تريميتازيدين ثنائي هيدروكلوريد
دواعي الإستعمال
يشار إلى تريميتازيدين ثنائي هيدروكلوريد في البالغين كعلاج إضافي لعلاج أعراض المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة الذين لا يتم التحكم فيهم بشكل كافٍ أو لا يتحملون علاجات الخط الأول المضادة للذبحة الصدرية
تريميتازيدين ثنائي هيدروكلوريد هو أول 3-كيتو أسيل كوأ مثبط ثيولاز (كات) ، وهو عامل استقلابي مضاد لنقص التروية مع فوائد مثبتة لجميع مرضى الشريان التاجي. يثبط ثنائي هيدروكلوريد تريميتازيدين مسار الأحماض الدهنية عن طريق تثبيط إنزيم 3-كيتو اسيل كو أ ثيولاز ونقل الأكسجين إلى مسار الجلوكوز. نظرًا لأن مسار الجلوكوز أكثر كفاءة في إنتاج الطاقة ، فإن نفس الأكسجين ينتج المزيد من الطاقة ويجعل القلب أكثر نشاطًا. علاوة على ذلك ، فإن الأكسدة الهوائية للجلوكوز توقف إنتاج حمض اللاكتيك الذي يمنع الذبحة الصدرية
التأثيرات الديناميكية الدوائية: في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب الإقفارية ، يعمل تريميتازيدين كعامل استقلابي ، مما يحافظ على مستويات الفوسفات عالية الطاقة في عضلة القلب. يتم تحقيق التأثيرات المضادة للإقفار دون تأثيرات ديناميكية الدم المصاحبة
الدوائية:بعد تناوله عن طريق الفم ، تم العثور على أقصى تركيز ، في المتوسط ، بعد 5 ساعات من تناول القرص. خلال 24 ساعة ، يظل تركيز البلازما عند مستويات أعلى أو تساوي 75٪ من التركيز الأقصى لمدة 11 ساعة
يتم التوصل إلى حالة مستقرة قبل 60 عشر ساعة، على أبعد تقدير
لا تتأثر الخصائص الحركية الدوائية لتريميتازيدين 35 ملغ بالوجبات
حجم التوزيع الظاهري 4.8 لتر / كغ ؛ ارتباط البروتين منخفض: القياسات في المختبر تعطي قيمة 16٪ فقط
يُطرح تريميتازيدين بشكل أساسي في البول ، وبشكل رئيسي في شكله غير المتغير
عمر النصف للتخلص من تريميتازيدين هو متوسط 7 ساعات في المتطوعين الشباب الأصحاء و 12 ساعة في الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا
التصفية الكلية لتريمايتازيدين هي نتيجة للتصفية الكلوية الرئيسية التي ترتبط ارتباطًا مباشرًا بتصفية الكرياتينين وبدرجة أقل بتصفية الكبد التي تقل مع تقدم العمر
الفئات الخاصة: كبار السن: أظهرت دراسة سريرية محددة أجريت على مجموعة من كبار السن باستخدام جرعة من قرصين يوميًا تؤخذ في جرعتين ، تم تحليلها بواسطة نهج الحرائك الدوائية للسكان ، زيادة في التعرض للبلازما
قد يكون كبار السن قد زادوا من التعرض للتريميتازيدين بسبب الانخفاض المرتبط بالعمر في وظائف الكلى
أظهرت دراسة الحرائك الدوائية المخصصة التي أجريت على كبار السن 75-84 عامًا أو كبار السن (85 عامًا) أن ضعف كلوي معتدل تصفية الكرياتينين بين 30 و 60 مل / دقيقة زاد على التوالي بمقدار 1.0 و 1.3 مرة من تعرض ثلاثي ميثازيدين مقارنة بالأطفال الأصغر سنًا. المشاركون (30-65 سنة) مع ضعف كلوي معتدل
القصور الكلوي: يزداد التعرض لتريميتازيدين بمعدل 1.7 في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي معتدل تصفية الكرياتينين بين 30 و 60 مل / دقيقة وفي المتوسط 3.1 مرة في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي حاد تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة مثل مقارنة بالمتطوعين الشباب الأصحاء ، مع وظائف الكلى الطبيعية. لم يلاحظ أي مخاوف تتعلق بالسلامة في هذه الفئة من السكان بالمقارنة مع عامة السكان
الأطفال: لم يتم دراسة الحرائك الدوائية لتريميتازيدين لدى الأطفال أقل من 18 عامًا
يجب تقييم فائدة العلاج بعد ثلاثة أشهر ويجب إيقاف تريميتازيدين إذا لم تكن هناك استجابة للعلاج
الجرعة وطريقة الاستعمال
الجرعة الموصى بها من تريميتازيدين هي 35 مجم مرتين يومياً أو 20 مجم ثلاث مرات يومياً أثناء الوجبات. يجب تقييم فائدة العلاج بعد ثلاثة أشهر ويجب إيقاف تريميتازيدين إذا لم يكن هناك استجابة للعلاج
التفاعلات الدوائية
لم يتم الإبلاغ عن أي تفاعل دوائي حتى الآن. على وجه الخصوص ، لم يتم الإبلاغ عن أي تفاعل مع حاصرات بيتا أو مضادات الكالسيوم أو النترات أو الهيبارين أو عوامل نقص شحميات الدم أو تحضير الديجيتال
موانع الإستعمال
لا يستطب تريميتازيدين للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات. كما يمنع استخدامه في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون ، وأعراض باركنسون ، والرعشة ، واضطرابات حركة الساقين ، والضعف الكلوي الحاد
آثار جانبية
تريميتازيدين آمن وجيد التحمل. الآثار الجانبية الشائعة المصاحبة لتريميتازيدين هي الدوخة ، والصداع ، وآلام البطن ، والإسهال ، وعسر الهضم ، والغثيان ، والتقيؤ ، والطفح الجلدي ، والحكة ، والأرتكاريا والوهن
الحمل والرضاعة
لا توجد بيانات عن استخدام تريميتازيدين في النساء الحوامل. لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالسمية الإنجابية. كإجراء احترازي ، يفضل تجنب استخدام تريمتازيدين أثناء الحمل
من غير المعروف ما إذا كان تريميتازيدين يُفرز في حليب الأم. لا يمكن استبعاد خطر على الأطفال حديثي الولادة / الرضع. لا ينبغي استخدام تريمتازيدين أثناء الرضاعة الطبيعية
الاحتياطات والتحذيرات
تريميتازيدين ليس علاجًا علاجيًا لهجمات الذبحة الصدرية ، ولا علاجًا أوليًا للذبحة الصدرية غير المستقرة. كما أنه ليس علاجًا لاحتشاء عضلة القلب
في حالة حدوث نوبة ذبحة صدرية ، يجب إعادة تقييم اعتلال الشريان التاجي وتكييف العلاج والعلاج الدوائي وربما إعادة تكوين الأوعية الدموية
يمكن أن يسبب تريميتازيدين أو يفاقم أعراض باركنسون الرعاش ، عدم القدرة على الحركة ، فرط التوتر ، والتي يجب فحصها بانتظام ، خاصة عند المرضى المسنين. في الحالات المشكوك فيها ، يجب إحالة المرضى إلى طبيب أعصاب لإجراء الفحوصات المناسبة
يجب أن يؤدي حدوث اضطرابات الحركة مثل أعراض باركنسون ، ومتلازمة تململ الساق ، والرعشة ، وعدم استقرار المشية ، إلى انسحاب نهائي من تريميتازيدين
هذه الحالات لها معدل منخفض وعادة ما يمكن عكسها بعد التوقف عن العلاج. تعافى غالبية المرضى في غضون 4 أشهر بعد انسحاب تريميتازيدين. إذا استمرت أعراض مرض باركنسون لأكثر من 4 أشهر بعد التوقف عن تناول الدواء ، فيجب البحث عن رأي طبيب الأعصاب
قد يحدث السقوط المرتبط بعدم استقرار المشية أو انخفاض ضغط الدم ، لا سيما في المرضى الذين يتناولون علاجًا خافضًا للضغط
يجب توخي الحذر عند وصف تريمايتازيدين للمرضى الذين يتوقع زيادة التعرض لديهم: اختلال كلوي معتدل ، المرضى كبار السن الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات: لا يوجد لتريميتازيدين تأثيرات ديناميكية للدم في الدراسات السريرية ، ومع ذلك لوحظت حالات من الدوخة والنعاس في تجربة ما بعد التسويق، والتي قد تؤثر على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
جرعة زائدة
تتوفر معلومات محدودة عن جرعة زائدة من تريميتازيدين. يجب أن يكون العلاج من الأعراض
شروط التخزين
يحفظ في مكان جاف بعيدًا عن الضوء والحرارة. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
Servier Laboratories Limited
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق