المصدر والأصل النباتي
البايكالين فلافون طبيعي ، وهو فئة فرعية من الفلافونويدات، يُستخرج بشكل رئيسي من جذور نبات الطب التقليدي "سكوتيلاريا بايكالينسيس" ، المعروف باسم " القلنسوة الصينية" أو "هوانغ تشين" . كما يوجد بكميات أقل في "سكوتيلاريا لاتيريفلورا" وأنواع أخرى من الفصيلة الشفوية
استُخدم جذر سكوتيلاريا بايكالينسيس في الطب الصيني التقليدي لقرون لعلاج الأمراض الالتهابية، والتهابات الجهاز التنفسي، واضطرابات الجهاز الهضمي
يُعد البايكالين أحد أهم مكوناته الحيوية النشطة، إلى جانب البايكالين (شكله المُجلكوزيل)، والوغونين، والأوروكسيلين أ
الطبيعة الكيميائية والبنية
يُصنف البايكالين كيميائيًا على أنه 5,6,7-ثلاثي هيدروكسي فلافون ، أي أنه يحتوي على ثلاث مجموعات هيدروكسيل مرتبطة بسلسلة الفلافون. وهو مركب بلوري أصفر باهت، قابل للذوبان بشكل معتدل في الإيثانول والميثانول، ولكنه قليل الذوبان في الماء
يُمكّنه تركيبه من التفاعل مع مجموعة واسعة من الأهداف البيولوجية من خلال الروابط الهيدروجينية، والتفاعل مع أيونات المعادن، وإزالة الجذور الحرة. تُسهم مجموعات الهيدروكسيل في نشاطه المضاد للأكسدة القوي، بينما يُمكّن نظامه العطري المستوي من التفاعل مع الإنزيمات والمستقبلات
يتم تحلل البايكالين، وهو الشكل الجليكوسيدي للبايكالين، في الأمعاء إلى بايكالين، والذي يتم امتصاصه بعد ذلك في الدورة الدموية الجهازية
آلية العمل
يمارس البايكالين تأثيراته الدوائية من خلال عدة آليات
النشاط المضاد للأكسدة
يزيل البايكالين مباشرةً أنواع الأكسجين التفاعلية، مثل جذور الهيدروكسيل، وأنيونات الأكسجين الفائق، وبيروكسينتريت. كما يُعزز نشاط إنزيمات مضادات الأكسدة الداخلية، مثل الكاتالاز، وفائق أكسيد ديسميوتاز، وغلوتاثيون بيروكسيديز
نشاط مضاد للالتهابات
: يُثبِّط التعبير عن السيتوكينات المُحفِّزة للالتهابات، بما في ذلك عامل نخر الورم ألفا (TNF-alpha)، والإنترلوكين-1 بيتا (IL-1 beta)، والإنترلوكين-6 (IL-6). ويحدث ذلك عن طريق تثبيط مسارات إشارات NF-κB، وAP-1، وMAPK. كما يُثبِّط إنزيمات السيكلوأكسجيناز والليبوكسيجيناز، مما يُقلِّل من تخليق البروستاجلاندين والليوكوترين
تأثيرات مضادة للسرطان
يُحفّز بايكالين موت الخلايا المبرمج وتوقف دورة الخلية في الخلايا السرطانية من خلال تنشيط جين p53، وتثبيط مسار PI3K-Akt، وتعديل بروتينات عائلة Bcl-2 وكاسباس. كما يُثبّط تكوين الأوعية الدموية عن طريق تثبيط التعبير عن عامل نمو بطانة الأوعية الدموية (VEGF) وتكاثر الخلايا البطانية
تأثيرات وقائية للأعصاب
يحمي البايكالين الخلايا العصبية من الإثارة السمية والإجهاد التأكسدي الناتجين عن الغلوتامات. كما يُنظم توازن الكالسيوم، ويُثبط خلل الميتوكوندريا، ويُقلل من بيروكسيد الدهون. كما يُثبط الالتهاب العصبي من خلال تنظيم نشاط الخلايا الدبقية الصغيرة
تأثيرات وقائية للقلب
: يُقلل من الضرر التأكسدي لعضلة القلب، ويمنع موت الخلايا المبرمج لعضلة القلب، ويُحسّن وظيفة بطانة الأوعية الدموية. كما يُثبّط البايكالين تراكم الصفائح الدموية ويُخفّف التهاب الشرايين
خصائص مضادة للفيروسات
يُثبط البايكالين دخول الفيروسات وتكاثرها عن طريق التداخل مع إنزيمات البروتياز والهيليكاز والبوليميراز الفيروسية. وقد أظهر فعالية ضد فيروسات الإنفلونزا والتهاب الكبد وفيروس الهربس وفيروسات كورونا في النماذج ما قبل السريرية
تعديل الإنزيم
فهو يثبط أكسيديز الزانثين، و12-ليبوكسيجيناز، والعديد من الكينازات التي تشارك في التسلسلات الالتهابية وانتشار الخلايا
الاستخدامات العلاجية
تمت دراسة البايكالين لإمكاناته في علاج وإدارة الحالات التالية
الاضطرابات الالتهابية ، مثل التهاب المفاصل، ومرض التهاب الأمعاء، والتهاب الجلد
الأمراض العصبية التنكسية ، بما في ذلك مرض باركنسون، ومرض الزهايمر، والسكتة الدماغية الإقفارية
أمراض القلب والأوعية الدموية ، بما في ذلك تصلب الشرايين، واحتشاء عضلة القلب، وارتفاع ضغط الدم
السرطانات ، بما في ذلك سرطان الثدي والكبد والبروستاتا والرئة والبنكرياس والقولون
اضطرابات الكبد ، مثل تليف الكبد ومرض الكبد الدهني غير الكحولي
التهابات الجهاز التنفسي ، وخاصة الالتهاب الرئوي الفيروسي والبكتيري
الاضطرابات الأيضية ، بما في ذلك مرض السكري والالتهابات المرتبطة بالسمنة
العدوى الفيروسية ، مثل الأنفلونزا والتهاب الكبد وفيروسات كورونا
في حين أن الكثير من الأدلة ما قبل السريرية، فإن اتساع نطاق النشاط يشير إلى أن البايكالين هو عامل علاجي متعدد الأهداف واعد
الجرعة والإدارة
لا توجد جرعة سريرية محددة عالميًا للبايكالين. ومع ذلك، تتوفر معلومات الجرعات من الدراسات البشرية قبل السريرية والبحثية
المدخول الغذائي : في المستحضرات العشبية، قد يختلف محتوى البايكالين من 10 إلى 100 مليجرام لكل جرعة يومية اعتمادًا على تركيز المستخلص
المكملات الغذائية عن طريق الفم : تستخدم عادة بجرعات تتراوح من 200 إلى 600 مليجرام يوميًا في جرعات مقسمة
الاستخدام الموضعي : يستخدم في الكريمات أو المراهم بتركيزات تتراوح من 0.1 إلى 2 في المائة لاضطرابات الجلد الالتهابية
الأشكال القابلة للحقن أو الوريد : تستخدم في إعدادات البحث بجرعات معدلة لتوصيل الأعضاء المستهدفة
يمكن تحسين امتصاص البايكالين عن طريق تركيبه بالدهون أو الجسيمات النانوية أو مجمعات التضمين للتغلب على انخفاض التوافر البيولوجي عن طريق الفم
موانع الاستعمال
ينبغي تجنب بايكالين أو استخدامه بحذر في الحالات التالية
الحمل والرضاعة ، بسبب عدم كفاية بيانات السلامة والتأثيرات المحتملة لتعديل الهرمونات
اضطرابات النزيف أو المرضى الذين يتلقون علاجًا مضادًا للتخثر ، بسبب تثبيط الصفائح الدموية والتأثيرات الوعائية
ضعف شديد في وظائف الكبد أو الكلى ، حيث قد يتغير التمثيل الغذائي والتصفية
الحالات المناعية الذاتية ، حيث قد تتداخل التأثيرات المعدلة للمناعة مع المراقبة المناعية
الحالات الحساسة للإستروجين ، حيث قد يكون للبايكالين نشاط فيتويستروجيني ضعيف
الآثار الجانبية
يُتحمل البايكالين بشكل جيد عمومًا بجرعات معتدلة. تشمل الآثار الجانبية المُبلغ عنها ما يلي
اضطراب الجهاز الهضمي ، مثل الغثيان، أو آلام المعدة، أو الإسهال
الصداع أو الدوخة، وخاصة عند الأفراد الحساسين للبوليفينول
ردود الفعل التحسسية ، بما في ذلك الطفح الجلدي أو الشرى، على الرغم من ندرتها
انخفاض ضغط الدم الخفيف بسبب توسع الأوعية الدموية والتأثيرات الوعائية المضادة للالتهابات
التعب أو التهدئة عند استخدامه مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي
تشير دراسات السمية إلى أن البايكالين يتمتع بهامش أمان مرتفع، مع عدم وجود آثار جانبية كبيرة بجرعات أقل من جرام واحد يوميًا في النماذج الحيوانية
الاحتياطات
يجب تجنبه لدى الأشخاص الذين يعانون من حساسية معروفة تجاه الأعشاب من عائلة النعناع
ينصح بالحذر عند تناوله مع الأدوية التي تؤثر على تخثر الدم ، مثل الأسبرين أو الوارفارين
يجب على المرضى مراقبة علامات النزيف المفرط أو الكدمات
لا يُنصح باستخدامه بشكل مزمن دون إشراف لدى الأفراد الذين يعانون من خلل في جهاز المناعة
يجب مراقبة مستويات إنزيمات الكبد عند الاستخدام طويل الأمد لتقييم سلامة الكبد
التفاعلات الدوائية
يتفاعل بايكالين مع العديد من العوامل الدوائية
مضادات التخثر ومضادات الصفائح الدموية : قد تزيد من خطر النزيف
مضادات الالتهاب غير الستيرويدية والستيرويدات : قد يكون لها تأثيرات مضادة للالتهابات إضافية
ركائز إنزيم CYP450 : قد يثبط البايكالين أو يحفز إنزيمات الكبد، مما يؤثر على استقلاب الدواء ومستويات البلازما
العوامل المضادة للسرطان : قد يكون لها تأثيرات تآزرية مع العلاج الكيميائي عن طريق تحسيس خلايا الورم للموت الخلوي المبرمج
الأدوية المضادة للسكري : قد تعزز تأثيرات خفض الجلوكوز؛ لذا يجب توخي الحذر لتجنب انخفاض سكر الدم
الأدوية العصبية : قد تعزز تأثيرات العلاجات القائمة على GABAergic أو مضادات الأكسدة
بايكالين فلافون قوي متعدد الأهداف، يتمتع بإمكانيات علاجية واسعة في مجالات الالتهاب، والإجهاد التأكسدي، وحماية الأعصاب، والأورام، وصحة القلب والأوعية الدموية. استخدامه في تركيبات الأعشاب الحديثة، والأبحاث الجارية حول حركيته الدوائية وتوافره الحيوي، يجعله مرشحًا واعدًا للعلاج التكاملي في إدارة الأمراض المزمنة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق