ، والأرق ، والإثارة ، والتهيج ، والعدوانية ، والتوهم ، والغضب ، والهلوسة ، والذهان ، وفقدان الذاكرة ، والكوابيس ، والسلوك غير المناسب ، والآثار السلوكية السلبية الأخرى
الفقر العاطفي وانخفاض اليقظة والاكتئاب
غير معروف
الكشف عن الاكتئاب مع الميول الانتحارية والاعتماد . تعاطي البنزوديازيبينات
اضطرابات الجهاز العصبي
شائع جدا
النعاس
مشترك
التخدير ، عدم الثبات ، ترنح هذه التأثيرات مرتبطة بالجرعة وقد تستمر في اليوم التالي حتى بعد جرعة واحدة ، ضعف القدرة الحركية ، رعاش
غير مألوف
فقدان الذاكرة المتقدم
صعوبات في التركيز ، اضطرابات في التوازن ، دوار ، صداع ، تداخل في الكلام
نادر
فقدان الوعي ، الأرق ، عسر التلفظ ، خفة الرأس ، الدوار ، تأثيرات خلل التوتر
اضطرابات العين
غير معروف
اضطرابات الرؤية العكوسة: عدم وضوح الرؤية ، ازدواج الرؤية ، الرأرأة
اضطرابات القلب
نادر
بطء القلب ، قصور القلب بما في ذلك السكتة القلبية
اضطرابات الأوعية الدموية
نادر
انخفاض ضغط الدم والإغماء
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
غير مألوف
تثبيط الجهاز التنفسي
نادر
توقف التنفس ، زيادة إفراز الشعب الهوائية
غير معروف
توقف التنفس
اضطرابات الجهاز الهضمي
غير مألوف
اضطرابات الجهاز الهضمي غثيان ، قيء ، إمساك ، إسهال ، زيادة إفراز اللعاب
نادر
جفاف الفم ، زيادة الشهية
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
نادر
اليرقان ، تغيرات في البارامترات الكبدية ارتفاع ALT ، AST ، الفوسفاتيز القلوي
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
غير مألوف
تفاعلات حساسية الجلد وحكة ، حمامي ، طفح جلدي
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
غير مألوف
الوهن العضلي
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
نادر
احتباس البول وسلس البول
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
نادر
تثدي الرجل ، العجز الجنسي ، زيادة أو نقصان الرغبة الجنسية أو تقلبات الرغبة الجنسية
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
مشترك
التعب ، أعراض الانسحاب مثل القلق ، الذعر ، الخفقان ، التعرق ، الرعاش ، اضطرابات الجهاز الهضمي ، التهيج ، العدوانية ، اضطراب الإدراك الحسي ، تشنجات العضلات ، الشعور بالضيق العام ، فقدان الشهية ، الذهان بجنون العظمة ، الهذيان ونوبات الصرع
الإختبارات
نادر جدا
ارتفاع الترانساميناسات
من المعروف أنه يحدث عند استخدام البنزوديازيبينات أو العوامل الشبيهة بالبنزوديازيبين. قد تكون ردود الفعل هذه شديدة للغاية. هم أكثر عرضة للحدوث عند الأطفال وكبار السن. يجب التوقف عن تناول الديازيبام في حالة حدوث مثل هذه الأعراض
قد يتم الكشف عن الاكتئاب الموجود مسبقًا أثناء استخدام البنزوديازيبين
قد يحدث عند استخدام جرعات علاجية ، ويزداد الخطر عند الجرعات العالية. قد تترافق التأثيرات غير المؤاتية مع السلوك غير المناسب
تعتمد احتمالية ودرجة شدة أعراض الانسحاب على مدة العلاج ومستوى الجرعة ودرجة الاعتماد
جرعة زائدة
تتمثل أعراض الجرعة الزائدة من الديازيبام بشكل أساسي في تكثيف التأثيرات العلاجية مثل ترنح ، نعاس ، عسر التلفظ ، تخدير ، ضعف العضلات ، نوم عميق ، انخفاض ضغط الدم ، بطء القلب ، رأرأة أو إثارة متناقضة. في معظم الحالات ، لا يلزم سوى مراقبة الوظائف الحيوية
قد تؤدي الجرعة الزائدة المفرطة إلى غيبوبة ونزيف المنعكسات وتثبيط قلبي تنفسي وانقطاع النفس ، مما يتطلب تدابير مضادة مناسبة مثل تهوية ، دعم القلب والأوعية الدموية. تكون التأثيرات المثبطة للجهاز التنفسي البنزوديازيبين أكثر خطورة في المرضى الذين يعانون من مرض انسداد الشعب الهوائية المزمن الشديد. تشمل التأثيرات الشديدة للجرعة الزائدة أيضًا انحلال الربيدات وانخفاض درجة حرارة الجسم
إدارة
حافظ على مجرى هوائي نظيف وتهوية كافية
مراقبة مستوى الوعي ومعدل التنفس وقياس التأكسج النبضي وضغط الدم لدى مرضى الأعراض
ضع في اعتبارك تحليل غازات الدم الشرياني في المرضى الذين لديهم مستوى منخفض من الوعي
(GCS <8 ؛ مقياس AVPU P أو U)
أو قللوا من تشبع الأكسجين في قياس التأكسج النبضي
تصحيح انخفاض ضغط الدم عن طريق رفع قدم السرير وإعطاء تحدي السوائل المناسب. عندما يُعتقد أن انخفاض ضغط الدم يرجع أساسًا إلى انخفاض مقاومة الأوعية الدموية الجهازية ، فقد تكون الأدوية ذات نشاط ألفا الأدرينالي مثل النورأدرينالين أو جرعة عالية من الدوبامين (10-30 ميكروجرام / كجم / دقيقة) مفيدة
يجب معايرة جرعة مقويات التقلص العضلي مقابل ضغط الدم
إذا استمر انخفاض ضغط الدم الشديد على الرغم من التدابير المذكورة أعلاه ، فيجب مراعاة مراقبة الضغط الوريدي المركزي
يشار إلى التدابير الداعمة اعتمادًا على الحالة السريرية للمريض
لا يتم إزالة البنزوديازيبينات بشكل ملحوظ من الجسم عن طريق غسيل الكلى
لا يُنصح باستخدام فلومازينيل ، وهو مضاد للبنزوديازيبين ، كاختبار تشخيصي روتيني في المرضى الذين يعانون من انخفاض مستوى الوعي
يمكن استخدامه أحيانًا كبديل للتهوية عند الأطفال الساذجين للبنزوديازيبينات ، أو في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن لتجنب الحاجة إلى التهوية. ليس من الضروري أو المناسب في حالات التسمم عكس تأثير البنزوديازيبين بالكامل. يتمتع Flumazenil بعمر نصفي قصير حوالي ساعة وفي هذه الحالة قد يتطلب الأمر تسريبًا. يُمنع استخدام فلومازينيل عند تناول العديد من الأدوية ، خاصة بعد تناول البنزوديازيبين ومضاد الاكتئاب ثلاثي الحلقات أو أي دواء آخر يسبب النوبات. وذلك لأن البنزوديازيبين قد يقمع النوبات التي يسببها الدواء الثاني
تشمل موانع استخدام فلومازينيل سمات توحي بابتلاع مضاد للاكتئاب ثلاثي الحلقات بما في ذلك QRS الواسع ، أو توسع الحدقة. الاستخدام في المرضى بعد توقف القلب هو أيضًا بطلان
يجب استخدامه بحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات أو إصابات الرأس أو استخدام البنزوديازيبين المزمن
في بعض الأحيان قد تكون هناك حاجة لجهاز التنفس الصناعي ولكن بشكل عام توجد مشاكل قليلة ، على الرغم من احتمال حدوث تغييرات سلوكية عند الأطفال
في حالة حدوث إثارة ، لا ينبغي استخدام الباربيتورات
تكون تأثيرات الجرعة الزائدة أكثر حدة عند تناولها مع الأدوية ذات التأثير المركزي ، وخاصة الكحول ، وفي حالة عدم وجود تدابير داعمة ، قد تكون قاتلة
آلية العمل
مجموعة العلاج الدوائي: للديازيبام خواص مضادة للاختلاج ومهدئة ومرخية للعضلات
خواص حركية الدواء
استيعاب
يمتص الديازيبام بسرعة من الغشاء المخاطي للمستقيم. الامتصاص 100٪ مقارنة بالديازيبام في الوريد
توزيع
يتم الوصول إلى أقصى تركيز في المصل خلال 17 دقيقة
قائمة السواغات
حمض البنزويك
الإيثانول
البروبيلين غليكول
بنزوات الصوديوم
كحول البنزيل
الماء المقطر
العمر الافتراضي30 شهرًا عند 25 درجة مئوية
احتياطات خاصة للتخزين
يجب ألا تزيد درجة حرارة التخزين عن 25 درجة مئوية
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
كرتونة تحتوي على أنابيب بولي إيثيلين منخفضة الكثافة محكمة الغلق ، معبأة منفردة في أكياس مغلفة بألمنيوم.
حجم العلبة: 5 × 2.5 مل
احتياطات خاصة للتخلص والمناولة الأخرى
يجب التخلص من أي منتج طبي أو نفايات غير مستخدمة وفقًا للمتطلبات المحلية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق