وصف
الكابسيسين مركب قلوي طبيعي مسؤول عن الإحساس اللاذع بالحرارة في الفلفل الحار
( فصيلة الفليفلة )
ينتمي إلى عائلة مركبات تُسمى الكابسيسينويدات ، وهي نواتج أيضية ثانوية توجد بشكل رئيسي في ثمار الفليفلة الحولية، والفليفلة الفروتيسينية، والفليفلة الصينية، والفليفلة الباكاتومية
تعمل هذه المركبات كدفاعات كيميائية ضد الحيوانات العاشبة والفطريات
الكابسيسين عديم اللون والرائحة، وكاره للماء ، وتُقاس حرارته بمقياس وحدة سكوفيل للحرارة (SHU)
طبيًا، يُعرف الكابسيسين بأنه مضاد للتهيج ، ومسكن للألم ، ومُعدِّل عصبي ، ويُستخدم على نطاق واسع في تطبيقات الأمراض الجلدية، والعصبية، وأمراض القلب والأوعية الدموية
يعمل الكابسيسين عبر قناة مستقبلات الفانيلا المحتملة العابرة من النوع الفرعي 1 (TRPV1) ، مما يؤدي إلى تأثيرات معقدة مثل إزالة حساسية الخلايا العصبية الحسية، وتوسع الأوعية الدموية، وتحفيز الأيض
يُستخدم الكابسيسين في تسكين الألم الموضعي، وعلاجات السمنة، وحماية القلب والأوعية الدموية، وعلاج السرطان، والرعاية الجلدية
أنواع الكابسيسينويدات
الكابسيسينويدات هي أميدات فينولية مشتقة من فانيليلامين وأحماض دهنية متنوعة
يُعد الكابسيسين الأميد السائد والأكثر دراسة
تختلف بعض المركبات الأخرى اختلافًا طفيفًا في التركيب الكيميائي، لكنها تشترك في نفس المجموعة الوظيفية للفانيليلويد التي تتفاعل مع TRPV1
1. الكابسيسين (8-ميثيل-N-فانيليل-6-نونيناميد)
المكون النشط الرئيسي
أعلى فعالية بيولوجية
يستخدم في التركيبات الموضعية والدراسات الطبية
2. ديهيدروكابسيسين
ثاني أكثر وفرة
قوة وبنية مماثلة للكابسيسين
يساهم في الحدة الكلية
3. نوردي هيدروكابسيسين، هوموكابسيسين، هومودي هيدروكابسيسين
توجد بكميات أقل
اختلافات طفيفة في طول سلسلة الكربون أو التشبع
المساهمة التراكمية في النكهة والنشاط الحيوي
4. النظائر الاصطناعية
المركبات غير النفاذة (على سبيل المثال، أولفانيل، أرفانيل) المطورة لأغراض طبية
مُصمم لتنشيط TRPV1 دون الشعور بالحرقان
آلية العمل
تتضمن الآلية الأساسية للكابسيسين التنشيط الانتقائي لمستقبل TRPV1 ، وهي قناة كاتيونية غير انتقائية يتم التعبير عنها في الخلايا العصبية الحسية، بالإضافة إلى الأنسجة الأخرى بما في ذلك الجلد والجهاز الهضمي والرئتين والكبد والبنكرياس والأوعية الدموية
1. تنشيط TRPV1
يرتبط الكابسيسين بقنوات TRPV1 الموجودة على الخلايا العصبية المستشعرة للألم
يسبب تدفق الكالسيوم والصوديوم ، مما يؤدي إلى إزالة الاستقطاب والشعور الأولي بالألم والحرقان
يؤدي التنشيط المطول إلى إزالة الوظيفة أو إزالة حساسية الخلية العصبية
يؤدي إلى تسكين طويل الأمد دون موت الأعصاب
2. الالتهاب العصبي واستنزاف المادة الفسفورية
يؤدي التعرض المتكرر إلى استنزاف النيوروببتيدات ، وخاصة المادة P ، وCGRP ، والسوماتوستاتين
يقلل من انتقال الألم وتوسع الأوعية الدموية وتسرب البلازما
3. التأثيرات الأيضية والحرارية
يحفز توليد الحرارة ونفقات الطاقة من خلال تنشيط الجهاز العصبي الودي
يعزز تحلل الدهون وأكسدة الدهون ويقلل الشهية من خلال إطلاق الكاتيكولامين
4. نشاط مضاد للأكسدة ومضاد للالتهابات
يثبط السيتوكينات المؤيدة للالتهابات
(TNF-α، IL-1β، IL-6)
يقلل من إنتاج ROS في الأنسجة الملتهبة
تعديل مسارات إشارات NF-κB و AMPK
الاستخدامات العلاجية
1. إدارة الألم
يستخدم الكابسيسين في علاج مختلف حالات الألم العصبي المزمن والعضلي الهيكلي
التطبيقات الموضعية
كريمات منخفضة الجرعة (0.025%–0.075%) : متوفرة بدون وصفة طبية
رقعة عالية التركيز (8% كابسيسين، Qutenza®) : بوصفة طبية فقط؛ تُستخدم في علاج الألم العصبي التالي للهربس والاعتلال العصبي السكري
دواعي الاستعمال
الألم العصبي التالي للهربس
اعتلال الأعصاب الطرفية السكري
هشاشة العظام
التهاب المفاصل الصدفي
الصداع العنقودي (التطبيق الأنفي)
الألم العضلي الليفي
الألم العصبي بعد الجراحة أو الصدمة
2. إدارة الوزن والسمنة
أظهرت مادة الكابسيسين ومركبات الكابسيات غير اللاذعة تأثيرات في
زيادة معدل الأيض أثناء الراحة
تعزيز الشعور بالشبع وتقليل السعرات الحرارية
تعزيز أكسدة الدهون
الاستخدام المحتمل كمواد مساعدة للتدخلات المتعلقة بأسلوب الحياة
أظهرت التجارب السريرية انخفاضًا متواضعًا في وزن الجسم وكتلة الدهون مع تناول جرعات فموية يومية (2-10 ملغ) من الكابسيسين أو الكابسيات على مدى عدة أسابيع
3. صحة القلب والأوعية الدموية
الكابسيسين له خصائص توسيع الأوعية الدموية ، ومضاد للصفائح الدموية ، وخافض للدهون في الدم
يخفض الكوليسترول الضار ويزيد الكوليسترول الجيد
يحسن توسع الأوعية الدموية بوساطة أكسيد النيتريك (NO)
يحمي من تصلب الشرايين من خلال مسارات مضادة للالتهابات
يقلل من تراكم الصفائح الدموية
4. أبحاث السرطان والعلاج المساعد
أظهر الكابسيسين تأثيرات مضادة للانتشار ومحفزة للموت الخلوي في العديد من خطوط الخلايا السرطانية
يحفز خلل الميتوكوندريا وموت الخلايا المبرمج في سرطانات البروستاتا والقولون والثدي والرئة
يثبط تكوين الأوعية الدموية ومسارات الإشارات النقيلية
يعزز فعالية أدوية العلاج الكيميائي (على سبيل المثال، باكليتاكسيل، سيسبلاتين)
ومع ذلك، اقترحت بعض الدراسات السريرية الأولية أيضًا تأثيرات تعزز الورم عند تركيزات عالية ، مما يستلزم إجراء تحقيق حذر
5. التأثيرات على الجهاز الهضمي
على عكس الاعتقاد السائد، لا يسبب الكابسيسين القرحة؛ بل إنه يحفز تدفق الدم المخاطي وإفراز المخاط
قد يساعد في التئام قرحة المعدة ، وعسر الهضم الوظيفي ، ومتلازمة القولون العصبي (IBS)
يعزز حركة المعدة ويقلل من فرط حساسية المعدة
6. الاستخدام الجلدي والتجميلي
يستخدم في تركيبات موضعية لعلاج الصدفية والحكة والحزاز البسيط المزمن
يعزز تدفق الدم الجلدي ، مما يساعد في التئام الجروح
يستخدم في كريمات السيلوليت ومنتجات مكافحة الشيخوخة لتأثيره الحراري
7. الجهاز التنفسي ومضاد الاحتقان
يقلل من رد فعل السعال في السعال المزمن
مزيل احتقان الأنف الخفيف عن طريق تحفيز الغشاء المخاطي
تمت دراستها لالتهاب الأنف غير التحسسي والتهاب الشعب الهوائية المزمن
المصادر الطبيعية
يوجد الكابسيسين حصريًا في ثمار نباتات جنس الفلفل (Capsicum)
وهي من فصيلة الباذنجانية
ويختلف محتواه باختلاف النوع، والزراعة، والنضج
المصادر الرئيسية للفلفل الحار
الفليفلة الحولية : الفلفل الحلو، كايين، البابريكا، الهالبينو
Capsicum frutescens : تاباسكو، الفلفل الحار التايلاندي
الفلفل الصيني : هابانرو، سكوتش بونيه، كارولينا ريبر
الفلفل الحار : فلفل آجي
الفلفل الحار : روكوتو
مرجع وحدات سكوفيل للحرارة (SHU)
الفلفل الحلو: 0 وحدة حرارية بريطانية
جالابينو: 2500-8000 وحدة شوكية
كايين: 30,000-50,000 وحدة سكوفيل
هابانيرو: 100.000-350.000 شو
كارولينا ريبر: >1,500,000 وحدة سكوفيل
يتراوح تركيز الكابسيسين في الفلفل الحار الطازج بين ٠٫١٪ و١٪ . يُقدر تركيز الكابسيسين البلوري النقي بـ ١٦ مليون وحدة سكوفيل
الحركية الدوائية والإدارة
امتصاص
يتم امتصاصه بسرعة من الجلد والأغشية المخاطية والجهاز الهضمي
يصل الامتصاص عن طريق الفم إلى ذروته بعد 45 دقيقة ، ويبلغ عمر النصف في البلازما حوالي 1.5-2 ساعة
الاسْتِقْلاب
يتم استقلابه بشكل أساسي في الكبد عن طريق إنزيمات CYP450 (CYP2C9، CYP3A4)
المستقلبات: فانيليلامين، وحمض الفانيليك، وأميدات الأحماض الدهنية
إفراز
يتم التخلص منه عن طريق البول والبراز
طرق الإدارة
موضعي : كريمات، مواد هلامية، لصقات
عن طريق الفم : كبسولات، صبغات، أغذية وظيفية
عن طريق الأنف : لعلاج الصداع أو التهاب الأنف
قابل للحقن (تجريبيًا): يستخدم في نماذج الألم الحيوانية
الآثار الجانبية وموانع الاستعمال
التأثيرات المحلية
حرقان، لسعة، احمرار، وتهيج في موقع التطبيق
السعال وتهيج العين عند التعرض للهواء
العطس أو تهيج الأنف عند الاستخدام عن طريق الأنف
التأثيرات النظامية
قد يؤدي الإفراط في تناوله عن طريق الفم إلى التهاب المعدة وألم البطن والغثيان
ردود الفعل التحسسية النادرة
موانع الاستعمال
الجلد المتشقق أو الملتهب (التطبيق الموضعي)
فرط الحساسية للفلفل الحار أو الفلفل
تجنب الاستخدام للأطفال الرضع أو الأطفال دون سن سنتين
تحذيرات للمرضى الذين يعانون من التهاب القولون التقرحي ، أو الارتجاع المعدي ، أو اضطرابات الجلد
الجرعة
الكريمات الموضعية
جرعة منخفضة: 0.025-0.075%، يتم تطبيقها 3-4 مرات/يوم
رقعة الجرعة العالية (Qutenza®): 8%، توضع تحت إشراف طبي لمدة 60 دقيقة، وتكرر كل 3 أشهر
المكملات الغذائية عن طريق الفم
عادةً ما تحتوي كل كبسولة على 2-10 ملغ من الكابسيسين
الجرعة: 2-3 مرات يوميًا مع الوجبات
نظائر غير نفاذة مثل الكابسيات المستخدمة للمرضى الحساسين
التطبيقات المستقبلية واتجاهات البحث
أنظمة توصيل الأدوية المستهدفة باستخدام الجسيمات النانوية المحملة بالكابسيسين لعلاج السرطان
ناهضات TRPV1 غير اللاذعة قيد التطوير لعلاج السمنة ومتلازمة التمثيل الغذائي
استكشاف نظائر الكابسيسين لعلاج السعال المزمن والأمراض العصبية التنكسية ومرض التهاب الأمعاء
التربية الوراثية للفلفل الغني بالكابسيسين للاستخدام التجاري والصيدلاني
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق