Aciclovir Cold Sore Cream
أسيكلوفير كريم القرحة الباردة
التركيب النوعي والكمي
يحتوي كل جم على 50 مجم أسيكلوفير
سواغ
كحول سيتيل 15 ملغ / غ
البروبيلين غليكول 150 ملغ / غ
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم
الشكل الصيدلاني
كريم أبيض إلى أبيض مصفر
التفاصيل السريرية
المؤشرات العلاجية
لعلاج التهابات الشفتين والوجه بفيروس الهربس البسيط (herpes labialis)
المرضى الذين يعانون من نقص المناعة
لا ينصح باستخدام كريم أسيكلوفير في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة. يجب نصح هؤلاء المرضى باستشارة الطبيب فيما يتعلق بعلاج أي عدوى
الجرعات وطريقة الإدارة
طريق الإدارة - موضعي
البالغين والأطفال
يجب أن يبدأ العلاج في أقرب وقت ممكن بعد بدء العدوى ، من الناحية المثالية خلال فترة البادرة أو عندما تظهر الآفات لأول مرة. يمكن أيضًا بدء العلاج خلال المراحل اللاحقة حطاطة أو نفطة
يجب وضع طبقة رقيقة من الكريم على مناطق الجلد المصابة والمجاورة مباشرة 5 مرات يوميًا بفاصل 4 ساعات خلال النهار دون الاستخدام الليلي
يجب أن يستمر العلاج لمدة 4 أيام. إذا لم يحدث الشفاء ، فقد يستمر العلاج لمدة تصل إلى 10 أيام. إذا استمرت الآفات بعد 10 أيام ، يجب نصح المستخدمين باستشارة الطبيب
يجب على المرضى غسل أيديهم قبل وبعد دهن الكريم وتجنب الاحتكاك غير الضروري بالآفات أو لمسها بمنشفة لتجنب تفاقم العدوى أو نقلها
كبار السن
لا يوجد متطلبات خاصة
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للأسيكلوفير ، فالاسيكلوفير ، والبروبيلين جليكول لأي من السواغات المدرجة في القسم
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
ينصح باستخدامه فقط على القروح الباردة على الشفاه والوجه
يجب تشجيع الأشخاص المصابين بالهربس الشفوي المتكرر بشكل خاص على طلب المشورة الطبية
لا يستخدم على الأغشية المخاطية مثل داخل الفم أو المهبل أو على العين. يجب توخي الحذر بشكل خاص لتجنب ملامسة العين
لا يستخدم في علاج الهربس التناسلي أو عدوى الهربس العيني
لا ينصح باستخدامه من قبل المرضى الذين يعرفون أنهم يعانون من نقص المناعة ، على سبيل المثال بسبب عدوى فيروس نقص المناعة البشرية أو زرع نخاع العظم أو علاج السرطان ، إلا بناءً على نصيحة الطبيب. يجب تشجيع هؤلاء الأفراد على استشارة الطبيب فيما يتعلق بعلاج العدوى
يجب نصح مرضى قرحة البرد بتجنب نقل الفيروس ، خاصة عند وجود آفات نشطة
يمكن أن يتسبب سواغ البروبيلين غليكول في حدوث تهيج للجلد ويمكن أن يتسبب كحول سيتيل السواغ في تفاعلات جلدية محلية مثل التهاب الجلد التماسي
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
يزيد البروبينسيد من متوسط عمر النصف والمساحة الواقعة تحت منحنى تركيز البلازما للأسيكلوفير المنتظم. يمكن أن تؤثر الأدوية الأخرى التي تؤثر على فسيولوجيا الكلى على الحرائك الدوائية للأسيكلوفير. ومع ذلك ، من المحتمل أن يكون هذا ذا صلة قليلة بالتطبيق الجلدي للأسيكلوفير
لم يتم وصف أي تفاعلات مع أدوية أخرى لاستخدام الأسيكلوفير الموضعي
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
لم يتم إجراء دراسات محددة للأسيكلوفير الموضعي في النساء الحوامل أو المرضعات
حتى الآن ، لم يتم قياس مستويات البلازما ذات الصلة ولم تُلاحظ أي آثار جهازية
قام سجل حمل أسيكلوفير بعد التسويق بتوثيق نتائج الحمل لدى النساء المعرضات لأي تركيبة من أسيكلوفير. لم تظهر العيوب الخلقية الموصوفة بين الأشخاص المعرضين للأسيكلوفير أي تفرد أو نمط ثابت يشير إلى سبب مشترك
في الاختبارات المعيارية المقبولة دوليًا ، لم ينتج عن الإعطاء الجهازي للأسيكلوفير تأثيرات سامة للجنين أو ماسخة في الأرانب أو الجرذان أو الفئران
في اختبار غير قياسي على الجرذان ، لوحظت تشوهات جنينية ، ولكن فقط بعد هذه الجرعات العالية تحت الجلد تم إنتاج سمية الأم. الأهمية السريرية لهذه النتائج غير مؤكد
لوحظ وجود تشوهات جنينية في الاختبارات غير المعيارية التي أجريت على الفئران ، ولكن فقط بعد هذه الجرعات العالية تحت الجلد تم إنتاج سمية الأم. الأهمية السريرية لهذه النتائج غير مؤكد
يجب مراعاة استخدام الكريم فقط عندما تفوق الفوائد المحتملة احتمالية وجود مخاطر غير معروفة ، لكن التعرض الجهازي للأسيكلوفير من التطبيق الموضعي لكريم أسيكلوفير منخفض للغاية
الخصوبة
تم الإبلاغ عن الآثار الضارة التي يمكن عكسها إلى حد كبير على تكوين الحيوانات المنوية بالاقتران مع السمية الكلية في الجرذان والكلاب فقط بجرعات تزيد بشكل كبير عن تلك المستخدمة علاجيًا. لم تكشف دراسات جيلين على الفئران عن أي تأثير للأسيكلوفير الذي يتم تناوله عن طريق الفم على الخصوبة
لا توجد خبرة عن تأثير أقراص أسيكلوفير على خصوبة المرأة. ثبت أن أقراص أسيكلوفير ليس لها تأثير محدد على عدد الحيوانات المنوية ، أو التشكل أو الحركة في الإنسان
الرضاعة
بعد تناول 200 مجم أسيكلوفير عن طريق الفم خمس مرات في اليوم ، تم اكتشاف أسيكلوفير في حليب الثدي بتركيزات تتراوح من 0.6 إلى 4.1 مرة من مستويات البلازما المقابلة. من المحتمل أن تعرض هذه المستويات الرضع الذين يرضعون رضاعة طبيعية لجرعات أسيكلوفير تصل إلى 0.3 مجم / كجم / يوم. من المتوقع أن تكون الجرعة التي يتلقاها الرضيع بعد استخدام الأم لكريم أسيكلوفير غير مهمة
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لا يؤثر المنتج الطبي على القدرة على القيادة أو تشغيل الآلات
الآثار غير المرغوب فيها
تم استخدام الاصطلاح التالي لتصنيف التأثيرات غير المرغوب فيها من حيث التكرار
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
غير مألوف
مثير للحكة
- حرقان أو لاذع عابر بعد وضع كريم أسيكلوفير
- جفاف خفيف أو تقشر الجلد
نادر
- التهاب احمرارى للجلد
- التهاب الجلد التماسي بعد الاستعمال. عند إجراء اختبارات الحساسية ، غالبًا ما تبين أن المواد التفاعلية هي مكونات قاعدة الكريم بدلاً من الأسيكلوفير
اضطرابات الجهاز المناعي
نادر جدا
- تفاعلات فرط الحساسية الفورية بما في ذلك الوذمة الوعائية والشرى
جرعة زائدة
من غير المحتمل أن تحدث جرعة زائدة ، إذا تم تطبيق الكريم محليًا وكما هو محدد. لا توجد تقارير عن جرعة زائدة من كريم أسيكلوفير
لا يتوقع حدوث آثار غير مرغوب فيها إذا تم تناول كامل محتويات أنبوب 2.0 جرام من الكريم. جرعات 800 مجم خمس مرات يوميًا (4 جم يوميًا) ، تم تناولها دون آثار ضارة. تم إعطاء جرعات وريدية مفردة تصل إلى 80 مجم / كجم عن غير قصد دون آثار ضارة. أسيكلوفير قابل للتبديل
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
أسيكلوفير هو عامل مضاد للفيروسات نشط للغاية في المختبر ضد فيروس الهربس البسيط (HSV) من النوعين 1 و 2 ، سمية الخلايا المضيفة للثدييات منخفضة
أسيكلوفير مادة غير فعالة دوائيا. بعد اختراق الخلايا المصابة بفيروس الهربس البسيط من النوع الأول و (HSV I & HSV II) أو الفيروس النطاقي الحماقي (VSV) ، يتم تحويل الأسيكلوفير إلى عامل فيروستات. يتم تحفيز تحويل الأسيكلوفير بواسطة فيروس HSV- أو VZV- ثيميدين كيناز. لا يستخدم كيناز ثيميدين البشري أسيكلوفير بشكل فعال كركيزة ، وبالتالي تكون السمية على الخلايا المضيفة للثدييات منخفضة
في الخلية المصابة ، يتم فسفرة الأسيكلوفير بواسطة الفيروسي ثيميدين كيناز إلى أسيكلوفير أحادي الفوسفات ، والذي يتم تحويله أيضًا بواسطة الإنزيمات الخلوية إلى أسيكلوفير ثلاثي الفوسفات. أسيكلوفير ثلاثي الفوسفات له تقارب أكبر لبوليميراز الحمض النووي الفيروسي من بوليميريز الحمض النووي للخلية المضيفة ، وبالتالي يتداخل بشكل انتقائي مع الإنزيم الفيروسي مما يتسبب في تثبيط تكاثر الحمض النووي الفيروسي. تم دمج أسيكلوفير أيضًا في الحمض النووي الفيروسي بواسطة بوليميراز الحمض النووي الفيروسي ، مما يؤدي إلى إنهاء السلسلة ، حيث يفتقر الأسيكلوفير إلى مجموعة 3'-hydroxyl ، مما يمنع إضافة النيوكليوتيدات
بواسطة ارتباط 3 '، 5'
في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة الشديد ، يمكن أن يؤدي العلاج الأطول أو المتكرر باستخدام الأسيكلوفير إلى مجموعة مختارة من السلالات الفيروسية ذات الحساسية المنخفضة. نتيجة لذلك ، لم يعد هؤلاء المرضى يستجيبون للعلاج بأسيكلوفير. أظهرت معظم العزلات السريرية ذات الحساسية المنخفضة نقصًا نسبيًا في فيروس ثيميدين كيناز. ومع ذلك ، تم الإبلاغ أيضًا عن سلالات ذات فيروس ثيميدين كيناز متغير / مختلف أو بوليميريز DNS. يمكن أن يؤدي التعرض في المختبر لعزلات HSV أيضًا إلى تطوير سلالات أقل حساسية. العلاقة بين الحساسية المحددة في المختبر لعزلات HSV والاستجابة السريرية للعلاج بأسيكلوفير غير واضحة
خواص حركية الدواء
تركيزات الامتصاص والبلازما
الأسيكلوفير يخترق الجلد. مستويات التركيز داخل الجلد أعلى من تركيز المثبط الأدنى (MIC) في الأنسجة في حالة الثبات
بعد التطبيق الموضعي لأسيكلوفير ، لا يمكن تحديد تركيز أسيكلوفير في البلازما
نظرًا لأن تركيزات أسيكلوفير في البلازما بعد التطبيق الموضعي أقل من حد الكشف ، فلا توجد دراسات حركية دوائية متاحة على أسيكلوفير الموضعي. لذلك ، تستند البيانات التالية إلى البيانات بعد الإعطاء الفموي أو الوريدي
تم الإبلاغ عن ارتباط بروتين البلازما بين 9 و 33 ٪ كدالة للجرعة. يبلغ حجم التوزيع في حالة الثبات عند البالغين 50 ± 8.73 م 2 ، أو 0.7 لتر / كجم
يمكن تحديد مستقلبين في بول المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية بعد تناول جرعة واحدة مع 14 سي-أسيكلوفير: 9-كاربوكسي ميثوكسي ميثيل جوانين (2-14٪ من الجرعة المعطاة) و 8-هيدروكسي -9- (2-هيدروكسي إيثوكسي ميثيل) جوانين ( <0.2٪ جرعة). الأشخاص الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية يزيلون 62-91٪ من جرعة أسيكلوفير دون تغيير و9-14٪ من 9-carboxymethoxymethylguanine
عبر الكلى
يتم التخلص من الأسيكلوفير في الغالب عن طريق الكلى ، في المقام الأول عن طريق الترشيح الكبيبي وبدرجة أقل عن طريق الإفراز الأنبوبي
أجريت دراسات في المختبر وفي الجسم الحي لكريم أسيكلوفير ومرهم أسيكلوفير مقابل أسيكلوفير عن طريق الفم لتحديد التوافر البيولوجي للأسيكلوفير في جلد الإنسان. استخدمت الدراسات في المختبر خزعات من جلد الإنسان ، بينما استخدمت المقايسات الحيوية إما ترقيع جلد بشري على الفئران أو أجريت في عين بشرية (3 مرضى)
ظهر التدرج التالي لتركيز الدواء الجلدي لكل من الأسيكلوفير الموضعي والفموي: الطبقة القرنية> البشرة> الأدمة. لم يكن هناك فرق في التركيز بين الكريم والمرهم
أظهرت الطبقة العليا من البشرة في المتوسط تركيزًا أعلى بمقدار 48 ضعفًا بعد التطبيق الموضعي لمرهم أو كريم أسيكلوفير بنسبة 5 ٪ مقارنةً بالجرعات الفموية ، لكن تركيز الدواء في البشرة القاعدية - موقع الإصابة بفيروس الهربس - كان 2 إلى 3 مرات أقل بعد التطبيق الموضعي عن بعد الجرعات الفموية
على أساس الامتصاص المستمر ، زاد التركيز كدالة للوقت تم العثور على تركيزات أعلى من الدواء بعد 48 ساعة من الجرعة الموضعية مقارنة ب 24 ساعة بعد الجرعة الموضعية. وهكذا تبدو فترات الجرعات القصيرة منطقية للعلاج الخاص لعدوى فيروس الهربس البسيط (HSV).
الدراسات السريرية
في دراسة أجريت على 20 مريضًا ذكورًا لديهم عدد طبيعي للحيوانات المنوية ، تبين أن تناول الأسيكلوفير الفموي بجرعات تصل إلى 1 جرام يوميًا لمدة تصل إلى ستة أشهر ليس له تأثير مهم سريريًا على عدد الحيوانات المنوية أو حركتها أو شكلها
بيانات السلامة قبل السريرية
لمدة 24 يومًا ، تم وضع كريم أسيكلوفير القائم على PEG 5 أو 10 ٪ على جلد خنازير غينيا محلوقًا سليمًا ومرعوفًا. تقابل المنطقة المعالجة 10٪ من سطح الجسم. لم تكن هناك أعراض سمية جهازية ولا محلية. وهذا ما أكدته الدراسات النسيجية وتشريح الجثة. وفقًا للاختبار الذي أجراه درايز ، الذي قام بتقييم إمكانية التحسس التحسسي لمادة ما ، لم تكن هناك نتائج مسببة للأمراض
أظهرت الدراسات التي أجريت على الخنازير أن 5٪ كريم أسيكلوفير في مركبات PEG تسبب في تأخير بسيط (كمي) في التئام جروح البشرة
كان لدى الأرانب 1 أو 3 أو 6٪ من كريم أسيكلوفير في مركبة من الفازلين الأبيض تم إدخاله مباشرة في كلتا العينين 5 مرات يوميًا بفاصل 90 دقيقة لمدة 3 أسابيع. لم يكشف التشريح ولا الفحص ولا الفحص النسيجي عن أي تغيرات مرضية في عيون الأرانب
تشير نتائج مجموعة واسعة من اختبارات الطفرات في المختبر وفي الجسم الحي إلى أن الأسيكلوفير لا يشكل خطرًا وراثيًا على الإنسان
لم يتم العثور على أسيكلوفير ليكون مسرطنا في الدراسات طويلة المدى في الجرذان والفأر
تم الإبلاغ عن آثار ضائرة يمكن عكسها إلى حد كبير على تكوين الحيوانات المنوية بالاقتران مع السمية الكلية في الجرذان والكلاب عند الجرعات النظامية من الأسيكلوفير التي تزيد بشكل كبير عن تلك المستخدمة علاجيًا. لم تكشف الدراسات التي أجريت على جيلين على الفئران عن أي تأثير للأسيكلوفير الذي يتم تناوله عن طريق الفم على الخصوبة
التفاصيل الصيدلانية
قائمة السواغات
Stearoyl macrogolglycerides
ديميتيكون
كحول سيتيل
البارافين السائل
بارافين أبيض ناعم
البروبيلين غليكول
الماء المقطر
عدم التوافق
غير قابل للتطبيق
العمر الافتراضي 3 سنوات غير مفتوحة , 6 أسابيع مفتوحة
احتياطات خاصة للتخزين
لا يجوز التخزين فوق 25 درجة مئوية. لا تقم بالتبريد
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
أنبوب ألومنيوم مع غطاء لولبي من البولي إيثيلين
حجم العبوة: 2 جرام
احتياطات خاصة للتخلص والمناولة الأخرى
لا يوجد متطلبات خاصة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق